ФПК и ПК
Владимир Михайлович Концевой
- Главная
- Разное
- Дизайн
- Бизнес и предпринимательство
- Аналитика
- Образование
- Развлечения
- Красота и здоровье
- Финансы
- Государство
- Путешествия
- Спорт
- Недвижимость
- Армия
- Графика
- Культурология
- Еда и кулинария
- Лингвистика
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Маркетинг
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Антигипертензивные средства (АГС) презентация
Содержание
- 1. Антигипертензивные средства (АГС)
- 2. АГС – лекарственные препараты, которые снижают повышенное АД при артериальной гипертензии (АГ).
- 3. АГС назначают при АГ с целью профилактики ближайших и отдаленных последствий АГ.
- 4. Ближайшие последствия АГ: Гипертонический криз Отдаленные
- 5. Повышение АД происходит при увеличении: МОК, ОПСС
- 6. Развитию АГ способствуют 1. Увеличение активности СДЦ
- 7. Для снижения АД при АГ необходимо уменьшить
- 8. Классификация АГС
- 9. I. Уменьшающие влияние симпатической иннервации на сердце
- 10. II. Миотропные вазодилятаторы 1. Блокаторы кальциевых каналов
- 11. III. Уменьшающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ)
- 12. Препараты и механизм действия АГС
- 13. Клонидин Таблетки 0,000075 0,00015 Внутрь 2-3
- 14. Стимулирует α2-АР нейронов, понижающих возбудимость СДЦ. Снижает
- 15. Метилдопа Таблетки 0,25 Внутрь 2-3 раза в
- 16. Метилнорадреналин по механизму гипотензивного действия сходен с
- 17. Диазоксид Производное бензотиадиазина. Ампулы 300 мг в
- 18. Активирует калиевые каналы ГМК сосудов, вызывает гиперполяризацию
- 19. Миноксидил Производное пиримидина. Таблетки 2,5-5-10 мг, внутрь
- 20. Активирует (открывает) калиевые каналы ГМК. Ионы К+
- 21. Натрия нитропруссид Комплексное соединение, содержащее атом железа,
- 22. В крови при контакте с эритроцитами распадается
- 23. Гидралазин (Апрессин) Производное фталазина. Таблетки 10-20 мг,
- 24. Является прямым вазодилятатором, расширяет только артериолы. Снижает
- 25. Механизм гипотензивного действия сходен с донаторами оксида
- 26. Каптоприл Производное пролина. Таблетки 12,5-25-50 мг, внутрь
- 27. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Снижает образование
- 28. Эналаприл Таблетки 2,5-5-10-20 мг, внутрь 1 раз
- 29. Эналаприлат Активный метаболит эналаприла. Ампулы 1,25 мг в 5 мл. Вводят в/в через 6 часов.
- 30. Применение ингибиторов АПФ 1. Артериальная гипертензия 2.
- 31. Лозартан Производное имидазола. Таблетки 50 мг, внутрь
- 32. Является антагонистом рецепторов ангиотензина-II.. Блокирует рецепторы АТ1
- 33. Блокаторы кальциевых каналов
- 34. Классификация по химическому строению 1. Фенилалкиламины Верапамил 2. Бензотиазепины Дилтиазем 3. Дигидропиридины Нифедипин
- 35. Классификация кальциевых каналов по способу активирования 1.
- 36. Типы потенциалзависимых кальциевых каналов; их свойства, локализация и функция
- 37. L-тип Низкая скорость активирования и инактивирования
- 38. Т-тип Низкий порог активирования и быстрая скорость
- 39. N-тип Высокий порог активирования и средняя скорость
- 40. Строение потенциалзависимых кальциевых каналов Представляют собой воронку
- 41. Стенки каналов содержат большую субъединицу (α1) и
- 42. В скелетной мышце α1S ∙ α2 /
- 43. ГМК сосудов и других органов различаются между
- 44. Блокаторы кальциевых каналов, которые применяют в медицине,
- 45. Нифедипин и другие дигидропиридины более селективны как
- 46. Препараты блокаторов кальциевых каналов
- 47. Нифедипин Таблетки по 10 мг, внутрь 3-4
- 48. Блокирует кальциевые каналы L-типа в ГМК и
- 49. Другие эффекты: Снижает тонус ГМК внутренних
- 50. Благодарю за внимание!
АГС – лекарственные препараты, которые снижают повышенное АД при артериальной гипертензии (АГ).
Слайд 1Тема лекции:
Антигипертензивные средства (АГС)
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом
Слайд 2АГС – лекарственные препараты, которые снижают повышенное АД при артериальной гипертензии
(АГ).
Слайд 4Ближайшие последствия АГ:
Гипертонический криз
Отдаленные последствия АГ:
Инфаркт миокарда
Инсульт
Сердечная
недостаточность
Слайд 6Развитию АГ способствуют
1. Увеличение активности СДЦ и СНС.
2. Увеличение образования вазоконстрикторов
(ангиотензин II и др.).
3. Уменьшение активности вазодилятаторов (оксид азота, простагландины и др.).
4. Увеличение секреции альдостерона надпочечниками, задержка в организме NaCl и H2О.
3. Уменьшение активности вазодилятаторов (оксид азота, простагландины и др.).
4. Увеличение секреции альдостерона надпочечниками, задержка в организме NaCl и H2О.
Слайд 9I. Уменьшающие влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды
1.Снижающие возбудимость СДЦ
Клонидин
Метилдопа
2. Ганглиоблокаторы
Гексаметоний
Триметафан
3. Симпатолитики
Гуанетидин
Резерпин
Метилдопа
2. Ганглиоблокаторы
Гексаметоний
Триметафан
3. Симпатолитики
Гуанетидин
Резерпин
4. α-Адреноблокаторы
Празозин
5. β- Адреноблокаторы
Пропранолол
Атенолол
6.α1, β- Адреноблокаторы
Лабеталол
Слайд 10II. Миотропные вазодилятаторы
1. Блокаторы кальциевых каналов
Нифедипин и др.
2. Активаторы калиевых каналов
Диазоксид
Миноксидил
3.
Донаторы оксида азота
Натрия нитропруссид
4. Разного механизма действия
Гидралазин
Натрия нитропруссид
4. Разного механизма действия
Гидралазин
Слайд 11III. Уменьшающие образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ)
Каптоприл
Эналаприл
Эналаприлат
IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина II
Лозартан
V. Увеличивающие выделение солей и воды из организма (диуретики)
Гипотиазид
Фуросемид
IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина II
Лозартан
V. Увеличивающие выделение солей и воды из организма (диуретики)
Гипотиазид
Фуросемид
Слайд 13Клонидин
Таблетки 0,000075
0,00015
Внутрь 2-3 раза в день.
Всасывается в ЖКТ.
Проникает в
ЦНС.
Эффект развивается через 2 часа и длится 12 часов.
Выводится с мочой.
Эффект развивается через 2 часа и длится 12 часов.
Выводится с мочой.
Слайд 14Стимулирует α2-АР нейронов, понижающих возбудимость СДЦ. Снижает активирующее влияние СНС на
сосуды и сердце. Снижает содержание в крови катехоламинов, ренина и АТ-II. Уменьшает ОПСС. В итоге снижается АД.
Другие эффекты:
Сонливость, седация
Потенцирование эффектов снотворных, общих анестетиков, алкоголя
Анальгезия
Другие эффекты:
Сонливость, седация
Потенцирование эффектов снотворных, общих анестетиков, алкоголя
Анальгезия
Слайд 15Метилдопа
Таблетки 0,25
Внутрь 2-3 раза в день.
В ЖКК всасывается не полностью.
Проникает в
ЦНС.
Превращается в активный метаболит – метилнорадреналин.
Выделяется с мочой.
Превращается в активный метаболит – метилнорадреналин.
Выделяется с мочой.
Слайд 16Метилнорадреналин по механизму гипотензивного действия сходен с клонидином – стимулирует α2-АР
нейронов, понижающих возбудимость СДЦ. Гипотензивный эффект развивается через 4 часа и длится 12-24 часа.
Слайд 17Диазоксид
Производное бензотиадиазина.
Ампулы 300 мг в 20 мл, в/в.
Капсулы 25 и 100
мг, внутрь 2-3 раза в день.
Хорошо всасывается в ЖКТ.
Метаболизируется в печени.
Выделяется с мочой.
Хорошо всасывается в ЖКТ.
Метаболизируется в печени.
Выделяется с мочой.
Слайд 18Активирует калиевые каналы ГМК сосудов, вызывает гиперполяризацию мембран, снижает тонус ГМК.
Преимущественно расширяет артериолы. Снижает ОПСС и АД.
Применение:
1. Для снижение АД при гипертоническом кризе (в/в).
2. Для снижения секреции инсулина (внутрь).
Применение:
1. Для снижение АД при гипертоническом кризе (в/в).
2. Для снижения секреции инсулина (внутрь).
Слайд 19Миноксидил
Производное пиримидина.
Таблетки 2,5-5-10 мг, внутрь 1-2 раза в день.
Хорошо всасывается в
ЖКТ.
Биодоступность 90%.
В организме образует активный метаболит.
Выводится с мочой.
Биодоступность 90%.
В организме образует активный метаболит.
Выводится с мочой.
Слайд 20Активирует (открывает) калиевые каналы ГМК. Ионы К+ выходят из ГМК, возникает
гиперполяризация мембран, не активируются потенциалзависимые Са++ каналы, происходит снижение тонуса ГМК артериол, снижается ОПСС и АД.
Другие эффекты:
Усиливает рост волос при некоторых формах облысения
Применение:
Тяжелые формы АГ, резистентной к другим АГС.
Другие эффекты:
Усиливает рост волос при некоторых формах облысения
Применение:
Тяжелые формы АГ, резистентной к другим АГС.
Слайд 21Натрия нитропруссид
Комплексное соединение, содержащее атом железа, нитрогруппу (- NO) и пять
цианогрупп (- CN).
Ампулы 50 мг с приложением растворителя. В/в.
Ампулы 50 мг с приложением растворителя. В/в.
Слайд 22В крови при контакте с эритроцитами распадается с выделением оксида азота
(NO). Расширяет венулы и в меньшей степени артериолы. Снижает ОПСС, МОК и АД.
Вазодилятирующее действие проявляется при толерантности к нитратам.
Применение:
Для снижения АД при гипертоническом кризе.
При передозировке возможно отравление тиоцианатами.
Антидоты: нартия нитрат 3%-10 мл, натрия тиосульфат 25%-50 мл в/в.
Вазодилятирующее действие проявляется при толерантности к нитратам.
Применение:
Для снижения АД при гипертоническом кризе.
При передозировке возможно отравление тиоцианатами.
Антидоты: нартия нитрат 3%-10 мл, натрия тиосульфат 25%-50 мл в/в.
Слайд 23Гидралазин (Апрессин)
Производное фталазина.
Таблетки 10-20 мг, внутрь 4 раза в день.
Всасывается в
ЖКТ.
Ацетилируется в печени.
Биодоступность 25%.
Выделяется с мочой.
Ацетилируется в печени.
Биодоступность 25%.
Выделяется с мочой.
Слайд 24Является прямым вазодилятатором, расширяет только артериолы. Снижает ОПСС, АД (диастоолическое). Вызывает
рефракторную тахикардию, увеличивает потребность сердца в кислороде. Провоцирует обострение ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда). Повышает содержание катехоламинов, ренина и АТ-II в крови. Способствует увеличению секреции альдостерона, накоплению в организме NaCl и Н2О.
Слайд 25Механизм гипотензивного действия сходен с донаторами оксида азота:
Увеличение образования NO
эндотелием.
Увеличение синтеза цГМФ в ГМК.
Увеличение выхода ионов Са++ из ГМК.
Гиперполяризация мембран ГМК.
Применение:
Для снижения АД в комбинации с β-АБ и диуретиками при резистентной форме АГ.
Увеличение синтеза цГМФ в ГМК.
Увеличение выхода ионов Са++ из ГМК.
Гиперполяризация мембран ГМК.
Применение:
Для снижения АД в комбинации с β-АБ и диуретиками при резистентной форме АГ.
Слайд 26Каптоприл
Производное пролина.
Таблетки 12,5-25-50 мг, внутрь 3 раза в день и сублингвально.
Всасывается
в ЖКТ.
Максимальная концентрация в крови создается через 1 час.
Биодоступность 70%.
Метаболизируется в печени.
Выделяется с мочой.
Максимальная концентрация в крови создается через 1 час.
Биодоступность 70%.
Метаболизируется в печени.
Выделяется с мочой.
Слайд 27Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Снижает образование АТ-II из АТ-I. Расширяет
сосуды, снижает ОПСС. Уменьшает секрецию альдостерона, увеличивает диурез и выделение NaCl с мочой. Гипотензивный эффект начинается через 1 час и длится до 12 часов.
Снижению АД способствует замедление разрушения брадикинина, который является вазодилятатором.
Снижению АД способствует замедление разрушения брадикинина, который является вазодилятатором.
Слайд 28Эналаприл
Таблетки 2,5-5-10-20 мг, внутрь 1 раз в день.
В организме активируется с
образованием эналаприлата, который является ингибитором АПФ длительного действия (Т1/2 около 40 часов).
Слайд 30Применение ингибиторов АПФ
1. Артериальная гипертензия
2. Застойная сердечная недостаточность
Примечание:
Ингибиторы АПФ, повышая почечный
кровоток, расширяют отводящие артерии клубочков, снижают фильтрацию и усиливают азотемию при почечной недостаточности.
Слайд 31Лозартан
Производное имидазола.
Таблетки 50 мг, внутрь 1 раз в день.
Всасывается в ЖКТ.
В
печени метаболизируется с образованием более активного вещества.
Выводится с мочой.
Выводится с мочой.
Слайд 32Является антагонистом рецепторов ангиотензина-II.. Блокирует рецепторы АТ1 в ГМК сосудов и
других органов. Расширяет сосуды, снижает ОПСС и АД. Снижает секрецию альдостерона, накопление NaСl и Н2О в организме.
Применение:
Артериальная гипертензия
Застойная сердечная недостаточность
Применение:
Артериальная гипертензия
Застойная сердечная недостаточность
Слайд 34Классификация по химическому строению
1. Фенилалкиламины
Верапамил
2. Бензотиазепины
Дилтиазем
3. Дигидропиридины
Нифедипин
Слайд 35Классификация кальциевых каналов по способу активирования
1. Потенциалзависимые
Активируются при снижении потенциала покоя
мембраны до 40 mV и выше.
2. Рецепторзависимые
Активируются агонистами рецепторов.
3. Проточные
Активируются растяжением клетки.
2. Рецепторзависимые
Активируются агонистами рецепторов.
3. Проточные
Активируются растяжением клетки.
Слайд 37L-тип
Низкая скорость активирования и инактивирования
ГМК, миокардиоциты, нейроны, клетки эндокринных
желез
Связывают процессы возбуждения – сокращения
Проведение в SA и AV-узлах.
Высвобождение медиаторов и гормонов.
Блокаторы: верапамил, дилтиазем, нифедипин.
Связывают процессы возбуждения – сокращения
Проведение в SA и AV-узлах.
Высвобождение медиаторов и гормонов.
Блокаторы: верапамил, дилтиазем, нифедипин.
Слайд 38Т-тип
Низкий порог активирования и быстрая скорость инактивирования. Быстрый и короткий ток
Са++ в клетку.
SA-пейсмекерная активность
Повторные спайки в таламусе и некоторых других нейронах.
Высвобождение гормонов эндокринными клетками
Блокаторы: этосусксимид и др.
SA-пейсмекерная активность
Повторные спайки в таламусе и некоторых других нейронах.
Высвобождение гормонов эндокринными клетками
Блокаторы: этосусксимид и др.
Слайд 39N-тип
Высокий порог активирования и средняя скорость инактивирования.
Нейроны ЦНС, симпатические и межмышечные
сплетения.
Функция – высвобождение медиаторов.
Блокатор: конотоксин.
Функция – высвобождение медиаторов.
Блокатор: конотоксин.
Слайд 40Строение потенциалзависимых кальциевых каналов
Представляют собой воронку в мембране клетки, построенную из
гликопротеидов, которая функционирует как избирательный клапан для ионов Са++.
Слайд 41Стенки каналов содержат большую субъединицу (α1) и модулирующие субъединицы: α2, β,
γ и δ. Каждая субъединица имеет множество изоформ, которые связаны со специфической локализацией каналов.
Слайд 42В скелетной мышце
α1S ∙ α2 / δа ∙ β1 ∙ γ
В
мышце сердца
α1са ∙ α2 / δс ∙ β2
В гладкой мышце
α1св ∙ α2 / δ ∙ β3
α1са ∙ α2 / δс ∙ β2
В гладкой мышце
α1св ∙ α2 / δ ∙ β3
Слайд 43ГМК сосудов и других органов различаются между собой.
Распределение субъединиц каналов различное
в разных участках сосудистого ложа.
Слайд 44Блокаторы кальциевых каналов, которые применяют в медицине, блокируют только каналы L-типа.
Разные
блокаторы имеют разное сродство к различным изоформам каналов. Это определяет их различную активность.
ГМК имеют более низкий ПП (около – 40 mV), по сравнению с клетками сердца, что также определяет различие в действии блокаторов кальциевых каналов.
ГМК имеют более низкий ПП (около – 40 mV), по сравнению с клетками сердца, что также определяет различие в действии блокаторов кальциевых каналов.
Слайд 45Нифедипин и другие дигидропиридины более селективны как вазодилятаторы.
Верапамил больше влияет на
функции сердца.
Дилтиазем занимает промежуточное положение.
Дилтиазем занимает промежуточное положение.
Слайд 47Нифедипин
Таблетки по 10 мг, внутрь 3-4 раза в сутки.
Таблетки с медленным
высвобождением 20-40 мг, 1-2 раза в сутки.
Полностью всасывается в ЖКТ.
Биодоступность 40-60% (эффект прохождения через печень).
Метаболиты выводятся с мочой.
Полностью всасывается в ЖКТ.
Биодоступность 40-60% (эффект прохождения через печень).
Метаболиты выводятся с мочой.
Слайд 48Блокирует кальциевые каналы L-типа в ГМК и клетках сердца.
Уменьшает поступление ионов
Са++ внутрь клеток.
Расширяет артеролы и коронарные артерии, снижает ОПСС и АД.
Уменьшает силу сокращений сердца, потребность миокарда в кислороде.
Расширяет артеролы и коронарные артерии, снижает ОПСС и АД.
Уменьшает силу сокращений сердца, потребность миокарда в кислороде.
Слайд 49Другие эффекты:
Снижает тонус ГМК внутренних органов (протоки, ЖКТ, матка, бронхи)
Уменьшает агрегацию тромбоцитов
Увеличивает выведение NaCl и Н2О
Длительный прием (2-3 мес.) приводит к развитию толерантности
Применение:
Артериальная гипертензия
Гипертонический криз
Стенокардия
Гипертрофическая кардиомиопатия
Болезнь Рейно
Бронхообструктивный синдром
Увеличивает выведение NaCl и Н2О
Длительный прием (2-3 мес.) приводит к развитию толерантности
Применение:
Артериальная гипертензия
Гипертонический криз
Стенокардия
Гипертрофическая кардиомиопатия
Болезнь Рейно
Бронхообструктивный синдром
