Общие механизмы действия лекарств презентация

которое при взаимодействии с рецептором изменяет его состояние и вещество, которое блокирует (разными способами) этот процесс

Вещества угнетающие/стимулирующие функции какой либо системы (нервной, кроветворной, иммунной и так далее)

Вещество оказывающее эффект за счет прямого действия на мишень и вещество оказывающее косвенный эффект (например высвобождающее вещества с прямым эффектом или влияющие на их синтез)

и потенциал-
зависимые)
Идиосинкратические мишени (ионы металлов, белки сурфактанта, содержимое желудочно-кишечного тракта)
Нуклеиновые кислоты

изменение рецептора) с последующим клеточным ответом
Конкурентный антагонист - лиганд связывается с рецептором без индукции молекулярного ответа, ведущего к клеточному и тканевому ответу, и конкурентно блокирует доступ агониста к рецептору
Частичный агонист - лиганд связывается с рецептором таким образом, что даже высокие концентрации не могут вызвать достаточный молекулярный ответ
Обратный агонист - лиганд связывается с рецептором, который в отсутствие агониста находится в активном состоянии, и делает этот рецептор неактивным

внутриклеточно.
Эндогенные агонисты есть ко многим рецепторам. Иногда эти агонисты называют первичными мессенджерами, поскольку взаимодействие с их молекулярной мишенью является первым проявлением внутриклеточных связей (аналогично другие молекулы, участвующие в развитии клеточного ответа, известны как вторичные мессенджеры).
В отсутствие агониста большинство рецепторов пребывают в состоянии покоя. Однако даже в этом случае рецептор может временно становиться активным, что приводит к низкоуровневому молекулярному ответу.

агонист. Связывание антагониста препятствует оккупации центра агонистом (конкурентный антагонизм);
Связывание антагониста с участком рецептора который в норме не оккупирует агонист (аллостерический центр), ведущего к конформационным изменениям связывающего центра агониста, что либо препятствует связыванию агониста, либо делает невозможным возникновение молекулярного ответа – неконкурентный антагонизм
Антагонист, связывающийся с аллостерическим центром только в отсутствие агониста, называют неконкурентоспособным антагонистом. Если антагонист может связываться с аллостерическим центром даже в присутствии связанного агониста, его называют неконкурентным антагонистом. В данном случае центр часто называют лиганд связывающим (где лигандом может быть агонист, антагонист, частичный агонист и др.).
Антагонизм может быть обратимый и необратимый

ответ на другой агонист путем активации разных, физически разделенных рецепторов.

клеток экспрессируют множество разных типов рецепторов;
в присутствии препарата постоянно случайным образом создаются комплексы лекарство-рецептор благодаря столкновению движущихся молекул лекарства с неоккупированными рецепторами.
комплексы рецептор-агонист постоянно меняются от неактивной конформации к активной (молекулярный ответ)
число рецепторов на клетке может изменяться при патологических процессах или длительном приеме лекарств.

и РСК являются ионными каналами, но ПЗК контролируются только потенциалом, хотя данное функциональное различие не абсолютно, поскольку некоторые РСК в некоторой степени также потенциал-зависимые.

гормонами, такими как ретиноевая кислота, кортикостероиды, тиреоидные гормоны и витамины. Эти рецепторы со- стоят из ядерных белков. Таким образом, агонисты должны пройти через клеточную мембрану, чтобы достичь рецептора. Например, стероиды проникают в клетку и связываются с цитоплазматическим рецептором.

с субстратом активного центра фермента), либо связываться с аллостерическим центром. Обычно такое молекулярное действие приводит к снижению активности фермента.

как митомицин и цисплатин, сшивают АНК.

Взаимодействие доксрубицина и ДНК

изменяют поверхностные свойства биологических жидкостей;
некоторые препараты для лечения заболеваний пищеварения, связывающие вещества в кишечнике и изменяющие консистенцию и время пассажа содержимого желудочно-кишечного тракта, на- пример активированного угля;
осмотические диуретики;
антациды.

аденилатциклазу и активирует K+-каналы
Gq – активирует фосфолипазу С
G0 – ингибирует ток Ca2+
Gt – стимулирует аденилатциклазу глаза
Gdf – стимулирует аденилатциклазу носа

сокращения и расслабления кардио-миоцитов;
секреция трансмиттеров и железистая секреция;
выброс гормонов;
цитотоксичность;
активация некоторых ферментов.

следующих реакциях:
модуляции выброса эндокринных гормонов и
нейротрансмиттеров;
сокращения гладких мышц;
воспаления;
ионного транспорта;
роста опухолей.

противовоспалительное действие;
минералокортикостероиды увеличивают в почках продукцию специфических молекул, вовлеченных в тубулярный транспорт ионов Na+ и К+.