- Главная
- Разное
- Дизайн
- Бизнес и предпринимательство
- Аналитика
- Образование
- Развлечения
- Красота и здоровье
- Финансы
- Государство
- Путешествия
- Спорт
- Недвижимость
- Армия
- Графика
- Культурология
- Еда и кулинария
- Лингвистика
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Маркетинг
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Стероидные и нестероидные противовоспалительные средства презентация
Содержание
- 1. Стероидные и нестероидные противовоспалительные средства
- 2. Воспаление - сложный процесс, регулируемый многими эндогенными
- 3. Основная направленность действия глюкокортикоидов 1.
- 4. Нестероидные противовоспалительные средства 2. Ингибирование циклооксигеназы, регулирующей биосинтез простаноидов
- 5. 3. Блокада простаноидных рецепторов (например, антагонист
- 6. 5. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст). 6.
- 7. Противовоспалительные средства по химическому
- 8. К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды.
- 9. Механизм их противовоспалительного действия связан с
- 10. глюкокортикоиды не оказывают прямого действия на
- 11. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ (КОРТИКОСТЕРОИДЫ) Кора
- 12. Кортикостероиды подразделяют на 3 группы. 1.
- 13. Кортикостероиды синтезируются из холестерина Биосинтез и
- 14. Продукция минералокортикоидов зависит от общего объема
- 15. Большая часть кортикостероидов подвергается химическим превращениям
- 16. Основные гормоны коры надпочечников, их препараты и синтетические аналоги
- 18. ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно. Они
- 19. Образовавшийся комплекс «стероид+рецептор» проникает в ядро
- 20. Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное
- 21. Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к
- 22. Это является одной из причин задержки
- 23. Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением
- 24. Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в
- 25. Повышается артериальное давление Больше выводится ионов
- 26. Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие
- 27. Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан
- 28. Под влиянием глюкокортикоидов суживаются мелкие сосуды и уменьшается экссудация жидкости.
- 29. Сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов,
- 30. В данном случае стероиды действуют опосредованно.
- 31. Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов связан с подавлением
- 32. При применении препаратов глюкокортикоидов изменяется кроветворение.
- 33. Могут возникать нарушения высшей нервной деятельности.
- 34. В качестве лекарственного средства используют естественный
- 35. При недостаточности надпочечников и при других
- 36. Преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона) по противовоспалительной
- 37. Для внутривенного введения
- 38. Минералокортикоидная активность выражена у него в
- 39. Метилпреднизолона ацепонат (адвантан) используется местно в
- 40. Применяется 1 раз в сутки. Системные
- 41. противовоспалительной и минералокортикоидной активностью у
- 42. Имеется водорастворимый препарат дексаметазонадля внутривенного и
- 43. Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее
- 44. Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов
- 45. Благодаря этим свойствам глюкокортикоиды с
- 46. назначают также при лечении острых лейкозов.
- 47. Однако большинство отмеченных препаратов всасываются
- 48. Это производные преднизолона, содержащие в своей
- 49. Применяют их только местно в
- 50. Поэтому считают рациональным сочетать их
- 51. Для местного применения рекомендован глюкокортикоидный препарат
- 52. В связи с этим местный противовоспалительный
- 53. К препаратам глюкокортикоидов, которые практически не
- 54. Для ингаляций предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не оказывающий системного действия
- 55. Выпускается также в виде порошка в
- 56. Выпускается в виде аэрозоли или
- 57. МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ Естественными минералокортикоидами
- 58. Альдостерон аналогично глюкокортикоидам связывается с рецепторами,
- 59. Воздействуя на дистальные отделы нефрона, минералокортикоиды
- 60. Углеводный обмен минералокортикоиды изменяют незначительно. Противовоспалительные и противоаллергические свойства у них отсутствуют.
- 61. Применяют минералокортикоиды при хронической недостаточности коры
- 62. Повышается артериальное давление В тяжелых случаях может развиваться левожелудочковая недостаточность с отеком легких.
- 63. НЕСТЕРОИДНЫЕ СРЕДСТВА К нестероидным соединениям, обладающим противовоспалительной
- 64. Нестероидные противовоспалительные средства Классифицикация:
- 65. Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты Кислота мефенамовая
- 66. Производные фенилпропионовой кислоты Ибупрофен Производные
- 67. Оксикамы Пироксикам Лорноксикам
- 68. II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) Целекоксиб Рофекоксиб
- 69. Нестероидные противовоспалительные средства оказывают: противовоспалительное анальгетическое жаропонижающее действие
- 70. Механизм противовоспалительного действия связывают
- 71. В результате уменьшается продукция простаноидов
- 72. Механизм анальгетического действия связан с угнетающим
- 73. Простагландины вызывают гиперальгезию - повышают чувствительность - ноцицепторов к химическим и механическим стимулам
- 74. Поэтому угнетение синтеза простагландинов предупреждает
- 75. С уменьшением отека, инфильтрации тканей снижается
- 76. Кеторолак. Является производным гетероарилуксусной кислоты.
- 77. Однако противовоспалительное действие выражено у него
- 78. Применяется для подавления боли в послеоперационном
- 79. При длительном применении выражено отрицательное влияние
- 80. Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом.
- 81. Особенно активным пирогеном является простагландин Е1
- 82. При нормотермии они практически не изменяют температуру тела.
- 83. Типичными представителями этой группы являются производные
- 84. Салицилаты оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
- 85. Они влияют на функции многих систем
- 86. Объясняется это прямым возбуждением центра дыхания,
- 87. На сердечно-сосудистую систему салицилаты влияют мало.
- 88. Салицилаты оказывают влияние на обмен веществ.
- 89. При введении внутрь салицилаты всасываются частично
- 90. Легко проникают салицилаты через тканевые барьеры.
- 91. Образующиеся конъюгаты и неизмененные соединения выделяются почками.
- 92. Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств
- 93. Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются
- 94. Объясняется это в основном центральным влиянием
- 95. При систематическом приеме кислоты ацетилсалициловой эти
- 96. Кроме того, у ряда больных отмечаются
- 97. Привыкание к салицилатам и лекарственная зависимость
- 98. головная боль, звон в ушах, расстройства
- 99. Кроме того, возникают гипокалиемия и
- 100. Выраженный ацидоз нивелируется дробным внутривенным введением
- 101. Индометацин (метиндол). Основной эффект этого
- 102. Индометацин считают одним из наиболее эффективных
- 103. Применяют индометацин в качестве противовоспалительного средства
- 104. Неблагоприятные влияния индометацина наблюдаются у значительной
- 105. Иногда отмечаются психические расстройства в
- 106. К производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий
- 107. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, а
- 108. Почти полностью связывается с белками
- 109. Токсичность у диклофенак-натрия низкая, широта
- 110. Спасибо за внимание
Воспаление - сложный процесс, регулируемый многими эндогенными веществами, участвующими в воспалении: тучные клетки полиморфноядерные лейкоциты моноциты/ макрофаги клетки эндотелия Тромбоциты Они секретируют такие биологически активные вещества:
Слайд 1Кафедра фармакологии
Тема: Стероидные и нестероидные противовоспалительные средства
Лектор: д.м.н., доцент Изатова А.Е.
Слайд 2Воспаление - сложный процесс, регулируемый многими эндогенными веществами, участвующими в воспалении:
тучные клетки
полиморфноядерные лейкоциты
моноциты/ макрофаги
клетки эндотелия
Тромбоциты
Они секретируют такие биологически активные вещества: простаноиды, лейкотриены, NO, фактор активирующий тромбоциты (ФАТ; PAF1), гистамин и интерлейкины
Слайд 3 Основная направленность действия глюкокортикоидов
1. Ингибирование фосфолипазы А2, контролирующей образование простаноидов
Простагландинов, тромбоксана, лейкотриенов и ФАТ
Слайд 4Нестероидные
противовоспалительные средства
2. Ингибирование циклооксигеназы, регулирующей биосинтез простаноидов
Слайд 5
3. Блокада простаноидных рецепторов (например, антагонист тромбоксана сулотробан).
4. Блокада 5-липоксигеназы, участвующей
в образовании лейкотриенов (зилеутон).
Слайд 6
5. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст).
6. Блокада рецепторов, с которыми взаимодействует ФАТ
(аналоги ФАТ, алпразолам).
Слайд 7
Противовоспалительные средства по химическому строению принято подразделять на:
стероидные
нестероидные.
Слайд 9
Механизм их противовоспалительного действия связан с угнетением фосфолипазы А2, необходимой для
синтеза арахидоновой кислоты
Слайд 10
глюкокортикоиды не оказывают прямого действия на фосфолипазу, а способствуют синтезу и
высвобождению группы эндогенных протеинов -липокортинов (синоним -аннексины), которые и ингибируют указанный фермент
Слайд 11ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ (КОРТИКОСТЕРОИДЫ)
Кора надпочечников продуцирует более 40 стероидов.
Многие
из них играют важную биологическую роль.
Ряд кортикостероидов жизненно необходим (гидрокортизон,
кортикостерон, альдостерон
Ряд кортикостероидов жизненно необходим (гидрокортизон,
кортикостерон, альдостерон
Слайд 12Кортикостероиды подразделяют на 3 группы.
1. Глюкокортикоиды
Гидрокортизон 11-Дегидрокортикостерон Кортикостерон
2. Минералокортикоиды
Альдостерон
11-Дезоксикортикостерон
11-Дезокси-17-оксикортикостерон
3. Половые гормоны Андростерон Андростендион Эстрон Прогестерон
3. Половые гормоны Андростерон Андростендион Эстрон Прогестерон
Слайд 13
Кортикостероиды синтезируются из холестерина
Биосинтез и выделение глюкокортикоидов
контролируются в основном АКТГ передней
доли гипофиза
Слайд 14
Продукция минералокортикоидов зависит от общего объема
экстрацеллюлярной жидкости и содержания в
плазме ионов натрия и калия. Важную роль
играет также система ренин-ангиотензин.
играет также система ренин-ангиотензин.
Слайд 15
Большая часть кортикостероидов подвергается химическим превращениям в печени, где они
образуют
конъюгаты с остатками глюкуроновой и серной кислот. Выделяются с мочой
Слайд 18ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно.
Они взаимодействуют со специфическими
рецепторами в цитоплазме клеток. При
этом рецептор «активируется», что приводит к его
конформационным изменениям.
конформационным изменениям.
Слайд 19
Образовавшийся комплекс «стероид+рецептор» проникает в
ядро клетки и, связываясь с ДНК, регулирует
транскрипцию определенных генов.
Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.
Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.
Слайд 20
Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное и многообразное влияние на
обмен веществ.
Со стороны углеводного обмена это проявляется повышением содержания
глюкозы в крови, что связано с более интенсивнымгликонеогенезом в печени
глюкозы в крови, что связано с более интенсивнымгликонеогенезом в печени
Слайд 21
Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при
сохраненном или
несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный
азотистый баланс).
азотистый баланс).
Слайд 22
Это является одной из причин задержки регенеративных процессов
(кроме того, подавляются
клеточная пролиферация и фибробластическая функция).
У детей нарушается формирование тканей (в том числе костной), замедляется рост.
У детей нарушается формирование тканей (в том числе костной), замедляется рост.
Слайд 23
Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира.
При систематическом
Применении глюкокортикоидов
значительные количества жира накапливаются на лице
(лунообразное лицо), дорсальной части шеи, плечах.
(лунообразное лицо), дорсальной части шеи, плечах.
Слайд 24
Глюкокортикоиды обладают
минералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия (увеличивается
их реабсорбция
в почечных канальцах) и повышают выделение (секрецию) ионов калия.
В связи с задержкой ионов натрия возрастают объем плазмы, гидрофильность тканей,
В связи с задержкой ионов натрия возрастают объем плазмы, гидрофильность тканей,
Слайд 25
Повышается артериальное давление
Больше выводится ионов кальция (особенно при повышенном содержании его
в организме)
Возможен остеопороз
Возможен остеопороз
Слайд 27
Противовоспалительный эффект глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование
медиаторов воспаления
на сосудистый компонент
а также на клетки, участвующие в воспалении.
Слайд 29
Сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается
активность макрофагов и фибробластов.
Уменьшается продукция простаноидов,
лейкотриенов и фактора, активирующе-
го тромбоциты (ФАТ).
Последнее обусловлено ингибированием фосфолипазы А
лейкотриенов и фактора, активирующе-
го тромбоциты (ФАТ).
Последнее обусловлено ингибированием фосфолипазы А
Слайд 30
В данном случае стероиды действуют опосредованно. Они индуцируют биосинтез в лейкоцитах
специальных белков липокортинов(синоним: аннексины), которые и ингибируют указанный
фермент
Кроме того, глюкокортикоиды уменьшают экспрессию индуцированной
циклооксигеназы (ЦОГ-2).
Слайд 31
Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов связан с подавлением активности Т- и В-лимфоцитов, уменьшением
продукции ряда интерлейкинов и других цитокинов, а также
содержания комплемента в плазме крови, снижением уровня циркулирующих лимфоцитов и
макрофагов, а также с угнетающим влиянием на фактор, ингибирующий миграцию (МИФ).
содержания комплемента в плазме крови, снижением уровня циркулирующих лимфоцитов и
макрофагов, а также с угнетающим влиянием на фактор, ингибирующий миграцию (МИФ).
Слайд 32
При применении препаратов глюкокортикоидов изменяется кроветворение.
Характерно уменьшение в крови количества
эозинофилов и лимфоцитов. Одновременно возрастает
содержание эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов
содержание эритроцитов, ретикулоцитов и нейтрофилов
Слайд 33
Могут возникать нарушения высшей нервной деятельности. Проявляется это эйфорией,
психомоторным возбуждением,
психическими реакциями.
Слайд 34
В качестве лекарственного средства используют естественный гидрокортизон или его эфиры
(ацетат,
сукцинат).
Применяют препараты гидрокортизона парентерально и местно в мазях;
внутрь и внутримышечно назначают редко.
Применяют препараты гидрокортизона парентерально и местно в мазях;
внутрь и внутримышечно назначают редко.
Слайд 35
При недостаточности надпочечников и при других
экстренных показаниях следует внутривенно вводить
водорастворимый препарат
гидрокортизона гемисукцинат (сополкорт).
гидрокортизона гемисукцинат (сополкорт).
Слайд 36
Преднизолон (дегидрированный аналог гидрокортизона) по противовоспалительной
активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза;
в несколько меньшей степени, чем
гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия
гидрокортизон, задерживает в организме ионы натрия
Слайд 37
Для внутривенного введения
используют водорастворимый преднизолона гемисукцинат.
Выпускается
также производное преднизолона метилпреднизолон (метипред).
Слайд 38
Минералокортикоидная активность выражена у него в небольшой степени.
Имеются препараты метилпреднизолона
пролонгированного действия.
Слайд 39
Метилпреднизолона ацепонат (адвантан) используется местно в виде мазей, крема, эмульсии
Он
легко проникает через роговой слой кожи.
Обладает выраженной
противовоспалительной и противоаллергической активностью, значительно превосходящей
таковую преднизолона.
Обладает выраженной
противовоспалительной и противоаллергической активностью, значительно превосходящей
таковую преднизолона.
Слайд 40
Применяется 1 раз в сутки.
Системные эффекты препарата незначительны, так как с
кожной поверхности всасывается
менее 1%. Кроме того, он быстро инактивируется в печени.
Атрофии кожи практически не вызывает или она минимальна, чем существенно отличается от
фторсодержащих глюкокортикоидов.
менее 1%. Кроме того, он быстро инактивируется в печени.
Атрофии кожи практически не вызывает или она минимальна, чем существенно отличается от
фторсодержащих глюкокортикоидов.
Слайд 41
противовоспалительной и минералокортикоидной
активностью у фторсодержащих производных преднизолона - дексаметазона и
триамцинолона.
Дексаметазон (дексазон) как противовоспалительное средство примерно в 30 раз активнее гидрокортизона, при этом влияние на водно-солевой обмен минимальное.
Слайд 42
Имеется водорастворимый препарат дексаметазонадля
внутривенного и внутримышечного введения (дексаметазон-21-фосфата натриевая соль).
Сходным
с дексаметазоном препаратом является бетаметазон.
Слайд 43
Триамцинолон (полкортолон) как противовоспалительное средство активнее гидрокортизона примерно в 5 раз.
На выведение ионов натрия, хлора, калия и воды практически не влияет.
Однако триамцинолон может вызывать другие побочные эффекты: атрофию мышц, потерю
аппетита, депрессивные состояния.
Однако триамцинолон может вызывать другие побочные эффекты: атрофию мышц, потерю
аппетита, депрессивные состояния.
Слайд 44
Прямым показанием к применению препаратов глюкокортикоидов является острая и
хроническая недостаточность
надпочечников. Однако наиболее широко их используют в
качестве противовоспалительных и противоаллергических средств
качестве противовоспалительных и противоаллергических средств
Слайд 45
Благодаря этим
свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме,
воспалительных
заболеваниях кожи (экзема и др.), аллергических состояниях (например, при
бронхиальной астме, сенной лихорадке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты).
бронхиальной астме, сенной лихорадке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты).
Слайд 46
назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике
глюкокортикоиды
используют при шоке. Иммунодепрессивное действие может быть полезным
для подавления иммунных реакций при пересадке органов и тканей.
для подавления иммунных реакций при пересадке органов и тканей.
Слайд 47
Однако большинство отмеченных препаратов всасываются
при накожном нанесении и, оказывая резорбтивное
действие, вызывают нежелательные
побочные эффекты. В связи с этим возникла необходимость в препаратах, плохо
всасывающихся при местном применении. Такие глюкокортикоиды были синтезированы.
побочные эффекты. В связи с этим возникла необходимость в препаратах, плохо
всасывающихся при местном применении. Такие глюкокортикоиды были синтезированы.
Слайд 48
Это производные преднизолона, содержащие в своей молекуле по 2 атома фтора,
- синафлан
(флуоцинолонаацетонид) и флуметазонапивалат. Они обладают высокой
противовоспалительной, противоаллергической и противозудной активностью.
(флуоцинолонаацетонид) и флуметазонапивалат. Они обладают высокой
противовоспалительной, противоаллергической и противозудной активностью.
Слайд 49
Применяют их
только местно в мазях кремах. Они очень мало всасываются
через кожу и практически не
оказывают резорбтивного действия. Следует, однако, учитывать, что, помимо
терапевтического эффекта, такие препараты снижают сопротивляемость кожи и слизистых
оболочек и могут быть причиной суперинфекции.
оказывают резорбтивного действия. Следует, однако, учитывать, что, помимо
терапевтического эффекта, такие препараты снижают сопротивляемость кожи и слизистых
оболочек и могут быть причиной суперинфекции.
Слайд 50
Поэтому считают рациональным сочетать их
с противомикробными средствами, например с неомицином
(мази «Синалар-Н», «Локакортен-Н»).
Слайд 51
Для местного применения рекомендован глюкокортикоидный препарат будесонид (апулеин),
выпускаемый в виде
мази и крема. Всасывание активного вещества из мази происходит
медленнее, чем из крема
медленнее, чем из крема
Слайд 52
В связи с этим местный противовоспалительный эффект
сохраняется более продолжительно при
использовании препарата на вазелиновой основе.
Будесонид применяется также в виде порошка для ингаляций (бенакорт).
Будесонид применяется также в виде порошка для ингаляций (бенакорт).
Слайд 53
К препаратам глюкокортикоидов, которые практически не оказывают системного действия,
относится также
беклометазонадипропионат
применяющийся в виде ингаляций главным
образом при бронхиальной астме и вазомоторном рините (поллинозе). Для ингаляций
предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не
оказывающий системного
применяющийся в виде ингаляций главным
образом при бронхиальной астме и вазомоторном рините (поллинозе). Для ингаляций
предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не
оказывающий системного
Слайд 54
Для ингаляций
предназначен также глюкокортикоидфлутиказонапропионат (фликсотид), практически не
оказывающий системного действия
Слайд 55
Выпускается также в виде порошка в ингаляторе с дозирующим устройством (бекотид,
бекодиск, беклофорте).
действия (биодоступность при ингаляционном пути введения около 1%).
Слайд 56
Выпускается в виде
аэрозоли или мелкодисперсной пудры в ингаляторах с дозирующим
устройством. Применяют
при бронхиальной астме. Назначают 2 раза в день
при бронхиальной астме. Назначают 2 раза в день
Слайд 57 МИНЕРАЛОКОРТИКОИДЫ
Естественными минералокортикоидами являются альдостерон и 11-дезокси-кортикостерон.
Основной минералокортикоид
альдостерон по влиянию на обмен электролитов превосходит
11-дезоксикортикостерон в 20-30 раз.
11-дезоксикортикостерон в 20-30 раз.
Слайд 58
Альдостерон аналогично глюкокортикоидам
связывается с рецепторами, которые локализуются внутриклеточно. Главным проявлением
физиологической
актив-ности минералокортикоидов является влияние на водно-солевой обмен.
Слайд 59
Воздействуя на дистальные отделы нефрона, минералокортикоиды повышают
обратное всасывание ионов натрия
и изоосмотических количеств воды
Одновременно
повышается секреция ионов калия
Одновременно
повышается секреция ионов калия
Слайд 60
Углеводный обмен минералокортикоиды изменяют незначительно. Противовоспалительные и
противоаллергические свойства у них
отсутствуют.
Слайд 61
Применяют минералокортикоиды при хронической недостаточности коры надпочечников (в
том числе при
болезни Аддисона), при миастении, адинамии, так
как они повышают тонус и работоспособность мышц.
Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов натрия и воды.
Появляются отеки, пастозность тканей, асцит
как они повышают тонус и работоспособность мышц.
Побочные эффекты связаны с чрезмерной задержкой в организме ионов натрия и воды.
Появляются отеки, пастозность тканей, асцит
Слайд 62
Повышается артериальное давление
В тяжелых случаях может развиваться левожелудочковая недостаточность с отеком
легких.
Слайд 63НЕСТЕРОИДНЫЕ СРЕДСТВА
К нестероидным соединениям, обладающим противовоспалительной
активностью, относятся вещества, оказывающие ингибирующее влияние
на циклооксигеназу и таким путем снижающие биосинтез простаноидов (простагландинов и тромбоксана).
Слайд 64Нестероидные противовоспалительные средства
Классифицикация:
I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1
+
ЦОГ-2)
Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислоты
Кислота ацетилсалициловая
ЦОГ-2)
Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислоты
Кислота ацетилсалициловая
Слайд 65
Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты
Кислота мефенамовая Кислота флуфенамовая
Производные индолуксусной кислоты
Индометацин
Производные фенилуксусной
кислоты
Диклофенак-натрий
Диклофенак-натрий
Слайд 66
Производные фенилпропионовой кислоты
Ибупрофен
Производные фенилпропионовой кислоты
Ибупрофен
Производные нафтилпропионовой кислоты
Напроксен
Слайд 69 Нестероидные противовоспалительные средства оказывают:
противовоспалительное
анальгетическое
жаропонижающее действие
Слайд 70
Механизм противовоспалительного действия связывают
с их ингибирующим влиянием на
фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза
циклических эндопероксидов.
циклических эндопероксидов.
Слайд 71
В результате уменьшается продукция простаноидов
Это приводит к снижению таких проявлений
воспаления:
гиперемия, отек, боль.
гиперемия, отек, боль.
Слайд 72
Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ на
синтез
простагландинов (в результате ингибирования фермента циклооксигеназы
Слайд 73
Простагландины вызывают гиперальгезию - повышают чувствительность -
ноцицепторов к химическим и механическим
стимулам
Слайд 74
Поэтому угнетение синтеза
простагландинов предупреждает развитие гиперальгезии.
Порог чувствительности к болевым
стимулам при этом повышается.
Слайд 75
С уменьшением отека, инфильтрации тканей снижается
давление на рецепторные окончания, что
способствует ослаблению болевых ощущений
Слайд 76Кеторолак.
Является производным гетероарилуксусной кислоты.
Из ингибиторов периферической циклооксигеназы он наиболее
эффективен как
болеутоляющее средство и в этом отношении сопоставим с опиоидными анальгетиками.
болеутоляющее средство и в этом отношении сопоставим с опиоидными анальгетиками.
Слайд 77
Однако противовоспалительное действие выражено у него в небольшой степени. Оказывает:
жаропонижающее
и антиагрегантное действие.
Биодоступность при энтеральном
введении 80-100%.
Биодоступность при энтеральном
введении 80-100%.
Слайд 78
Применяется для подавления боли в послеоперационном периоде, при
опухолях, травмах, при родах,
почечной колике.
Вводят внутрь и внутримышечно через 4-6 ч.
Вводят внутрь и внутримышечно через 4-6 ч.
Слайд 79
При длительном применении выражено отрицательное влияние на желудочно-кишечный
тракт (изъязвление слизистой оболочки)
и почки. В связи с этим в ряде стран Европы
использование препарата прекращено.
использование препарата прекращено.
Слайд 80
Нестероидные противовоспалительные средства характеризуются жаропонижающим эффектом.
Последний также связан с нарушением
синтеза простагландинов, что проявляется
уменьшением их пирогенного действия на центр теплорегуляции, расположенный в
гипоталамусе.
уменьшением их пирогенного действия на центр теплорегуляции, расположенный в
гипоталамусе.
Слайд 81
Особенно активным пирогеном является простагландин Е1
Снижение температуры тела происходит вследствие увеличения
теплоотдачи (расширяются
сосуды кожи, возрастает потоотделение)
сосуды кожи, возрастает потоотделение)
Слайд 83
Типичными представителями этой группы являются производные салициловой
кислоты (салицилаты)
Из них наиболее
часто используют кислоту ацетилсалициловую
(аспирин).
(аспирин).
Слайд 85
Они влияют на функции многих систем и органов.
В частности, стимулируют
дыхание, что особенно четко проявляется при их введении в больших дозах.
Слайд 86
Объясняется это прямым возбуждением центра дыхания, а также повышенным образованием
в тканях угольной кислоты
Увеличение частоты и амплитуды дыхания может приводить к
респираторному алкалозу.
Увеличение частоты и амплитуды дыхания может приводить к
респираторному алкалозу.
Слайд 87
На сердечно-сосудистую
систему салицилаты влияют мало. Лишь в высоких дозах они оказывают
некоторое прямое
сосудорасширяющее действие.
Салицилаты могут влиять на печень, усиливая отделение желчи
Выделительную функцию
почек они в целом не нарушают, угнетается лишь реабсорбцияуратов и фосфатов
сосудорасширяющее действие.
Салицилаты могут влиять на печень, усиливая отделение желчи
Выделительную функцию
почек они в целом не нарушают, угнетается лишь реабсорбцияуратов и фосфатов
Слайд 88
Салицилаты оказывают влияние на обмен веществ. При введении их в больших
дозах
наблюдаются уменьшение синтеза и увеличение распада аминокислот, белков и жирных кислот.
наблюдаются уменьшение синтеза и увеличение распада аминокислот, белков и жирных кислот.
Слайд 89
При введении внутрь салицилаты всасываются частично в желудке, но в основном
в тонкой
кишке. Абсорбируются быстро и полно. Метилсалицилат хорошо всасывается с кожной поверхности
кишке. Абсорбируются быстро и полно. Метилсалицилат хорошо всасывается с кожной поверхности
Слайд 90
Легко проникают салицилаты через тканевые барьеры. Более половины их
связывается с
белками крови. Химические превращения салицилатов происходят главным образом в печени
Слайд 92
Применяют салицилаты в качестве противовоспалительных средств при лечении острых и
хронических
ревматических заболеваний, а также как анальгетические средства при
невралгии, миалгии, суставных болях.
невралгии, миалгии, суставных болях.
Слайд 93
Побочные эффекты при назначении салицилатов проявляются преимущественно
диспепсическими явлениями. Так, довольно
часты тошнота и рвота
Слайд 94
Объясняется это в
основном центральным влиянием веществ (на хеморецепторы пусковой зоны рвотного
центра) и частично раздражением слизистой оболочки желудка.
Слайд 95
При систематическом приеме кислоты ацетилсалициловой эти явления
возникают в значительном проценте
случаев. Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление слуха, аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные
высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.
высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.
Слайд 96
Кроме того, у ряда больных отмечаются звон в ушах, ослабление слуха,
аллергические реакции (ангионевротический отек, кожные
высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.
высыпания, бронхоспазм и др.); в отдельных случаях бывает идиосинкразия к салицилатам.
Слайд 97
Привыкание к салицилатам и лекарственная зависимость не развиваются.
При остром отравлении салицилатами
наблюдаются нарушения со стороны ЦНС
Слайд 98
головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, психики, желудочно-кишечного тракта (тошнота,
рвота, диарея, боли в эпигастральной области), кислотно-основного состояния
респираторный алкалоз или метаболический ацидоз
респираторный алкалоз или метаболический ацидоз
Слайд 99
Кроме того, возникают гипокалиемия и
дегидратация тканей, приводящие к повышению содержания
в крови ионов натрия.
Температура тела повышается.
Температура тела повышается.
Слайд 100
Выраженный ацидоз нивелируется дробным
внутривенным введением раствора натрия гидрокарбоната, дегидратация - внутривенной
инфузией
жидкости, гипокалиемия - калия хлоридом.
Применение мочегонных (например,
фуросемида) с растворами щелочей (натрия гидрокарбонат)
Применение мочегонных (например,
фуросемида) с растворами щелочей (натрия гидрокарбонат)
Слайд 101
Индометацин (метиндол). Основной
эффект этого препарата - противовоспалительный; выражено и анальгетическое
действие.
Кроме того, у индометацина имеются жаропонижающие свойства.
Кроме того, у индометацина имеются жаропонижающие свойства.
Слайд 102
Индометацин считают одним из наиболее эффективных противовоспалительных средств. Он хорошо всасывается
из желудочно-кишечного тракта. В организме индометацин подвергается
биотрансформации, частично выделяется в неизмененном виде. Выводится почками
биотрансформации, частично выделяется в неизмененном виде. Выводится почками
Слайд 103
Применяют индометацин в качестве противовоспалительного средства при ревматоидном
артрите и других
хронических ревматических заболеваниях. Его используют также при острой подагре.
Слайд 104
Неблагоприятные влияния индометацина наблюдаются у значительной части больных (30-50%). Часты осложнения
со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в
эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки, диарея) и ЦНС (головная боль, головокружение).
эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки, диарея) и ЦНС (головная боль, головокружение).
Слайд 105
Иногда отмечаются психические расстройства в виде депрессий,
галлюцинаций. В ряде
случаев нарушается зрение. Реже побочные эффекты связаны с
угнетением кроветворения (лейкопения, апластическая анемия).
угнетением кроветворения (лейкопения, апластическая анемия).
Слайд 106
К производным фенилуксусной кислоты относится диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен).
Он является одним
из наиболее активных противовоспалительных средств.
Слайд 107
Обладает
выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью.
Препарат хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта.
Слайд 108
Почти полностью
связывается с белками сыворотки крови. Выделяется из организма с
мочой и желчью,
главным образом в виде метаболитов.
главным образом в виде метаболитов.
Слайд 109
Токсичность у диклофенак-натрия низкая, широта
терапевтического действия значительная. Препарат хорошо переносится.
Может вызывать
диспепсические нарушения, аллергические реакции.
диспепсические нарушения, аллергические реакции.
