Слайд 1Противогрибковые средства
Ревенкова М.В.
Слайд 2Это ЛС, применяемые для лечения микозов – заболеваний, вызываемых патогенными или
условно-патогенными грибами
Слайд 3Микозы
В настоящее время насчитывается около 500 патогенных для человека и животных
видов грибов, которые вызывают заболевания, называемые микозами. Mykes (греч.) – гриб.
Различают системные микозы, дерматомикозы, кандидамикоз.
Системные (глубокие) микозы: аспергиллез, криптококкоз, бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз — поражения внутренних органов (чаще всего легких), ЦНС; возможен грибковый сепсис.
Дерматомикозы: трихофития, микроспория, эпидермофития -поражения кожи и ее придатков — волос, ногтей.
Кандидамикоз вызывается дрожжеподобными грибами (Candida). Кандидамикоз может быть как поверхностным (поражения слизистых оболочек, кожи), так и системным (поражения легких, желудочно-кишечного тракта, ЦНС; возможен кандидамикозный сепсис).
Слайд 4Аспергиллёз (глубокий микоз) – обычно бронхолёгочной системы
Слайд 8Трихофития (стригущий лишай)
Слайд 9Микроспория (стригущий лишай)
Слайд 12Лечение микозов
цитоплазматическая мембрана грибов содержит эргостерол, синтез или функции которого нарушают
противогрибковые средства.
Слайд 13Классификация противогрибковых средств по происхождению и химической структуре
Противогрибковые антибиотики: амфотерицин В,
нистатин, леворин, пимафуцин, гризеофульвин, микогептин
Синтетические средства:
Производные имидазола: кетоконазол (Низорал), клотримазол (Канестен), миконазол, эконазол (Певарил)
Производные триазола: флуконазол (Дифлюкан), итраконазол (Орунгал)
Производные N-метилнафталина: тербинафин (Ламизил) Производные ундециленовой кислоты: ундецин, цинкундан, микосептин
Аммониевые соли: деквалинил (Декамин).
Слайд 14Классификация противогрибковых средств по клиническому применению
Слайд 15ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА
Механизм действия: ингибируют синтез клеточной стенки, нарушают синтез белка ,
блокируют ферментные системы грибов.
Фармакологический эффект: фунгицидный, фунгистатический.
Показания к применению: системные микозы: кандидоз, фавус, криптококкоз, гистоплазмоз, бластомикоз, аспергиллез; локализованные микозы: кандидоз, трихофития, микроспория, эпидермофития, трихомикозы, микозы глаз, полости рта, уха.
Побочные эффекты: гепатотоксичность.
Взаимодействие: низорал несовместим с противоязвенными ЛС, преднизолоном.
Нистатин несовместим с глюкозой.
Орунгал нельзя применять одновременно с непрямыми антикоагулянтами, антагонистами кальция, хинидином, винкристином, рифампицином.
Слайд 16Противогрибковые АБ
Полиеновые
МД: препараты связываются с эргостеролом – основным компонентом
оболочки грибов, в результате образуются гидрофильные поры, через которые из клетки выходят ионы и низкомолекулярные вещества, что приводит к гибели клетки (фунгицидное действие)
Слайд 17Амфотерицин В (Amphotericinum B)
Спектр действия: широкий противогрибковый
Показания: тяжёлые формы системных микозов
Не
всасывается в жкт
ПЭ: нефротоксчность, нейротоксичность, гематотоксичность, АР
ПП: заболевания печени и почек
Форма выпуска: порошок во флаконах по 50000 ЕД, мазь по 10 и 15 г
Слайд 18Нистатин (Nystatinum)
Спектр действия: активно действует на грибы рода Candida
Применяют внутрь, практически
не всасывается в ЖКТ, действуют местно
Показания: кандидомикозы (лечение и профилактика)
ПЭ: диспептические расстройства
Леворин – как нистатин
Слайд 19Гризеофульвин (Griseofulvinum)
Спектр действия: грибы-дермофиты
МД: нарушает процесс деления грибковых клеток (фунгистатический тип)
Хорошо
всасывается из ЖКТ, накапливается в коже, волосах, ногтях
Показания: дерматомикозы стоп, кистей, кожи головы, волос, ногтей
Форма выпуска: таблетки по 0,125, суспензия по 100 мл, линимент 2,5%
ПЭ: диспептические расстройства, нейротоксичность
Слайд 20Синтетические противогрибковые средства
МД азолов и тербинафина: нарушение образования эргостерина в грибковой
клетке, что приводит к нарушению образования клеточной мембраны (в малых дозах – фунгистатическое действие, в больших - фунгицидное)
Спектр действия: широкий
Резистентность встречается редко
Показания: поверхностные и системные микозы
Слайд 21Кетоконазол (Ketoconazolum)
Торговое название – Низорал
Хорошо всасывается из жкт, проникает во многие
органы и ткани
Показания: поверхностные и системные микозы
ПЭ: нейротоксичность, гепатотоксичность, импотенция
Форма выпуска: таблетки по 0,2 № 20, 30, 60; свечи вагинальные
Слайд 23Клотримазол (Clotrimazolum)
Показания: местно при дерматомикозах
Форма выпуска: 1% крем – 20,0; 1%
р-р во флаконах по 15 мл, таблетки интравагинальные по 0,1
Слайд 24Флуконазол (Fluconazolum)
Торговое название
– Дифлюкан, Флюкостат
Показания:
системные микозы, кандидомикозы
Применение: внутрь
и в/в
ПЭ: тошнота, рвота, АР
Форма выпуска: капсулы по 0,05, 0,1, 0,15, 0,2; р-р во флаконах 0,2%; сироп 0,5%
Слайд 25Итраконазол (Itraconazolum)
Показания :
системные
микозы
ПЭ: АР, нарушения
функции печени,
диспептические
расстройства
Форма выпуска:
Капсулы по
0,1
Слайд 26Тербинафин (Terbinafinum)
Торговое название: Ламизил
Показания: дерматомикозы
Накапливается в коже, подкожно-жировой ткани, ногтях
Применяется внутрь
и местно
ПЭ: тошнота, рвота, диарея, АР
Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,5; мазь 1%
Слайд 28Препараты ундециленовой кислоты
Мази «Цинкудан», «Ундецин», микосептин
Спектр действия: дерматофиты, на
дрожжевые грибы не действует
Тип действия: фунгистатическое
Показания: профилактика и лечение дерматомикозов
ПЭ: АР
Форма выпуска: мазь и спрей
Слайд 29Аммониевое соединение
Декамин (Decamin)
Тип действия: фунгицидный
Показания: кандидоз кожи, ногтевых валиков, воспалительные
заболевания полости рта, кандидозный стоматит
Форма выпуска: таблетки, карамели по 150 мкг; мазь 0,5% и 1%
Слайд 31Вирусы
ДНК-содержащие вирусы (вирусы герпеса, папиллом, аденовирусы)
РНК-содержащие вирусы (вирусы гриппа, вирусного
гепатита, полиомиелита, бешенства).
РНК-ретровирусы, к которым относятся вирусы иммунодефицита человека (ВИЧ)
Слайд 36Вирусы
Вирусы поражают клетки организма и размножаются, используя резервы этих клеток.
В
развитии вирусов выделяют следующие фазы:
1) адсорбция (фиксация) вируса на мембране клетки хозяина;
2) проникновение (пенетрация) вируса в клетку;
3) депротеинизация (утрата белковой оболочки вируса);
4) репликация (размножение);
5) сборка вирионов;
6) выход вирионов из клетки.
Слайд 37Классификация противовирусных средств
1) синтетические:
а) противогриппозные (оксолин, ремантадин, озелыпамивир, альгирем),
б)
противогерпетические (ацикловир, валацикловир, бонафтон, идоксуридин, фамцикловир, тромантадин);
в) ингибиторы репликации ВИЧ (азидотимидин, ламивудин, зальцетабин),
2) интерфероны (интерферон человеческий лейкоцитарный, гриппферон, кипферон, интрон, генферон)
3) индукторы интерферонов (арбидол, анаферон, циклоферон).
Слайд 38Механизм действия противовирусных ЛС
Защита клеточных мембран от связывания с ними
вирусных частиц :
Препараты иммуноглобулинов: гамма-глобулин, сандоглобулин;
Производные адамантана: амантадин, ремантадин;
Ингибирование синтеза вирусных нуклеиновых кислот :
Аналоги нуклеозидов : ацикловир, ганцикловир, фамцикловир, валацикловир;
рибавирин, идоксуридин, видарабин;
зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин;
Производное фосфорно-муравьиной кислоты -фоскарнет натрия
Слайд 39Механизм действия противовирусных ЛС
Нарушение синтеза структурных белков вируса:
Производные пептидов: саквинавир,
индинавир
Повышении устойчивости клеток к вирусам (интерфероны)
Слайд 40Гамма-глобулин
Содержит специфические антитела к поверхностным антигенам вируса
Применяется для профилактики гриппа, кори
в период эпидемии
Вводится в/м
ПЭ: АР
Слайд 41Римантадин (Rimantadine)
МД: нарушает проникновение вирусов в клетку
Показания: лечение и
профилактика гриппа А
ПЭ: бессонница, нарушения речи
Применяется внутрь
Форма выпуска: таблетки по 0,05 (50 мг)
Амантадин – то же действие
Слайд 42Рибавирин (Ribavirin)
Торговое название
- Виразол
МД: подавляет
репликацию вирусов
Показания:
грипп
типа А и В, гепатит А и В, герпес, корь
Применяется
внутрь и ингаляционно
Слайд 43ПЭ: бронхоспазм, брадикардия, остановка дыхания, тератогенное, мутагенное действие
Форма выпуска: флаконы с
сухим веществом для ингаляций по 6,0
Слайд 44Идоксуридин (Idoxuridine)
МД: встраивается в молекулу ДНК, подавляет репликацию некоторых вирусов
Показания: местно
при герпетическом кератите
ПЭ: контактный дерматит век, помутнение роговицы, АР
Форма выпуска: мазь 0,5%,
раствор 0,1%
Слайд 45Видарабин (Vidarabine)
МД: подавляет репликацию ДНК-содержащих вирусов
Показания: герпетический энцефалит (в/в), герпетический кератит
(местно в виде мази)
ПЭ: диспептические явления, кожная сыпь, галлюцинации
Форма выпуска: мазь 10%, растворы
Слайд 46Ацикловир (Aciclovir)
Торговое название - Зовиракс
МД: нарушает синтез
вирусной ДНК
Показания:
простой и
опоясывающий герпес
ПЭ: диспептические
расстройства, АР, галлюцинации
Слайд 47 Форма выпуска: таблетки по 0,2, 0,4, 0,8; ампулы с сухим
веществом 0,25 (250 мг), глазная мазь 3%, крем 5%
Слайд 48Фенистил Пенцивир - Fenistil Pencivir
Показания: рецидивирующий простой герпес с локализацией на
губах.
Механизм действия: блокирует вирус и останавливает его размножение.
Слайд 49Ганцикловир (Ganciclovir)
МД: нарушает синтез нуклеиновых кислот вирусов
Показания: цитомегаловирусные инфекции
ПЭ: токсичен, нейтропения,
анемия, тромбоцитопения, нарушения со стороны ССС, нервной системы
Форма выпуска: капсулы по
0,25; флаконы с сухим веществом
по 0,5
Слайд 50Фамцикловир (Famciclovir)
МД: ингибирует синтез вирусной ДНК, подавляет репликацию вируса
Показания: опоясывающий герпес,
постгерпетическая невралгия
ПЭ: головная боль, тошнота, АР
Форма выпуска: таблетки по 0,25 (250 мг)
Слайд 51Зидовудин (Zidovudine)
МД: нарушает синтез вирусных нуклеиновых кислот, подавляет репликацию ВИЧ
Показания: лечение
и профилактика ВИЧ-инфекции
ПЭ: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, головная боль, возбуждение, бессонница, диарея
Форма выпуска: капсулы по 0,1, концентрат для приготовления р-ра для инфузий 1%, р-р для приёма внутрь 1%
Слайд 52Ламивудин, диданозин, залцитабин – аналогичны зидовудину
Слайд 53Фоскарнет натрия (Foscarnet sodium)
Торговое название – Триаптен
МД: нарушает синтез вирусных нуклеиновых
кислот
Показания: цитомегаловирусный ретинит у больных СПИДом, герпес
ПЭ: нефро- и гематотоксичность, лихорадка, диспептические расстройства
Форма выпуска: крем 2%, р-ры для в/в введения
Слайд 54 Саквинавир (Инвираза), нельфинавир (Вирасепт), индинавир (Криксиван)
МД: нарушают синтез структурных белков
вируса
Показания: ВИЧ-инфекция
ПЭ: диспептические расстройства
Форма выпуска: капсулы, таблетки
Слайд 55Оксолин (Oxolin)
ФД: вируцидное
Показания: профилактика гриппа, вирусные заболевания глаз и кожи, вирусный
ринит
ПЭ: быстропроходящее жжение в месте нанесения
Форма выпуска: мазь 25%
Слайд 56Интерфероны
Это эндогенные низкомолекулярные гликопротеины, вырабатываемые клетками организма при воздействии на
них вирусов, а также БАВ эндогенного и экзогенного происхождения
Слайд 57
Известны 3 основные типа интерферонов: альфа, бета и гамма
МД: стимулируют выработку
рибосомами клеток хозяина ферментов, которые тормозят синтез вирусных белков, следовательно репродукция вирусов подавляется
Спектр действия: широкий противовирусный
Слайд 58Интерферон - из донорской крови человека. Показания: для профилактики и лечения
гриппа, ОРВИ
Р-ры закапывают в носовые ходы
Интерлок – получен из донорской крови человека. Показания: вирусные заболевания глаз, вызванные герпетической инфекцией
Слайд 59Реаферон – получают генно-инженерным способом. Показания: вирусные, опухолевые заболевания, вирусный гепатит,
коньюктивит. Применяют в/м, местно, субконъюктивально
Интрон А – рекомбинантный интерферон. Показания: множественная миелома, саркома Капоши, хронические гепатиты В и С. Вводят п/к и в/в
Слайд 60Бетаферон – негликозилированная форма человеческого интерферона-бета.
Показания:
рассеянный
склероз.
Вводят п/к
Слайд 61Побочные эффекты при применении интерферонов
Гематологические нарушения
АР
Гриппоподобные состояния
Слайд 62Индукторы интерферона
Это вещества, которые при введении в организм стимулируют образование эндогенного
интерферона
К ним относят: дибазол, арбидол, полудан, неовир
Слайд 63Арбидол (Arbidolum)
ФД: индуцирует синтез интерферона, оказывает ингибирующее действие на
вирусы гриппа А и В
Показания: лечение и профилактика гриппа А и В
ПЭ: АР
Форма выпуска: капсулы по 0,1, таблетки по 0,05
Слайд 64Полудан – применяют у взрослых при вирусных заболеваниях глаз
Неовир (Neovir) –
применяют для профилактики и лечения гриппа, ОРЗ, ВИЧ-инфекции, хламидийной инфекции
Форма выпуска: р-р для в/м введения
Слайд 66. Иммуномодуляторы
– это лекарственные препараты, восстанавливающие в терапевтических дозах функции
иммунной системы . То есть эти лекарственные средства снижают повышенные и повышают сниженные показатели иммунитета.
Слайд 67Классификация иммуномодуляторов
o экзогенные (антигены микробных клеток) ,
o эндогенные (синтезируются в организме при развитии
иммунного ответа) ,
o химически чистые:
Низкомолекулярные: Левамизол.
Высокомолекулярные: Полиоксидоний.
Препараты растительного происхождения
Слайд 68Экзогенные иммуномодуляторы
Микробные: Естественные: Рибомунил (рибосомы бактерий);
Бронхомунал, Имудон, ИРС-19 (лизаты бактерий).
Полусинтетические:
Ликопид (глюкозаминилмурамилдипептид)
иммуномодуляторы
Тимические: естественные: Тактивин (пептиды из тимуса крупного рогатого скота); Тимостимулин (экстракт из тимуса крупного рогатого скота)
Синтетические: Иммунофан (синтетический гексапептид – аналог участка 32-36 тимопоэтина)
Костномозговые : естественные: Миелопид (комплекс биорегуляторных пептидных медиаторов –миелопептидов(МП), продуцируемых клетками костного мозга свиней)
Синтетические: Серамил (МП- с антибактериальным эффектом )
Бивален (МП- с противоопухолевым эффектом )
Слайд 70Эндогенные иммуномодуляторы
Цитокины - это особые вещества, выделяемые различными типами клеток, которые
действуют на другие клетки, стимулируя или угнетая их функции. (Например: вещества, выделяемые лимфоцитами, называют лимфокинами.)
Лейкинферон (представляет собой комплекс цитокинов 1-й фазы иммунного ответа - распознавание антигенов и взаимодействие иммунокомпетентных клеток);
Ронколейкин (из клеток-продуцентов рекомбинантного штамма непатогенных пекарских дрожжей, в генетический аппарат которых встроен ген человеческого интерлейкина).
Слайд 71Эндогенные иммуномодуляторы
Нуклеиновые кислоты - сложные высокомолекулярные соединения, имеющиеся во всех клетках
живых организмов и являющиеся материальными носителями наследственной информации.
Нуклеиновые кислоты: естественные: Деринат(ДНК из молок осетровых рыб); Ридостин ( РНК, выделенная из пекарских дрожжей).
Синтетические: Полудан ( комплекс полиаденил-уридиловой кислоты).
Слайд 72Химически чистые иммуномодуляторы
Низкомоллекулярные:
Левамизол (декарис) – фенилимидотиазол;
Галавит –( производное фталгидразида.
Особенностью этого препарата является наличие, помимо иммуномодулирующих, выраженных противовоспалительных свойств.)
Синтетические олигопептиды: Гепон, Глутоксим и Аллоферон .
Высокомоллекулярные: Полиоксидоний (обладает иммуномодулирующим, детоксицирующим, антиоксидантным и мембранопротективным действием).
Слайд 73Препараты растительного происхождения
Иммунал -сок эхинацеи пурпурной