и ПК
Владимир Михайлович Концевой
- Главная
- Разное
- Дизайн
- Бизнес и предпринимательство
- Аналитика
- Образование
- Развлечения
- Красота и здоровье
- Финансы
- Государство
- Путешествия
- Спорт
- Недвижимость
- Армия
- Графика
- Культурология
- Еда и кулинария
- Лингвистика
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Маркетинг
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Всасывание лекарственных веществ презентация
Содержание
- 1. Всасывание лекарственных веществ
- 2. Всасывание лекарственных веществ Всасывание – это процесс
- 3. Известны следующие способы проникновения лекарственных веществ через
- 4. Обычно лекарственные вещества проникают через мембраны путем
- 5. Факторы, определяющие интенсивность диффузии, определяются уравнением диффузии.
- 6. Большинство лекарственных веществ являются слабыми кислотами или
- 7. Лекарственные вещества, нерастворимые в жирах и воде,
- 8. Лекарственные вещества, содержащие в молекуле четвертичный атом
- 9. Состояние лекарственных веществ в системном кровотоке Проникнув
- 10. Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся
- 11. Лекарственные вещества конкурируют друг с другом и
- 12. Распределение лекарственных веществ в организме Распределение лекарств
- 13. Через ГЭБ в ЦНС легко проникают липофильные
- 14. Биотрансформация лекарственных веществ Биотрансформация – процесс химического
- 15. В процессе биотрансформации обычно снижается биологическая активность
- 16. Биотрансформация осуществляется во многих тканях и органах организма. Главным органом химических превращений является печень.
- 17. Липофильные вещества, которые не подвергаются биотрансформации, могут
- 18. Выделяют два этапа биотрансформации: Несинтетическое превращение Синтетическое превращение
- 19. Наиболее частым вариантом несинтетического превращения является гидроксилирование молекулы.
- 20. На втором этапе к гидроксилированной молекуле присоединяется
- 21. Отдельные лекарственные вещества могут разрушаться в организме без участия ферментов.
- 22. Выделение лекарственных веществ из организма Основными органами
- 23. Совокупность метаболического инактивирования лекарственного средства и его выделения называют элиминацией.
- 24. С мочой выделяются низкомолекулярные водорастворимые (гидрофильные) вещества,
- 25. Кроме того, лекарственные вещества секретируются в мочу
- 26. Интенсивность реабсорбции лекарств, являющихся слабыми кислотами или
- 27. Лекарственные вещества, поступающие в кишечник с желчью,
- 28. Многие лекарственные вещества выделяются с молоком. Это
- 29. Основные параметры количественной фармакокинетики Для подбора индивидуальных
- 30. Наиболее простым способом фармакокинетического моделирования является одночастевая
- 31. Фармакокинетический график
- 32. Выделяют следующие показатели ФК: 1. Константа скорости
- 33. 2. Начальная концентрация лекарственного вещества в крови
- 34. 3 .Объем распределения Д Vd = Со
- 35. При делении Vd на массу (М) тела
- 36. 4. Период полуэлиминации Это время необходимое для
- 37. 5. Клиренс Cl = Vd · Kel
- 38. 6. Площадь под графиком Это площадь, ограниченная
- 39. Основы дозирования. Нагрузочная доза. Это доза, которая
- 40. Поддерживающая доза Это доза, которая вводится после
- 41. Зависимость элиминации от t1/2 Число периодов t1/2
Всасывание лекарственных веществ Всасывание – это процесс проникновения лекарственного вещества из места введения в системный кровоток. При всасывании лекарственные вещества проникают через цитоплазматические мембраны клеток, образующих гистогематический барьер.
Слайд 1
Тема лекции:
Фармакокинетика
(окончание)
Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК
Слайд 2Всасывание лекарственных веществ
Всасывание – это процесс проникновения лекарственного вещества из места
введения в системный кровоток.
При всасывании лекарственные вещества проникают через цитоплазматические мембраны клеток, образующих гистогематический барьер.
При всасывании лекарственные вещества проникают через цитоплазматические мембраны клеток, образующих гистогематический барьер.
Слайд 3Известны следующие способы проникновения лекарственных веществ через мембраны:
Диффузия липофильных веществ через
липидные мембраны клеток.
Фильтрация гидрофильных веществ через поры гистагематического барьера.
Активный транспорт.
Пиноцитоз.
Фильтрация гидрофильных веществ через поры гистагематического барьера.
Активный транспорт.
Пиноцитоз.
Слайд 4Обычно лекарственные вещества проникают через мембраны путем диффузии. Чем выше растворимость
вещества в липидах, тем быстрее такое вещество проникает через мембрану.
Слайд 5Факторы, определяющие интенсивность диффузии, определяются уравнением диффузии.
П
ТОК
= К х (С1-С2) Т , где
ТОК – число молекул, проходящих через мембрану за определенное время,
К – коэффициент проницаемости
С1-С2 – разность концентраций через мембрану
П – площадь мембраны
Т – толщина мембраны
ТОК – число молекул, проходящих через мембрану за определенное время,
К – коэффициент проницаемости
С1-С2 – разность концентраций через мембрану
П – площадь мембраны
Т – толщина мембраны
Слайд 6Большинство лекарственных веществ являются слабыми кислотами или основаниями. Степень ионизации таких
молекул в биологических средах зависит от рН среды и от рК молекулы в соответствии с уравнением ионизации
[А-]
рН = рКа + log [НА] , где
рКа – константа ионизации (она равна рН среды, при которой молекула ионизирована на 50%)
[А-] – концентрация аниона
[НА] – концентрация неионизированной кислоты
рН – рН среды, в которой находится слабая кислота (лекарственное вещество)
[А-]
рН = рКа + log [НА] , где
рКа – константа ионизации (она равна рН среды, при которой молекула ионизирована на 50%)
[А-] – концентрация аниона
[НА] – концентрация неионизированной кислоты
рН – рН среды, в которой находится слабая кислота (лекарственное вещество)
Слайд 7Лекарственные вещества, нерастворимые в жирах и воде, практически не всасываются из
ЖКТ.
На скорость всасывания влияет состояние кровообращения.
При снижении АД (коллапс) практически прекращается всасывание из подкожной клетчатки.
При застое крови в системе воротной вены снижается всасывание в ЖКТ.
На скорость всасывания влияет состояние кровообращения.
При снижении АД (коллапс) практически прекращается всасывание из подкожной клетчатки.
При застое крови в системе воротной вены снижается всасывание в ЖКТ.
Слайд 8Лекарственные вещества, содержащие в молекуле четвертичный атом азота -N+- всегда ионизированы,
поэтому они почти не проникают через мембраны.
Основными факторами, ограничивающими проникновение этих веществ через мембраны, является их низкая липофильность и наличие электрического заряда в порах гистогематического барьера.
Основными факторами, ограничивающими проникновение этих веществ через мембраны, является их низкая липофильность и наличие электрического заряда в порах гистогематического барьера.
Слайд 9Состояние лекарственных веществ в системном кровотоке
Проникнув в системный кровоток, лекарственные вещества
связываются с белками плазмы крови. При этом слабые кислоты связываются с альбуминами, а слабые основания – с кислыми α1-гликопротеинами. Связывание лекарственных веществ с белками обусловлено химическим взаимодействием их молекул с образованием различных химических связей. Степень связывания определяется химической реакционной способностью лекарственного вещества.
Слайд 10Свободная и связанная фракции лекарственного вещества находятся в состоянии динамического равновесия,
которое подчиняется закону действующих масс
ЛВ + Белок ↔ ЛВ – Белок
В ткани проникает только свободная фракция лекарственного вещества. При снижении концентрации свободной фракции происходит диссоциация комплекса лекарственное вещество – белок.
ЛВ + Белок ↔ ЛВ – Белок
В ткани проникает только свободная фракция лекарственного вещества. При снижении концентрации свободной фракции происходит диссоциация комплекса лекарственное вещество – белок.
Слайд 11Лекарственные вещества конкурируют друг с другом и метаболитами за места связывания
с белками крови. При этом изменяется концентрация свободных фракций реагирующих веществ и характер их действия на организм.
Слайд 12Распределение лекарственных веществ в организме
Распределение лекарств в организме – это процессы
их проникновения через гистогематические барьеры из системной циркуляции в крови в различные ткани и органы.
Обычно лекарственные средства распределяются неравномерно. Степень проникновения лекарственных веществ при их распределении зависит от состояния гистогематических барьеров и физико-химических свойств их молекул.
Обычно лекарственные средства распределяются неравномерно. Степень проникновения лекарственных веществ при их распределении зависит от состояния гистогематических барьеров и физико-химических свойств их молекул.
Слайд 13Через ГЭБ в ЦНС легко проникают липофильные неионизированные вещества путем диффузии.
Гидрофильные
ионизированные молекулы проникают в ЦНС по механизму активного транспорта, если они имеют сродство к переносчику.
Слайд 14Биотрансформация лекарственных веществ
Биотрансформация – процесс химического превращения лекарственных веществ в организме.
В
итоге биотрансформации обычно увеличивается растворимость лекарственных веществ в воде. Это способствует их выведению из организма с мочой.
Слайд 15В процессе биотрансформации обычно снижается биологическая активность лекарственных веществ. Однако при
биотрансформации пролекарств образуются более активные метаболиты.
Слайд 16Биотрансформация осуществляется во многих тканях и органах организма. Главным органом химических
превращений является печень.
Слайд 17Липофильные вещества, которые не подвергаются биотрансформации, могут депонироваться в тканях и
органах существенно нарушая их функции.
Слайд 20На втором этапе к гидроксилированной молекуле присоединяется остаток глюкуроновой кислоты.
Известны лекарственные
вещества, которые могут усиливать или ингибировать процессы биотрансформации. Это необходимо учитывать при их совместном применении с другими лекарственными средствами.
Слайд 22Выделение лекарственных веществ из организма
Основными органами выделения лекарственных веществ из организма
являются печень и почки.
Кроме того, лекарственные вещества выделяются с другими экскрементами организма (молоко, потовая, слезная жидкость, кал).
Кроме того, лекарственные вещества выделяются с другими экскрементами организма (молоко, потовая, слезная жидкость, кал).
Слайд 23Совокупность метаболического инактивирования лекарственного средства и его выделения называют элиминацией.
Слайд 24С мочой выделяются низкомолекулярные водорастворимые (гидрофильные) вещества, которые циркулируют в крови
и не связаны с белками крови. Эти вещества легко проходят через почечный фильтр и практически не реабсорбируются в канальцах.
Слайд 25Кроме того, лекарственные вещества секретируются в мочу эпителием проксимальных канальцев. Липофильные
вещества могут проникать в мочу путем диффузии. Такие вещества могут реабсорбироваться в почечных канальцах и снова поступать в кровь.
Слайд 26Интенсивность реабсорбции лекарств, являющихся слабыми кислотами или основаниями, можно регулировать, изменяя
рН мочи.
При повышении рН мочи уменьшается реабсорбция кислот, при снижении – оснований. Это обусловлено усилением ионизации молекул. Указанную закономерность можно использовать для усиления выведения лекарственных веществ из организма больного при отравлениях.
При повышении рН мочи уменьшается реабсорбция кислот, при снижении – оснований. Это обусловлено усилением ионизации молекул. Указанную закономерность можно использовать для усиления выведения лекарственных веществ из организма больного при отравлениях.
Слайд 27Лекарственные вещества, поступающие в кишечник с желчью, могут всасываться в кишечнике,
проникая в кровь.
Этот процесс называют энтерогепатической циркуляцией.
Этот процесс называют энтерогепатической циркуляцией.
Слайд 28Многие лекарственные вещества выделяются с молоком. Это надо учитывать кормящим женщинам.
При
выделении лекарственных веществ с потом и слезной жидкостью может возникнуть раздражение кожи и конъюнктивы глаз.
Слайд 29Основные параметры количественной фармакокинетики
Для подбора индивидуальных доз и режимов дозирования лекарственных
средств определяют показатели фармакокинетики.
С этой целью у больного после однократного введения лекарственного вещества через разные интервалы времени определяют его содержание в крови.
На основании этих измерений строят фармакокинетический график (ФГ), который используют для вычисления показателей фармакокинетики.
С этой целью у больного после однократного введения лекарственного вещества через разные интервалы времени определяют его содержание в крови.
На основании этих измерений строят фармакокинетический график (ФГ), который используют для вычисления показателей фармакокинетики.
Слайд 30Наиболее простым способом фармакокинетического моделирования является одночастевая модель с внутривенным введением,
когда организм формально представляют в виде одной камеры, где распределяется лекарственное вещество после внутривенного введения.
Если ФГ является прямой, для расчета параметров используют уравнение первого порядка.
Если ФГ является прямой, для расчета параметров используют уравнение первого порядка.
Слайд 32Выделяют следующие показатели ФК:
1. Константа скорости элиминации
Кеl = tg α
Размерность :
час -1
Кеl отражает скорость элиминации (удаления) лекарственного вещества из организма путем выведения и биотрансформации
Кеl отражает скорость элиминации (удаления) лекарственного вещества из организма путем выведения и биотрансформации
Слайд 332. Начальная концентрация лекарственного вещества в крови
Со
Размерность: мкг/л
Это условный параметр, который
равен той концентрации в крови, которая получилась бы при условии мгновенного и равномерного его распределения по органам и тканям сразу же после в/в введения.
Со – точка пересечения графика с вертикальной осью координат.
Со – точка пересечения графика с вертикальной осью координат.
Слайд 343 .Объем распределения
Д
Vd = Со
Размерность: л
Vd - это условный объем жидкости
организма, в котором необходимо растворить введенную дозу (Д), чтобы концентрация в крови была равна Со. Он характеризует степень захвата вещества из плазмы крови
Слайд 35При делении Vd на массу (М) тела получают удельный объем распределения
Vd
∆ Vd = М
Размерность: л/кг
∆ Vd = М
Размерность: л/кг
Слайд 364. Период полуэлиминации
Это время необходимое для снижения концентрации в крови в
2 раза.
Вычисляют по графику исходя из точки равной Со на графике
2
Или по формуле
0,693
t1/2 = Кеl
0,693 = ln2
Вычисляют по графику исходя из точки равной Со на графике
2
Или по формуле
0,693
t1/2 = Кеl
0,693 = ln2
Слайд 375. Клиренс
Cl = Vd · Kel
Размерность: л/час
Cl характеризует скорость очищения организма
от лекарственного вещества. Условно равен части объема распределения (Vd), которая очищается от вещества за единицу времени.
Слайд 386. Площадь под графиком
Это площадь, ограниченная фармакокинетическим графиком и осями координат
Со
АUС (S) = Кеl
Размерность: мкг · л-1 · час
7. Биодоступность
АUС вн Дв/в · 100
F = АUС в/в Двн
Размерность: %
Это часть дозы лекарственного вещества, которая попадает в кровь из ЖКТ
АUС (S) = Кеl
Размерность: мкг · л-1 · час
7. Биодоступность
АUС вн Дв/в · 100
F = АUС в/в Двн
Размерность: %
Это часть дозы лекарственного вещества, которая попадает в кровь из ЖКТ
Слайд 39Основы дозирования.
Нагрузочная доза.
Это доза, которая вводится для быстрого достижения ТС в
крови
ДН в/в = Vd · ТС
Vd · ТС
ДН внутрь = F
Размерность в мг
ДН в/в = Vd · ТС
Vd · ТС
ДН внутрь = F
Размерность в мг
Слайд 40Поддерживающая доза
Это доза, которая вводится после ДН для сохранения ТС в
крови
ДП в/в = ТС · Cl
ТС · Cl
ДП внутрь = F
Размерность в мг
ДП в/в = ТС · Cl
ТС · Cl
ДП внутрь = F
Размерность в мг
