Слайд 1Физиология 
и 
фармакология 
рецепторов 
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
                            Слайд 2Препараты регуляторного действия:
 Ингибирование/индукция ферментов 
 Воздействие на ионные потоки 
                                                            
                                    Воздействие на рецепторы 
                                
                            							
							
							
						 
											
                            Слайд 3Взаимодействие 
лиганда с рецептором
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
                            Слайд 4Взаимодействие 
лиганда с рецептором
       
                                                            
                                            Модель кинетики взаимодействия 
                 по E.J. Ariens, A.J. Beld (1977)
Обозначим:
L − лиганд (любое вещ-во, способное связаться с рецептором);
R − рецептор в исходном состоянии;
R★ − рецептор в возбужденном состоянии;
R− − рец-р в рефрактерном состоянии (десенситизация);
KX − константа скорости прямой реакции;
K−X − константа скорости обратной реакции..
Тогда: 
                                
                            							
														
						 
											
                            Слайд 5Взаимодействие 
лиганда с рецептором
Свойства лиганда опеределяет только
судьба лиганд-рецепторного комплекса LR:
K2 >>
                                                            
                                    K-1
K2 ≈ K-1
K2 << K-1
K2 = K-1 = 0
                                
                            							
														
						 
											
											
                            Слайд 7Строение «типового» химического синапса
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
                            Слайд 8Пресинаптические рецепторы: действие на освобождение медиатора
 Стимуляция: α1 (в НМС), β2,
                                                            
                                    Н
 Угнетение: α1 (в ВГ), α2, D2, M, опиатные
                                
                            							
														
						 
											
                            Слайд 9Пресинаптические рецепторы: действие на обратный захват медиатора
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
											
                            Слайд 11Насколько «замки и ключи»
взаимно специфичны?...
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
                            Слайд 12Главные 
механизмы 
действия 
рецепторов
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
											
											
											
											
											
                            Слайд 18М-холинорецепторы
Эффекты:
М1: ЦНС, усиление моторики ЖКТ
М2: (-) хроно- и дромотропный эффекты
М3: миоз,
                                                            
                                    усиление секреции, спазм гладких мышц, релаксация сфинктеров
М4, М5: ЦНС 
                                
                            							
														
						 
											
                            Слайд 19М-холинолитики
Пирензепин (гастрозепин): М3 > М2 > М1
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
                            Слайд 20М-холинолитики: противопоказания
 ИБС
 Тахикардии
 Гиперпирексия
 Глаукома
 Муковисцидоз 
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
                            Слайд 21Адренорецепторы:    эффекты возбуждения
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
                            Слайд 22Адренорецепторы:    эффекты возбуждения
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
                            Слайд 23Адренорецепторы:    эффекты возбуждения
Универсализм или специализация?...
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
											
                            Слайд 25РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА
ДА- агонисты:
 Циклодол
 Бипериден (акинетон) (40 мг/кг)
 Амантадин (PK-Merz)
 Апоморфин
                                                            
                                    
 Бромокриптин (парлодел) 
 Фенфлурамин (минифаж)
                                
                            							
														
						 
											
                            Слайд 26РЕЦЕПТОРЫ ДОФАМИНА
ДА- антагонисты:
 Самые универсальные - нейролептики
 Фенотиазины и бутирофеноны
 ДА2-антагонисты:
                                                            
                                    
 Метоклопрамид (церукал) 
 Сульпирид (эглонил)
                                
                            							
														
						 
											
                            Слайд 27РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА
(S, ST, 5-OT, 5-HT)
                                                            
                                                                    
                            							
														
						 
											
                            Слайд 28РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА
СИОЗС - антидепрессанты
Антагонисты 5-НТ в ЦНС – нейролептики и бензодиазепины
“D”-блокаторы:
                                                            
                                    противомигренозные средства (суматриптан, лизурид)
5-НТ3-блокаторы – противорвотные (без седации!):
 Ондансетрон (зофран): 150 мкг/кг
 Гранисетрон: 10-40 мкг/кг
Трамадол: слабый опиоид, снижает выброс и обратный захват 5-НТ
                                
                            							
														
						 
											
                            Слайд 29РЕЦЕПТОРЫ СЕРОТОНИНА
(S, ST, 5-OT, 5-HT)