Антисекреторные препараты (ингибиторы протонной помпы, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов) презентация

профессор Воробьёва Надежда Александровна. Преподаватель: к.м.н., доцент кафедры Белякова Ирина Вячеславовна. 

Презентация на тему:

«Антисекреторные препараты (ингибиторы протонной помпы, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов)»




Выполнила:
Студентка 6 курса
Педиатрического факультета
2 группы
Алексеева Ксения Андреевна.



Архангельск
2017

торможения секреции соляной кислоты обкладочными клетками.
К ним относятся:
Ингибиторы протонной помпы (блокаторы Н, К+-АТФазы);
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов;
М-холиноблокаторы
Селективные  (М1-холинолитики),
Неселективные.

эзомепразол (Нексиум). 
Комбинированные: Пилобакт (омепразол + кларитромицин + тинидазол), Зегерид (омепразол + натрия бикарбонат).

среде секреторных канальцев париетальной клетки в непосредственной близости к К+/Н'-АТФ-азе (протонной помпе), которая обеспечивает обмен протонов на ионы калия, находящиеся во внеклеточном пространстве.
Там ИПП, являющиеся бензимидазольными производными, при рН < 3,0 протонируются и превращаются в тетрациклический сульфенамид, переходя из пролекарства в активную форму. При более высоких значениях рН (около 3,5-7,4) этот процесс замедляется.

клеточные мембраны, оставаясь внутри секреторных канальцев париетальной клетки. Здесь он необратимо (за исключением лансопразола) ковалентно связывается с сульфгидрильными группами К+/Н'-АТФ-азы, что полностью блокирует ее работу.
После приема внутрь препаратов их антисекреторный эффект развивается примерно в течение 1 ч и достигает максимума через 2 ч. Длительность антисекреторного эффекта определяется скоростью обновления протонных помп - примерно половина из них обновляется за 30-48 ч. При первом приеме ИПП антисекреторный эффект не бывает максимальным, так как не все молекулы К +/Н'-АТФ-азы находятся в активном состоянии.
ИПП характеризуются относительно медленным началом действия (не ранее чем через 30-60 мин), они не подходят для терапии «по требованию» (для купирования боли, изжоги).
Все ИПП снижают базальную и стимулированную желудочную секрецию независимо от природы стимула.

заболеваний, таких как:
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ, рефлюкс-эзофагит, неэрозивная ГЭРБ),
язва желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК),
симптоматические язвы (синдром Золлингера–Эллисона и др.),
функциональная диспепсия,
инфекция Helicobacter pylori. 

(до 3-5%), особенно при коротких курсах лечения (до 3 месяцев).

14 лет (так как у детей в это время идет становление работы органов внутренней секреции, и любое вмешательство может привести к серьезному сбою).
У беременных ИПП применяют по строгим показаниям (категория действия на плод – В),
Кормящим матерям на период лечения рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

главных клеток, подавляя базальную и стимулированную секрецию.
При этом происходит снижение продукции НС1 и пепсиногена без сопутствующего уменьшения образования слизи и бикарбонатов.
Продукция гастрина подавляется незначительно, выраженное угнетение возможно только при высоких дозах и длительном лечении.
Под влиянием некоторых Н2-ГБ (ранитидина, фамотидина) увеличивается образование простагландина (Pg) Е2 в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки, что опосредует их цитопротекторный и непрямой репаративный эффект.
Кроме того, показана способность ранитидина повышать тонус нижнего пищеводного сфинктера, что особенно важно для устранения изжоги.
Представители всех трех поколений Н2-ГБ обладают прямым антиоксидантным действием как за счет блокады образования гипохлорной кислоты и гидроксильного радикала, так и за счет увеличения активности супероксиддисмутазы - важнейшего антиоксидантного фермента.

без него;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
симптоматические и лекарственные, острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
хроническая диспепсия с эпигастральными и загрудинными болями;
синдром Золлингера-Эллисона;
системный мастоцитоз;
синдром Мендельсона;
профилактика стрессовых язв;
профилактика аспирационных пневмоний;
кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
панкреатиты.

функции печени и почек;
беременность;
лактация;
детский возраст (до 14 лет).

воздействием на Н2-гистаминовые рецепторы других органов:
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружения, спутанность сознания.
Со стороны ССС: нарушение ритма, проводимости, гипотензия (возникают редко, но риск значительно возрастает у лиц преклонного возраста и с заболеваниями ССС).
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (наиболее часто вызывается циметидином).
Со стороны иммунной системы: аутоиммунный интерстициальный нефрит (наиболее часто вызывается циметидином).
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.
Побочные эффекты, связанные с конкуренцией за места связывания и метаболизм половых гормонов(наиболее часто вызывается циметидином): обратимая гинекомастия, импотенция
Побочные эффекты, связанные с воздействием на ЖКТ:
Со стороны кишечника: диарея, запоры (эффекты дозозависимые).
Со стороны печени: повышение трансаминаз, гепатиты (развиваются примерно через месяц, чаще у больных старше 50 лет. Наиболее часто вызываются ранитидином, циметидином).
Побочные эффекты, обусловленные длительным приемом препаратов:
Синдром отдачи (для профилактики дозу препарата при отмене сначала уменьшают в 2 раза за неделю и только потом отменяют полностью).
Синдром «ускользания» рецепторов (требует смены антисекреторного препарата или увеличения дозы).

преимуществ по сравнению с другими препаратами этой группы:
Наиболее высокой активностью.
Достаточно длительным действием.
Минимальным количеством побочных эффектов и наибольшей безопасностью при длительном применении.
Отсутствием взаимодействия с системой цитохрома Р-450.
Наличием лекарственных форм для перорального и парентерального применения.
Относительно низкой стоимостью.

Кукеса.- 4-е издание., перераб. и доп., - 2009. - 1056 с.
Клиническая фармакология: избранные лекции / С.В. Оковитый, В.В. Гайворонская, А.Н. Куликов, С.Н. Шуленин. - 2009. - 608 с.
Белоусов Ю. Б. Клиническая фармакология и фармакотерапия: руководство для врачей. - 2-е изд., стереотипное / Ю. Б. Белоусов, В. С. Моисеев, В. К. Ле- пахин. - М.: Универсум Паблишинг, 2000. - 539 с.
Фармакология : учебник. - 10-е изд., испр., перераб. и доп. - Харкевич Д. А. 2010. - 752 с.
Исаков В. А Ингибиторы протонного насоса: их свойства и применение в гастроэнтерологии / В. А. Исаков. - М.: Академкнига, 2001. - 304 с.
Лапина Т. П. Ингибиторы протонной помпы: от фармакологических свойств к клинической практике / Т. П. Лапина // Фарматека. - 2002. - С. 3-8.
Хомерики С. Г. Скрытые аспекты клинического применения Н2-блокаторов / С. Г. Хомерики, Н. М. Хомерики // Фарматека. - 2002. - С. 9-15.