А.Е. Карелов
Кафедра анестезиологии и реаниматологии с курсом детской анестезиологии и реаниматологии
Медицинская академия последипломного образования
Санкт-Петербург
- Главная
- Разное
- Дизайн
- Бизнес и предпринимательство
- Аналитика
- Образование
- Развлечения
- Красота и здоровье
- Финансы
- Государство
- Путешествия
- Спорт
- Недвижимость
- Армия
- Графика
- Культурология
- Еда и кулинария
- Лингвистика
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Маркетинг
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
БЛОКАТОРЫ ?-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ презентация
Содержание
- 1. БЛОКАТОРЫ ?-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
- 2. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург АГОНИСТ
- 3. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
- 4. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
- 5. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
- 6. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
- 7. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА Propranolol Isoproterenol
- 8. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ
- 9. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СПЕЦИФИЧЕСКИЙ
- 10. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург КОНКУРЕНТНЫЙ АНТАГОНИЗМ Все β-адреноблокаторы являются конкурентными антагонистами
- 11. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКАЯ
- 12. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКАЯ
- 13. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ Левовращающие изомеры на два порядка активнее правовращающих
- 14. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СТАБИЛИЗАЦИЯ
- 15. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СЕЛЕКТИВНОСТЬ
- 16. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ЛИПОФИЛЬНОСТЬ Не имеет клинического значения
- 17. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург КЛИНИЧЕСКИЕ
- 18. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург КЛИНИЧЕСКИЕ
- 19. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург КЛИНИЧЕСКИЕ
- 20. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СНИЖЕНИЕ
- 21. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ЗАМЕДЛЕНИЕ
- 22. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СНИЖЕНИЕ
- 23. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург УЛУЧШЕНИЕ
- 24. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СНИЖЕНИЕ
- 25. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург УСИЛЕНИЕ
- 26. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург АНТИГИПЕРТЕНЗИВНАЯ
- 27. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СНИЖЕНИЕ
- 28. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург АНТИАНГИНАЛЬНАЯ
- 29. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СНИЖЕНИЕ
- 30. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СТИМУЛЯЦИЯ
- 31. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ВЛИЯНИЕ
- 32. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ВЛИЯНИЕ
- 33. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ПОДАВЛЕНИЕ
- 34. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ФЕНОМЕН
- 35. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ
- 36. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ
- 37. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ
- 38. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ
- 39. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ДОКАЗАННАЯ
- 40. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ДОКАЗАННАЯ
- 41. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ПОБОЧНЫЕ
- 42. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ЛЕКАРСТВЕННЫЕ
- 43. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ЭЛИМИНАЦИЯ ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ПОЧКАМИ: Бисопролол Пиндолол
- 44. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ЭЛИМИНАЦИЯ
- 45. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ЭЛИМИНАЦИЯ В БОЛЬШЕЙ СТЕПЕНИ ЖКТ: Карведилол Невиболол
- 46. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ПОКАЗАНИЯ
- 47. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- 48. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- 49. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
- 50. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург β-БЛОКАТОРЫ
- 51. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург β-БЛОКАТОРЫ
- 52. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ПРОПРАНОЛОЛ
- 53. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ПРОПРАНОЛОЛ
- 54. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург КАРВЕДИЛОЛ
- 55. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург НЕВИБОЛОЛ
- 56. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ЦЕЛИПРОЛОЛ
- 57. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург СОТАЛОЛ
- 58. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ПИНДОЛОЛ
- 59. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург НАДОЛОЛ
- 60. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ТИМОЛОЛ
- 61. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ТАЛИНОЛОЛ
- 62. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург ЭСМОЛОЛ
- 63. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург АТЕНОЛОЛ
- 64. Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург МЕТОПРОЛОЛ
- 65. БЛОКАТОРЫ
Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург АГОНИСТ И РЕЦЕПТОР АДРЕНАЛИН - конец XIX века Концепция взаимодействия: Langley J.N. - 1905 Dale H. - 1906
Слайд 1БЛОКАТОРЫ
β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
Слайд 2Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
АГОНИСТ И РЕЦЕПТОР
АДРЕНАЛИН - конец XIX
века
Концепция взаимодействия:
Langley J.N. - 1905
Dale H. - 1906
Концепция взаимодействия:
Langley J.N. - 1905
Dale H. - 1906
Слайд 3Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
Два класса адренорецепторов
(Ahlquist J.N., 1948):
α-адренорецепторы
β-адренорецепторы
α-адренорецепторы
β-адренорецепторы
Слайд 4Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
Два подкласса β-адренорецепторов
(Lands A.M., 1967):
β1-адренорецепторы (миокард, кишечник, жировая ткань)
β2-адренорецепторы (гладкие мышцы сосудов и бронхов)
β1-адренорецепторы (миокард, кишечник, жировая ткань)
β2-адренорецепторы (гладкие мышцы сосудов и бронхов)
Слайд 5Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
Стимуляция образования цАМФ
Активация рецептор-зависимого тока ионов
кальция в клетку
Стимуляция функциональной активности клетки
Стимуляция функциональной активности клетки
Слайд 6Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Группа препаратов, основным свойством которых является
способность обратимо блокировать β-адренергические рецепторы
Слайд 7Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА
Propranolol
Isoproterenol
Слайд 8Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Специфический антагонизм
Конкурентный антагонизм
Внутренняя симпатомиметическая активность
Взаимоотношение
структура-активность
Мембраностабилизирующая активность
Селективность
Липофильность
Мембраностабилизирующая активность
Селективность
Липофильность
Слайд 9Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СПЕЦИФИЧЕСКИЙ АНТАГОНИЗМ
Бета-адреноблокаторы имеют высокую степень сродства
к соответствующим адренергическим рецепторам, блокируют развитие всех эффектов связанных с активацией этих рецепторов и не влияют на действие других препаратов, вызывающих аналогичные агонистам β-адренорецепторов эффекты
Слайд 10Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
КОНКУРЕНТНЫЙ АНТАГОНИЗМ
Все β-адреноблокаторы являются конкурентными антагонистами
Слайд 11Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
Некоторые β-адреноблокаторы обладают агонистической активностью.
Это проявляется:
в меньшей степени снижают ЧСС
в меньшей степени снижают сердечный выброс
в меньшей степени повышают сосудистый тонус
в меньшей степени снижают ЧСС
в меньшей степени снижают сердечный выброс
в меньшей степени повышают сосудистый тонус
Слайд 12Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СИМПАТОМИМЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
В меньшей степени вызывают бронхоконстрикцию
Не
влияют на липидный обмен
В меньшей степени вызывают синдром отмены
Действуют при нагрузках, но не в покое
Имеет незначительное клиническое значение
В меньшей степени вызывают синдром отмены
Действуют при нагрузках, но не в покое
Имеет незначительное клиническое значение
Слайд 13Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СТРУКТУРА-АКТИВНОСТЬ
Левовращающие изомеры на два порядка активнее
правовращающих
Слайд 14Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СТАБИЛИЗАЦИЯ МЕМБРАН
- не связана с активацией
β-адрено-рецепторов. Проявляется в виде уменьшения скорости и амплитуды потенциала действия миокардиального волокна без влияния на потенциал покоя и продолжительность потенциала действия, что приводит к проявлению дополнительного антиаритмического эффекта
Слайд 15Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СЕЛЕКТИВНОСТЬ
Ряд β-адреноблокаторов обладает свойством избирательно воздействовать
на β1-адренорецепторы
Слайд 16Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ЛИПОФИЛЬНОСТЬ
Не имеет клинического значения
Слайд 17Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
КЛИНИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Снижение частоты сердечных сокращений
Замедление проводимости
Снижение сократимости
Улучшение люзитропности
Уменьшение сердечного выброса
Усиление сосудистого тонуса
Гипотензивная активность
Слайд 18Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
КЛИНИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Снижение потребления миокардом кислорода
Антиангинальное
действие
Снижение коронарного кровотока
Влияют на агрегацию тромбоцитов
Стимуляция вазодилатации
Антиаритмическая активность
Влияние на метаболизм
Снижение коронарного кровотока
Влияют на агрегацию тромбоцитов
Стимуляция вазодилатации
Антиаритмическая активность
Влияние на метаболизм
Слайд 19Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
КЛИНИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Подавление реакции
барорецепторов дуги аорты
Снижение центрального симпатического потока
Феномен «потолка»
Снижение центрального симпатического потока
Феномен «потолка»
Слайд 20Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СНИЖЕНИЕ ЧСС
Механизм: снижение автоматизма синусного узла,
т.е. скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма
Слайд 21Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ЗАМЕДЛЕНИЕ ПРОВОДИМОСТИ
Замедление проводимости в большей степени
в антеградном направлении и меньше в ретроградном
Слайд 22Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СНИЖЕНИЕ СОКРАТИМОСТИ
Механизм: предотвращение образования внутриклеточного цАМФ
в результате активирования β1-адренергических рецепторов
Слайд 23Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
УЛУЧШЕНИЕ ЛЮЗИТРОПНОСТИ
Механизмы: 1) предотвращение и уменьшение
накопления кальция в кардиомиоцитах, которое развивается в результате возникновения несоответствия между потребностью и доставкой кислорода кардиомиоцитам
2) уменьшение миокардиального напряжения
2) уменьшение миокардиального напряжения
Слайд 24Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СНИЖЕНИЕ СЕРДЕЧНОГО ВЫБРОСА
Механизмы: этот
эффект развивается в результате снижения ЧСС и сократимости
Слайд 25Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
УСИЛЕНИЕ СОСУДИСТОГО ТОНУСА
Механизм: этот эффект
развивается рефлекторно в ответ на снижение сердечного выброса за счет повышения симпатической активности и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Слайд 26Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНАЯ АКТИВНОСТЬ
Механизмы: 1) снижение сердечного выброса
2)
снижение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
3) предотвращение активации баро-рецепторов дуги аорты
4) стимуляция вазодилатации
5) супрессия центрального симпатического потока
3) предотвращение активации баро-рецепторов дуги аорты
4) стимуляция вазодилатации
5) супрессия центрального симпатического потока
Слайд 27Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СНИЖЕНИЕ ПОТРЕБНОСТИ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ
Механизмы: 1)
за счет снижения ЧСС
2) за счет снижения сократимости
3) за счет снижения постнагрузки
(!) Однако, вследствие улучшения люзитропности повышение конечно-диастолического объема может привести к перерастяжению мышечных волокон, т.е. к увеличению преднагрузки с повышением потребности в кислороде
2) за счет снижения сократимости
3) за счет снижения постнагрузки
(!) Однако, вследствие улучшения люзитропности повышение конечно-диастолического объема может привести к перерастяжению мышечных волокон, т.е. к увеличению преднагрузки с повышением потребности в кислороде
Слайд 28Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
АНТИАНГИНАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
СВЯЗАНА С УМЕНЬШЕНИЕМ ПОТРЕБНОСТИ МИОКАРДА
В КИСЛОРОДЕ, Т.Е. С ЛИКВИДАЦИЕЙ НЕСООТВЕТСТВИЯ МЕЖДУ ПОТРЕБНОСТЬЮ И ДОСТАВКОЙ КИСЛОРОДА КАРДИОМИОЦИТАМ
Слайд 29Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СНИЖЕНИЕ КОРОНАРНОГО КРОВОТОКА
Механизмы:
1) снижение перфузионного
давления
2) снижение диастолического давления
3) усиление сосудистого тонуса
2) снижение диастолического давления
3) усиление сосудистого тонуса
Слайд 30Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СТИМУЛЯЦИЯ ВАЗОДИЛАТАЦИИ
Механизмы:
1) за счет блокады
α-адренорецепторов
2) за счет активации центральных α2-адренорецепторов
3) за счет стимуляции синтеза эндотелиального вазорелаксирующего фактора (оксида азота)
2) за счет активации центральных α2-адренорецепторов
3) за счет стимуляции синтеза эндотелиального вазорелаксирующего фактора (оксида азота)
Слайд 31Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ВЛИЯНИЕ НА МЕТАБОЛИЗМ
УГЛЕВОДОВ
Не влияют на на
уровень глюкозы и инсулина, но снижают скорость подъема уровня глюкозы в плазме после гипогликемии, вызванной инсулином
Слайд 32Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ВЛИЯНИЕ НА МЕТАБОЛИЗМ
ЛИПИДОВ
Предотвращают повышение уровня свободных
жирных кислот, повышают уровень триглицеридов и снижают уровень холестерина в ЛПВП, тем самым повышая индекс атерогенности
Слайд 33Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ПОДАВЛЕНИЕ АКТИВНОСТИ РААС
Механизм: блокада β1-адренергических рецепторов
почек
Слайд 34Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ФЕНОМЕН «ПОТОЛКА»
Считается, что существует некая доза
препарата, превышение которой не усиливает его эффекты
Слайд 35Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ
β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
БЕЗ ВНУТРЕННЕЙ СИМПАТО-МИМЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ:
Пропранолол (мембраностабилизация)
Карведилол
Лабеталол
Надолол
Тимолол
Слайд 36Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ
β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
СО ВНУТРЕННЕЙ СИМПАТО-МИМЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ:
Окспренолол
Пиндолол
Соталол
Алпренолол
Слайд 37Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ
β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
БЕЗ ВНУТРЕННЕЙ СИМПАТО-МИМЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ:
Метопролол
Атенолол
Бетаксолол
Бисопролол
Невиболол
Эсмолол
Целипролол
Слайд 38Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ
β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
СО ВНУТРЕННЕЙ СИМПАТО-МИМЕТИЧЕСКИМ И МЕМБРАНО-СТАБИЛИЗИРУЮЩИМ ЭФФЕКТАМИ:
Ацебутолол
Талинолол
Слайд 39Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ДОКАЗАННАЯ ЭФЕКТИВНОСТЬ
В ОТНОШЕНИИ УДЛИНЕНИЯ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ
ЖИЗНИ ПАЦИЕНТОВ С ИБС после ОИМ:
Пропранолол
Тимолол
Метопролол
Пропранолол
Тимолол
Метопролол
Слайд 40Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ДОКАЗАННАЯ ЭФЕКТИВНОСТЬ
В ОТНОШЕНИИ УДЛИНЕНИЯ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ
ЖИЗНИ ПАЦИЕНТОВ С ИБС и СН:
Метопролол
Бисопролол
Карведилол
Метопролол
Бисопролол
Карведилол
Слайд 41Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Депрессия
Сонливость
Усталость
Половая дисфункция
Синдром отмены
Ортостатическая гипотензия
Маскируют симптомы
тиреотоксикоза, гипогликемии
Слайд 42Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Взаимоусиливают гипотензивный эффект других препаратов
Взаимоусиливают
замедление проводимости по проводящим путям миокарда другими препаратами
Слайд 43Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ЭЛИМИНАЦИЯ
ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ПОЧКАМИ:
Бисопролол
Пиндолол
Слайд 44Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ЭЛИМИНАЦИЯ
В БОЛЬШЕЙ СТЕПЕНИ ПОЧКАМИ:
Талинолол
Атенолол
Бетаксолол
Метопролол
Пропранолол
Соталол
В большей степени
ЖКТ:
Карведилол
Невиболол
Карведилол
Невиболол
Слайд 45Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ЭЛИМИНАЦИЯ
В БОЛЬШЕЙ СТЕПЕНИ ЖКТ:
Карведилол
Невиболол
Слайд 46Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ПОКАЗАНИЯ
Нарушения сердечного ритма, связанные с
гиперкатехолемией: экстрасистолия, суправентрикулярная тахикардия (с узким QRS-комплексом)
ИБС
Артериальная гипертензия
Гипертрофическая кардиомиопатия
Тремор
ИБС
Артериальная гипертензия
Гипертрофическая кардиомиопатия
Тремор
Слайд 47Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Синдром короткого PQ
Беременность и кормление грудью
Легочная
гипертензия
Вариантная стенокардия
Брадикардия
Сидром слабости синусного узла
Блокады AV-соединения
Вариантная стенокардия
Брадикардия
Сидром слабости синусного узла
Блокады AV-соединения
Слайд 48Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Сердечная недостаточность (ФВ•30%)
Артериальная гипотензия
Болезнь Рейно и
подобные синдромы
Бронхообструктивные синдромы
Бронхообструктивные синдромы
Слайд 49Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ И АНЕСТЕЗИОЛОГИЯ
Используются по принципу
«по потребности»
Препараты, разрешенные для в/венного применения:
Пропранолол
Талинолол
Эсмолол
Препараты, разрешенные для в/венного применения:
Пропранолол
Талинолол
Эсмолол
Слайд 50Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
β-БЛОКАТОРЫ И ХИРУРГИЧЕСКИЙ СТРЕСС
Снижают выраженность острого
адаптационного синдрома
Снижают интенсивность катаболизма белков
Снижают интенсивность гликогенолиза
Ингибируют следствия активации симпатического отдела нервной системы
Снижают интенсивность катаболизма белков
Снижают интенсивность гликогенолиза
Ингибируют следствия активации симпатического отдела нервной системы
Слайд 51Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
β-БЛОКАТОРЫ И ХИРУРГИЧЕСКИЙ СТРЕСС
Снижают частоту периоперационных
осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при интра- и послеоперационном применении у пациентов с ИБС
Слайд 52Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ПРОПРАНОЛОЛ
Самый старый и наиболее изученный
β-адреноблокатор (неселективный)
Разрешено в/в введение
Снижает агрегацию тромбоцитов
Обладает антиоксидантной активностью
Усиливает гиперкалиемию в ответ на физическую нагрузку
Разрешено в/в введение
Снижает агрегацию тромбоцитов
Обладает антиоксидантной активностью
Усиливает гиперкалиемию в ответ на физическую нагрузку
Слайд 53Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ПРОПРАНОЛОЛ
Активирует фибринолиз
Усиливает сократимость матки
Подавляет гликогенолиз
Угнетает секрецию
глюкогона, инсулина
Нарушает процесс превращения Т4 в Т3
Нарушает процесс превращения Т4 в Т3
Слайд 54Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
КАРВЕДИЛОЛ
Неселективный β-адреноблокатор
Имеет антиоксидантную активность
Обладает α-адреноблокирующим
свойством, что приводит к снижению сосудистого тонуса
ЛАБЕТАЛОЛ
ПРАКСИДОЛОЛ
ЛАБЕТАЛОЛ
ПРАКСИДОЛОЛ
Слайд 55Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
НЕВИБОЛОЛ
Селективный β1-адреноблокатор
Оказывает сосудорасширяющее действие за
счет стимуляции синтеза эндотелиального вазорелаксирующего фактора (оксида азота), что приводит к снижению сосудистого тонуса
Слайд 56Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ЦЕЛИПРОЛОЛ
Селективный β1-адреноблокатор
Обладает способностью активировать центральные
α2-адренергические рецепторы, что препятствует компенсаторному повышению сосудистого тонуса
Слайд 57Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
СОТАЛОЛ
Неселективный β-адреноблокатор
Обладает добавочной антиаритмической активностью
за счет блокады калиевых каналов кардиомиоцитов, приводя к удлинению интервала QT
Повышает тонус кардиального сфинктера
Тормозит секрецию парат-гормона и инсулина
Повышает тонус кардиального сфинктера
Тормозит секрецию парат-гормона и инсулина
Слайд 58Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ПИНДОЛОЛ
Неселективный β-адреноблокатор
Обладает наиболее выраженной внутренней
симпатомиметической активностью
Слайд 59Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
НАДОЛОЛ
Неселективный β-адреноблокатор
Обладает наиболее длительным периодом действия
и требует однократного приема за сутки
Слайд 60Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ТИМОЛОЛ
Неселективный β-адреноблокатор
Снижает скорость образования внутриглазной
жидкости
БЕТАКСОЛОЛ
ПРОКСОДОЛОЛ
ПИНДОЛОЛ
ПРОПРАНОЛОЛ
БЕТАКСОЛОЛ
ПРОКСОДОЛОЛ
ПИНДОЛОЛ
ПРОПРАНОЛОЛ
Слайд 61Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ТАЛИНОЛОЛ
Селективный короткодействующий β1-адреноблокатор
Снижает уровень
норадреналина в плазме
Разрешено в/в введение
Разрешено в/в введение
Слайд 62Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
ЭСМОЛОЛ
Селективный β1-адреноблокатор
Самый короткодействующий из существующих β-адреноблокаторов
Разлагается
под действием эстераз плазмы
Разрешено в/в введение
Разрешено в/в введение
Слайд 63Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
АТЕНОЛОЛ
Селективный β1-адреноблокатор
Может усилить запрос в кислороде
В
высоких дозах учащает у животных частоту ДГПЖ, аденом надпочечников и молочных желез и карциномы щитовидной железы
Слайд 64Бета-адреноблокаторы // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург
МЕТОПРОЛОЛ
Селективный β1-адреноблокатор
В высоких дозах вызывает гиперплазию
печеночных клеток, индурацию макрофагами легочной ткани, а также аденому легких
Слайд 65БЛОКАТОРЫ
β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
А.Е. Карелов
Кафедра анестезиологии и реаниматологии с курсом детской анестезиологии и реаниматологии
Медицинская академия последипломного образования
Санкт-Петербург
