Слайд 1Гребенников Владислав Александрович
СПб ГБУЗ ГССМП
Клиническая фармакология анальгетиков,
используемых
при оказании
скорой медицинской помощи
Слайд 2
Снижение или полное устранение болевого синдрома при травмах и заболеваниях на
всех этапах оказания медицинской помощи - одна из важнейших задач медицины в целом и неотложной в частности.
Слайд 3Отсутствие боли.
Покалывание.
Зудящие боли.
Онемение.
Сдавливающие боли.
Жалящие боли.
Пульсирующие боли.
Схваткообразные боли.
Ноющие боли.
Жгучие боли.
Стреляющие боли.
Колющие боли.
Пронизывающие
боли.
Скручивающие боли.
Описательная характеристика боли (Evans С. J. [et al.], 2004)
Слайд 4Визуально-аналоговая шкала оценки боли (Jamison R. N., 1998)
Слайд 5Общие принципы анальгезии
Назначать обезболивание следует лишь тогда, когда распознана природа и
причина боли и установлен диагноз. Снятие симптома при неустановленной причине боли недопустимо.
Продолжительность назначения наркотических средств и их дозы должны определяться индивидуально в зависимости от типа, причин и характера болевого синдрома.
Монотерапия наркотиками нежелательна. Наркотик в целях увеличения эффективности должен сочетаться с ненаркотическими средствами и адъювантными симптоматическими средствами различного ассортимента.
Лечение должно быть по возможности этио-патогенетическим, поскольку при спастической природе боли достаточно назначить спазмолитик, а не анальгетик.
Назначенное средство должно быть адекватно интенсивности боли и безопасным для пациента, не вызывать выраженных побочных явлений (депрессии дыхания, снижения артериального давления, расстройства сердечного ритма).
Слайд 6Анальгетики
Классификация по действию:
Биохимическое действие
Действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов).
Блокирующие
передачу болевых сигналов в мозге.
Наркотическое действие
Опиоидные (наркотические) анальгетики .
Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики .
Противовоспалительное действие
Не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики).
Угнетающие воспалительные процессы (нестероидные противовоспалительные препараты).
Слайд 7Ненаркотические анальгетики
Классификация ненаркотических анальгетиков
Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия,
метилсалицилат.
Производные пиразолона: анальгин (метамизол), амидопирин, бутадион, антипирин.
Производные пара-аминофенола: фенацетин и парацетамол.
Производные индолуксусной кислоты: индометацин, стодолак.
Производные фенилуксусной к-ты: диклофенак (ортофен, вольтарен).
Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, кетопрофен (кетонал, фламакс).
Производные фенамовой (антраниловой) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота.
Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, мелоксикам.
Разные препараты: набулитон, нимесулид (найз), целекоксиб, виокс.
Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты - кеторолак (кетанов, кеторол) - обладает выраженным анальгезирующим эффектом.
Разные средства, оказывающие противовоспалительное действие: димексид, мефенамина натриевая соль.
Слайд 8Ненаркотические анальгетики
Уменьшение проницаемости капилляров, наиболее отчетливо ограничивающее экссудативный компонент воспалительного процесса.
Торможение выработки АТФ. Воспаление весьма чувствительно к недостатку энергии. В связи с этим уменьшение выработки АТФ способно приводить к некоторому угнетению воспалительного процесса.
Торможение синтеза или инактивация медиаторов воспаления.
Цитостатическое действие, приводящее к торможению воспаления и уменьшению противовоспалительного склеротического процесса.
Слайд 9Риск развития побочных реакций на НПВС
Слайд 10Парацетамол
Один из самых безопасных НПВС
Разрешено в/в введение (перфалган)
Обладает только анальгетической, но
не противовоспалительной, активностью
О. печеночная недостаточность при дозе свыше 25 г (N-ацетилцистеин)
Слайд 11НПВС
РАЗРЕШЕННЫЕ К ВНУТРИВЕННОМУ ВВЕДЕНИЮ:
Анальгин (метамизол)
Кетонал (кетопрофен)
Ксифокам (лорноксикам)
Перфалган (парацетамол)
Слайд 12Метамизол
Разрешено в/в введение
В/м или в/в по 1–2 мл 50% р-ра, максимальная доза —
2 г/сут.
Слайд 13Кетопрофен
Один из наиболее безопасных НПВС
Активирует синтез кенуриновой кислоты в ЦНС
Ингибирование фосфорилирования
G-белка, ассоциированного с рецепторами постсинаптической мембраны афферентного ноцицептивного пути.
Разрешено в/в введение
Элиминируется почками (90%; 50% в первые 6 часов)
Значительно снижает потребность в наркотических анальгетиках в п/о периоде
Дозировка: до 300 мг в сут
Слайд 14Кеторолак
Самая высокая анальгетическая активность среди НПВС
Не кумулирует; не влияет на центральный
и вегетативный отделы нервной системы
Период полувыведения 4-6 часов
90% выводится почками из-за чего при ПН элиминация замедлена
В п/о периоде эффективность в/м введение 30 мг кеторолака сравнима с 12 мг морфина.
Дозировка 10-30 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза 90(60) мг
Слайд 15Наркотические анальгетики
1. Естественные алкалоиды: морфин, кодеин, омнопон.
2. Синтетические вещества: фентанил, промедол,
пентазоцин, буторфанол.
3. Полусинтетические: этилморфин, бупренорфин, налбуфин, героин.
4. Производные разных хим. веществ: трамадол, просидол.
Слайд 16Наркотические анальгетики
1. Полные агонисты опиоидных рецепторов:
а) производные фенантрена — морфин,
кодеин,
б) производные фенилпиперидина — тримеперидин (промедол), фентанил,
в) производное фенилгептиламина — метадон.
2. Частичные агонисты опиоидных рецепторов: Бупренорфин
3. Агонисты-антагонисты опиоидных рец-ров: Буторфанол , Налбуфин, Пентазоцин.
Слайд 17Полные агонисты опиоидных рецепторов
Обладают высоким наркогенным потенциалом
Угнетают дыхательный центр
Потенцируют тошноту и
рвоту
Вызывают спазм гладкой мускулатуры
Парасимпатотоники
Слайд 18Морфин
Вызывает глубокое обезболивание без амнезии
Не нарушает кровоток в головном мозге, миокарде,
почках, печени и не оказывает токсического действия
Снижает температуру тела
Обладает антидиуретическим эффектом
Период полувыведения 100 мин
Анальгетический эффект развивается при 30 нг/мл в плазме
Выводится в основном почками
Дозировка индивидуальная: 1-100 мг
Слайд 19Фентанил
Анальгетический потенциал в 100-400 раз выше, чем у морфина
Продолжительность анальгезии до
30 мин.
Метаболизируется в печени и выделяется почками
Вызывает ригидность мышц грудной клетки
Проходит плацентарный барьер
Дозировка: индукция анестезии: 2-8 (100) мкг/кг, поддержание: 0,02-0,09 мкг/кг/мин. В зависимости от клинической ситуации применяют в/м или в/в в дозах 2.5-150 мкг/кг.
Слайд 20Промедол
В 5-6 раз менее активен, чем морфин
Фармакокинетика аналогична морфину