Антагонисты кальция – препараты широкого спектра применения презентация

Содержание

 Антагонисты кальция - группа препаратов, которые объединяет способность обратимо блокировать ток кальция через так  называемые медленные кальциевые каналы. Эти препараты стали использоваться в кардиологии с середины 70-х годов, они  быстро приобрели

Слайд 1АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ – ПРЕПАРАТЫ ШИРОКОГО СПЕКТРА ПРИМЕНЕНИЯ
ВЫПОЛНИЛ : АРЕФЬЕВ АНДРЕЙ


Слайд 2
 Антагонисты кальция - группа препаратов, которые объединяет способность обратимо блокировать ток кальция

через так 
называемые медленные кальциевые каналы. Эти препараты стали использоваться в кардиологии с середины 70-х годов, они 
быстро приобрели столь большую популярность, что в большинстве развитых стран стали занимать одно из первых мест по 
частоте назначения среди препаратов, использующихся для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Это обусловлено, с 
одной стороны, высокой клинической эффективностью антагонистов кальция, с другой - относительно небольшим количеством 
противопоказаний к их назначению и относительно небольшим количеством вызываемых ими побочных эффектов. 


Слайд 3КАЛЬЦИЕВЫЕ КАНАЛЫ
Транссарколеммальные
потенциал-зависимые
рецептор-зависимые
Внутриклеточные


Слайд 4ТРАНССАРКОЛЕММАЛЬНЫЕ ПОТЕНЦИАЛ-ЗАВИСИМЫЕ КАЛЬЦИЕВЫЕ КАНАЛЫ
Вход Са++ в клетку в ответ на

деполяризацию мембраны участвует в процессах
Сокращения/расслабления
Секреции
Передачи сигнала по нервным волокнам
Экспрессии генов

Слайд 5ВЗКК
РЗКК
Рецептор
ПД
Ca2+
Ca2+
Саркоплазма
Клеточная
мембраза
Норадреналин
(–)
Антагониты
кальция
ПД – потенциал действия
ВЗКК – вольтаж-зависимые Са каналы
РЗКК –

рецептор-зависимые Са каналы

Слайд 6



M

Gs
Gi

b1-рецептор
,


b1-агонист

киназа
АТФ


Ca2+

Ca 2+
ЧСС
Проводимость
Сократимость

Вагус
цАМФ


Слайд 7ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА КАЛЬЦИЕВЫЕ КАНАЛЫ
Блокаторы кальциевых каналов
Блокаторы каналов L-типа
Блокаторы каналов Т-типа
Верапамил
Дилтиазем
Нифедипин
Пимозид
Мибефрадил
Противоэпилептические

препараты
Фенитоин

Блокаторы каналов типа NPQR

Габапентин


Слайд 8БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
Блокада медленных кальциевых каналов L-типа
Удлиняют деполяризацию
↑ ширины QRS
Блокируют SA

и AV проводимость
вазодилататоры
церебропротекторы

Слайд 9СХЕМАТИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА СА++-КАНАЛОВ


Состоят из
5 субъединиц


Слайд 10



N
CH2
CH2
N
0
CH3
0
C
CH3
0
CH3
CH3


C
0
CH3
NO2
CH3
H3C
C
0
H3C
0
0


C
CH2
CH2
CH2
CH2
CH2
N
CH3
CH3
C
N
CH
H3C
0
H3C
0
H3C
0
CH3
0
CH3

N
H

S
Классификация антагонистов кальция
Фенилалкиламины:
верапамил
Дигидропиридины:
нифедипин, фелодипин, амлодипин,
Бензотидизины:
дилтиазем


Слайд 11ТКАНЕВАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ


Слайд 12ТКАНЕВАЯ СПЕЦИФИЧНОСТЬ
Блокаторы кальциевых каналов // А.Е. Карелов, МАПО, Санкт-Петербург


Слайд 13ВЛИЯНИЕ АК НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ


Слайд 14ДИЛТИАЗЕМ - ПОКАЗАНИЯ
1. Гипертония: предпочтителен у следующих групп больных:
Диабет и высокий

риск осложнений (NORDIL, 2003)3
Астма
Афро-американцы

Слайд 15ДИАЛТИАЗЕМ - ПОКАЗАНИЯ
2. Стенокардия
Как альтернатива бета-блокаторам
Астма
Вариантная стенокардия
Увеличение доставки кислорода
↑ коронарный кровоток
↑ регионарный

кровоток
Уменьшение потребности в кислороде
↓ ЧСС
↓ сократимость
↓ постнагрузка

Слайд 16ДИЛТИАЗЕМ, ПОКАЗАНИЯ
Суправентрикулярные нарушения ритма
Антиаритмик IV класса
↓ SA/AV автоматизм
↓ AV рефрактерный период
Купирование

и поддерживающая терапия при :
Мерцательной аритмии
Наджелудочковой тахикардии

Слайд 17 АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ В ЛЕЧЕНИИ СТЕНОКАРДИИ
Длительно-действующие АК могут использоваться
Если ß-блокаторы неэффективны

или противопоказаны
Если длительно-действующие нитраты не переносятся
Для дополнительного контроля АД
У пациентов с вариантной стенокардией
Недигидропиридиновые БКК (верапамил, дилтиазем) предпочтительны



Слайд 18ЭФФЕКТЫ АНТАГОНИСТОВ СА

Adapted from Shub C et al, Mayo Clinic Proc

60:539, 1985






Слайд 19ЭФФЕКТИВНОСТЬ НИФЕДИПИНА У БОЛЬНЫХ С АГ
Исследование ACTION


Слайд 20НИКАРДИПИН
Селективный артериальный вазодилататор
Снижение системного сосудистого сопротивления
Церебральный и коронарный вазодилататор
Селективность
Минимальное снижение сократимости
Нет

влияния на AV узел


Слайд 21КЛЕВИДИПИН
t ½ ~1 минута
Достижение равновесной концентрации – 2 минуты
Связывание с белками

>99.5%
Высокая интенсивность метаболизма
Низкая эффективная концентрация= 0.17 л/кг

Слайд 22НЕВРОЛОГИЧЕСКИЕ ОСЛОЖНЕНИЯ ПРИ ГИПЕРТОНИЧЕСКОМ КРИЗЕ
Ишемический инсульт
Геморрагический инсульт
Транзиторная ишемическая атака
Субарахноидальное кровоизлияние
Острая гипертоническая

энцефалопатия

Слайд 23СНИЖЕНИЕ АД ПРИ СУБАРАХНОИДАЛЬНОМ КРОВОИЗЛИЯНИИ
АД снижают до исходного уровня
Предпочтительно –

использование блокаторов кальциевых каналов
Снижение АД не должно превышать нижний порог ауторегуляции


Слайд 24ОСТРАЯ ГИПЕРТОНИЧЕСКАЯ ЭНЦЕФАЛОПАТИЯ. ЛЕЧЕНИЕ
* - Ogihara T., et al. The Japanese

Society of Hypertension Guidelines for the Management of Hypertension (JSH2009). Hypertens Res. 2009; 32: 3-107

Слайд 25ОСТРАЯ ПОЧЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ
Цель терапии – снижение АД при сохранении перфузии почек
Целевое

снижение Ср.АД на 10-20% за 1-2 часа, затем на 10-15% в следующие 6-12 часов; более быстрое снижение может ухудшить функцию почек
Нитропруссид – не показан – накопление токсичных метаболитов
Введение нифедипина внутривенно:
Стимулирует натрийурез
Снижает вероятность почечной недостаточности при введении контрастного вещества
Защищает почки в условиях искусственного кровообращения

Vaughn, Lancet 2000;356:411-417


Слайд 26ЛЕЧЕБНАЯ ТАКТИКА ПРИ ГИПЕРТОНИЧЕСКОМ КРИЗЕ В СОЧЕТАНИИ С ОКС
Является относительным противопоказанием

для тромболизиса
Базовые препараты – нитраты и внутривенные бета-адреноблокаторы
Может потребоваться присоединение антагонистов Са
Изолированное применение нифедипина противопоказано

Opie L.H. 2001


Слайд 27ПЕРИОПЕРАЦИОННАЯ ГИПЕРТОНИЯ
Больные с периоперационной АГ имеют более высокий риск осложнений
Острая гипертензия

в периоперационном периоде развивается у 30% - 56% больных, подвергавшихся инвазивным вмешательствам на сердечно-сосудистой системе. Эти больные требуют введения парентеральных антигипертензивных препаратов
Антигипертензивная терапия как правило должна быть направлена на купирование коронароспазма, коронарной ишемии и профилактику кровотечений


Слайд 28ВЛИЯНИЕ ИНФУЗИИ НИФЕДИПИНА НА КОРОНАРНЫЙ СПАЗМ
Исходно
Спазм
1 мин
2 мин
Инфузия нифедипина
Коронарное сопротивле-ние
Коронарный кровоток


Слайд 29Побочные эффекты антагонистов Са
Вазодилатация: головная боль, головокружение,
Отеки (резистентные к диуретикам,
снижение

риска с иАПФ).
Брадикардия и AV-блокада (верапамил).
Верапамил +бета-блокаторы: потенцирование
брадикардии
Тахикардия (нифедипин).
Запоры (верапамил 8%; нифедипин 3%)
Геморрагический гингивит

Слайд 30Побочные эффекты антагонистов кальция


Слайд 31
Противопоказания к антагонистам кальция


Обратная связь

Если не удалось найти и скачать презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое ThePresentation.ru?

Это сайт презентаций, докладов, проектов, шаблонов в формате PowerPoint. Мы помогаем школьникам, студентам, учителям, преподавателям хранить и обмениваться учебными материалами с другими пользователями.


Для правообладателей

Яндекс.Метрика