Клиническая фармакодинамика презентация

Презентация

На тему: Клиническая фармакодинамика


Выполнила: Керебекова Р
Проверила: Атанбекова Д.П
Группа – 603 ткб

Южно-Казахстанская Государственная Фармацевтическая Академия

определенных функций организма в ответ на действие ЛС. Фармакодинамика исследует локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты ЛС, силу и длительность их действия, связываясь с клетками органов-мишеней, ЛС модифицирует функции рецепторов, эффекторов, ферментов, вторичных переносчиков, что в итоге и приводит к усилению, ослаблению или стабилизации реакций организма.
Влияние ЛС на функции органа или ткани обусловлено прямым или косвенным воздействием на биохимические субстраты, от которых зависит та или иная функция. Прямое взаимодействие с субстратом обычно осуществляется путем соединения ЛС со специфическими рецепторами, которыми могут быть любые функционально значимые макромолекулы или их фрагменты.

внутриклеточные
2. Нерецепторные молекулы-мишени:
а) Цитоплазматические ионные каналы
б) Неспецифические белки и липиды цитоплазматической мембраны
в) Иммуноглобулиновые молекулы-мишени
г) Ферменты
д) Неорганическое соединения (соляная кислота, металлы и др.)
е) Чужеродные молекулы-мишени (структуры микробной клетки)

лекарственного вещества (ЛВ).

Резорбтивное – действие ЛВ после его всасывания и поступления в кровь
рефлекторное
прямое

Общее (неспецифическое) – ЛВ оказывает неспецифическое влияние на большинство органов и тканей организма.

Избирательное (специфическое) – ЛВ оказывает специфическое действие на какие-либо определённые структуры в органах.

Обратимое – функции клеток и тканей восстанавливаются через определённое время.

Необратимое – восстановление функции и структуры клеток не происходит.

ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА

ПОБОЧНОЕ (НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЕ) ДЕЙСТВИЕ
ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

ЛЮБАЯ НЕПРЕДНАМЕРЕННАЯ И ВРЕДНАЯ ДЛЯ
ОРГАНИЗМА ЧЕЛОВЕКА РЕАКЦИЯ, КОТОРАЯ ВОЗНИКАЕТ
ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ ПРЕПАРАТА В ОБЫЧНЫХ ДОЗАХ
С ЦЕЛЬЮ ПРОФИЛАКТИКИ, ЛЕЧЕНИЯ И ДИАГНОСТИКИ

эфиры;
спирты;
альдегиды;
барбитураты,
стероиды (некоторые);
газообразные наркотические средства.

Механизм действия - обратимое деструктурирование мембран.

гидрофобные и др. связи);

Ковалентные связи.

Молекулярные мишени:
рецепторы
ферменты
ионные каналы
транспортные системы и гены

взаимодействующий с ЛС и инициирующий ряд биохимических событий, ведущих к развитию фармакологического эффекта.
Концепция рецепторов в фармакологии:
1. Рецепторы детерминируют количественные закономерности действия ЛС.
2. Рецепторы ответственны за селективность и закономерность действия ЛС.
3. Рецепторы - посредники биологического действия т.н. антагонистов.
4. Концептуальная основа - целенаправленное применение ЛС, влияющих на регуляцию биохимических процессов и коммуникаций в организме.

сигналов (нейромедиаторов), гормонов, аутокоидов (гистамин, серотонин и др.).

Б. Рецепторы - ферменты и транспортные белки (норадреналин, ацетилхолинэстераза, АТФ-азы).

В. Структурные белки (тубулин - аппарат движения лейкоцитов, макрофагов; белки цитоскелета, клеточной поверхности).

Г. Ядерные белки и нуклеотиды, нуклеиновые кислоты.

влияние на активность эффекторного фермента (инсулиновые рецепторы).

Прямое влияние на ионные каналы (Н-холинорецепторы, ГАМК-рецепторы).

Опосредованное влияние через G-белки (М-холинорецепторы, адренорецепторы).

рецептором (R) обратимо.
Б. Все рецепторы для каждого лиганда эквивалентны и независимы (их насыщение не влияет на рецепторы).
В. Эффект прямо пропорционален числу занятых рецепторов (RL).
Г. Лиганд существует в 2-х состояниях - свободном и связанном с рецептором.

Уравнение Кларка: R + L ↔ RL → эффект
Кд Ке

[ C ]
Эффект преобразования: Е = Емах Кд + [ C ]

- ЭФФЕКТ

вызывающий биологическую реакцию срабатывания биологической системы. Агонисты стимулируют, активируют, возбуждают рецепторы.

Полный агонист - вещество, вызывающее максимальную реакцию системы при активации ее рецепторов.

Частичный агонист - лиганд, вызывающий неполную (меньше 100%) реакцию системы при оккупации ее рецептором.

таким образом, что они утрачивают способность взаимодействовать с другими лигандами, но сами не вызывают биологической реакции; блокируют действие агонистов.

Антагонизм фармакологический:
а) конкурентный (обратимое взаимодействие);
б) неконкурентный (антагонист необратимо изменяет сродство рецептора к агонисту).

Антагонизм физиологический - результат действия на 2 разных рецептора, вызывающих противоположные физиологические реакции (М-холинорецепторы и бета -1 адренорецепторы сердца).

Антагонизм химический - результат прямого химического взаимодействия веществ (активированный уголь).

АНТАГОНИЗМ

действующая доза) – доза, в которой ЛС вызывает начальный биологический эффект

Курсовая доза – доза ЛС на курс лечения

Токсическая доза – доза в которой Лс вызывает опасные для организма токсические эффекты

Летальная доза – доза, которая вызывает смертельный исход

ДОЗЫ

эффект данной направленности и летальной дозой.

LD50
Терапевтический индекс = ED50

взаимодействия

фармакокинетический тип
взаимодействия


химическое и физико-химическое
взаимодействие

клеток, ферментов,
органов или физиологических систем)

СИНЕРГИЗМ

одновременное действие
в одном направлении двух
или нескольких ЛС


усиление конечного эффекта

АНТАГОНИЗМ

взаимодействие ЛС,
при котором наступает
полное устранение или
ослабление
фармакологического
эффекта
одного препарата другим

Синергизм
Суммированный – общий фармакологический эффект равен сумме эффектов двух компонентов
АВ = А + В

Потенцированный - общий фармакологический эффект двух препаратов превышает сумму их эффектов, одно вещество усиливает (потенцирует ) действие другого
АВ > А + В

Прямой – оба соединения действуют на один субстрат

Косвенный – разная локализация действия препаратов
Антагонизм
Конкурентный - между ЛС происходит борьба за связь с рецептором

Неконкурентный

Прямой

Косвенный

во взаимодействие с рецептором.
Состояния функциональных систем, скорость и последовательность включения звеньев реакций, определяющих желаемый эффект.
Взаимодействие ЛС.
Минимальная терапевтическая концентрация ЛС - величина концентрации ЛС в крови, вызывающая эффект, равный 50 % максимального;
Терапевтический диапазон - интервал концентраций от минимальной терапевтической до вызывающей появление первых признаков побочного действия;
Терапевтическая широта - отношение верхней границы терапевтического диапазона к его нижней границе, промежуточное значение терапевтического диапазона - средняя терапевтическая концентрация.

Гиперчувствительность – (аллергия).
Идиосинкразия – индивидуальная чрезмерная чувствительность (непереносимость) к данному ЛС. Она может быть обусловлена генетически отсутствием ферментов, метаболизирующих данное ЛС.
Толерантность – снижение чувствительности к применяемому ЛС (например при длительном приеме в2-адреномиметиков).
Тахифилаксия – быстро развивающаяся толерантность.
Пристрастие (лекарственная зависимость) неукротимое, болезненное влечение к ЛС.
ВЫДЕЛЯЮТ: латентный период действия, время максимального действия, периоды удержания эффекта и последействия.

при приеме лекарств в дозах, используемых у человека для профилактики, диагностики и/или лечения заболеваний, а также для коррекции и модификации физиологических функций. Частота 18-40 %. Зависят от индивидуальных особенностей пациента, пола и возраста, тяжести основного и сопутствующего заболеваний, фармакодинамических и фармакокинетических характеристик ЛС, его дозы, длительности применения, пути введения, а также лекарственных взаимодействий.
Нерациональное и необоснованное применения комбинаций ЛС (в 13-14 % оправдано, в 23 % - сомнительно, в 63-64 % - нецелесообразно).

острые - в первые 60 мин после приема ЛС
подострые - через 1-24 часа (аллергические васкулиты, диарея)
латентные - через 2 суток
По тяжести:
легкая степень
средней степени тяжести
тяжелая степень

лекарств;
Вторичные эффекты из-за нарушения иммунобиологических свойств организма (дисбактериоз, кандидоз и др);
Аллергические реакции;
Синдром отмены (после прекращения приема лекарства).
Клиническая классификация: общие реакции (отек Квинке, АШ);
поражения кожи и слизистых (синдром Лайелла;
поражение органов дыхания (бронхиальная астма, пневмония, отек легких);
поражения сердца (нарушения проводимости, токсический миокардит).

Клиническая классификация:

Тип А- прогнозируемые эффекты:
первично токсические реакции или передозировка (парацетамол - печеночная недостаточность)
собственно побочные эффекты (седативный эффект антигистаминных)
вторичные - дисбактериоз при антибакт. Терапии)
лекарственное взаимодействие (токсическое действие теофиллина с эритромицином)

Тип В- непрогнозируемые эффекты:
индивидуальная непереносимость (шум в ушах при приеме аспирина)
идиосинкразия (гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы при приеме антиоксидантов)
гиперчувствительность, или аллергия (анафилаксия при приеме антибиотиков)
псевдоаллергические реакции -не имеющие иммунного характера (на введение рентгенконтрастных веществ)

при приеме анальгина)
Тип D - отсроченные эффекты (тератогеннность, канцерогенность)
Тип Е - непредсказуемая неэффективность лечения

Профилактика побочных эффектов

Никогда не назначать ЛС без четких показаний
Как можно меньше лекарств
Если возможно – используйте давно применяемые и хорошо известные препараты
Новые ЛС - возможна неописанная НЛР
Лекарственная аллергия или идиосинкразия в анамнезе
Риск лекарственных взаимодействий
Возраст, нарушенная функция почек, печени – коррекция дозы
Четкие инструкции пациентам

фармакология. Учебник /под ред.В.Г. Кукеса/ «Гэотар - Медицина», 2004, 917 с.
Клиническая фармакология и фармакотерапия (руководство для врачей) / Ю.Б. Белоусов, В.С. Моисеев, В.К. Лепахин/ М. «Универсум», 2006, 920 с.
Клиническая фармакология в практике врача-терапевта: учебное пособие/ под ред. В.И. Петрова.-Волгоград.: Издательство ВолГМУ, 2007.-471с.
Клиническая фармакология. Национальное руководство. Под редакцией Ю.Б. Белоусова, В.Г. Кукеса, В.К. Лепахина, В.И. Петрова-М: «ГЭОТАР –Медиа», 2009-965с.
google.ru