Сосудистые средства презентация

Е Д С Т В А

Кафедра фармакологии
зав.кафедрой профессор В.Е. НОВИКОВ

ССС

СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ (ВАЗОДИЛАТАТОРЫ)
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ (ГИПОТЕНЗИВНЫЕ) ЛС
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ ЛС
УЛУЧШАЮЩИЕ МОЗГОВОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ (ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНЫЕ ЛС)

СОСУДОСУЖИВАЮЩИЕ (ВАЗОКОНСТРИКТОРЫ)
АНТИГИПОТЕНЗИВНЫЕ ЛС

НОРМАЛИЗУЮЩИЕ ТОНУС И ПРОНИЦАЕМОСТЬ СОСУДОВ
АНГИОПРОТЕКТОРЫ

периферического сопротивления)
Повышения минутного объема крови (сердечного выброса)
Повышения объема циркулирующей крови (ОЦК).

(норадреналин), ЭПИНЕФРИН (адреналин), ФЕНИЛЭФРИН (мезатон), ЭТАФЕДРИН, МИДОДРИН

Симпатомиметики: ЭФЕДРИН, ДЭФЕДРИН

Агонист рецепторов ангиотензина II: АНГИОТЕНЗИНАМИД

Глюкокортикоиды: ДЕКСАМЕТАЗОН, ПРЕДНИЗОЛОН

(дофамин)
β1 - адреномиметик: ДОБУТАМИН
Сердечные гликозиды: СТРОФАНТИН, ДИГОКСИН

ЦИРКУЛИРУЮЩЕЙ КРОВИ (ОЦК)
ПОЛИГЛЮКИН, РЕОПОЛИГЛЮКИН, ЖЕЛАТИНОЛЬ, ВОЛЕКАМ, РАСТВОР ГЛЮКОЗЫ, ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЙ РАСТВОР И ДР.

4. ЛС ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ: КОФЕИН
АНАЛЕПТИКИ: КОРДИАМИН , препараты КАМФОРЫ, КОФЕИН
ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА: препараты ЛИМОННИКА, ЭЛЕУТОРОКОККА , ЖЕНЬ-ШЕНЯ, РОДИОЛЫ розовой и др.

МЕТАБОЛИЗМ МИОКАРДА

или стенокардия. В настоящее время заболевание называется ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Морфологической основой ИБС у большинства больных является атеросклероз коронарных сосудов. Вследствие атеросклеротического стенозирования сосудов сердца возникает несоответствие между потребностью миокарда в О2 и его доставкой по коронарным сосудам.

ИБС сопровождается приступами стенокардии с острой болью, что, вероятно, связано с накоплением в ишемизированных участках миокарда недоокисленных продуктов. Кислородный кризис, ишемия миокарда представляют риск развития ИНФАРКТА МИОКАРДА, кардиогенного шока.

работы сердца)

УВЕЛИЧЕНИЕ ДОСТАВКИ КИСЛОРОДА К СЕРДЕЧНОЙ МЫШЦЕ

(преднагрузки)
Снижение ОПСС (снижение постнагрузки)
Снижение адренергической иннервации сердца
Снижение активности синусового узла (снижение ЧСС)
Блок Ca-каналов
Влияние на метаболизм миокарда

ПОВЫШЕНИЕ КОРОНАРНОГО КРОВОТОКА:
Блок Ca-каналов
Активация K-каналов
Накопление вазоактивных веществ (аденозин)

доставку

1. ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ
2. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
3. РАЗНЫЕ СРЕДСТВА

II. ЛВ, снижающие потребность миокарда в O2
1. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
2. If - ИНГИБИТОРЫ

III. ЛВ, увеличивающие доставку O2 к миокарду
КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИЕ (ВАЛИДОЛ, АЗАКЛОРЗИН, ДИПИРИДАМОЛ И ДР.)

стенокардии.
таблетки нитроглицерина (сублингвально, действие через 2-3 мин)
аэрозоль для сублингвального применения
капсулы с 1% масляным раствором (не проглатывать, раскусить, держать под языком)
раствор спиртовой 1% (2-3 капли на кусочек сахара, держать под языком), иногда внутрь (капли ВОТЧАЛА)
0,1% раствор нитроглицерина (для внутривенной инфузии)

хронической ИБС.

СУСТАК (мите, форте), НИТРОНГ, НИТРО Мак ретард, НИТРОГРАНУЛОНГ - Пероральные формы НГ. Однако из желудка НГ плохо всасывается, низкая биодоступность.
СУСТАБУККАЛ, СУСКАРД - Буккальные таблетки НГ.
ТРИНИТРОЛОНГ полимерные пленки на десну.
АППЛИКАЦИОННЫЕ ФОРМЫ НГ ДЛЯ ТРАНСДЕРМАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
МАЗЬ «НИТРО» наносится на кожу в области сердца, предплечья
НИТРОДЕРМ, ДЕПОНИТ, НИТРАДИСК, НИТРОПЕРКУТЕН - специальные трансдермальные пластыри

Капсулы «Этидиниз»; Раствор для внутривенного введения «Изокет», Аэрозоль
Пролонгированного действия – пленки «Динитросорбилонг» ; таблетки ретард «Изолонг»

ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ИЗОМОНАТ)
Короткого действия (таблетки внутрь, раствор для в/в введения)
Пролонгированного действия таблетки ретард , капсулы «Эфокс лонг», «Монолонг»

Препараты короткого действия используются для купирования приступа стенокардии (таблетки под язык, табл. жевательные, аэрозоль, в/в капельно) и для профилактики (таблетки, капсулы внутрь)
Пролонгированные – только для предупреждения приступов стенокардии у больных ИБС

более продолжительно действует.
Короткого действия (таблетки, начало действия при приеме внутрь -30-40 минут, продолжительность 4-5 час). Побочные эффекты редки.
Пролонгированного действия «Dilcoran 80» (продолжительность – 12 часов)
ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРИТЫ
АМИЛНИТРИТ
НАТРИЯ НИТРИТ
Противоядия при отравлении синильной кислотой и ее солями (цианидами)

→ ОКСИДА АЗОТА (NO).

ОКСИД АЗОТА ВЫЗЫВАЕТ АКТИВАЦИЮ ВНУТРИКЛЕТОЧНОЙ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ → ПОВЫШАЕТСЯ СОДЕРЖАНИЕ ЦГМФ (ЯВЛЯЮЩЕГОСЯ МЕДИАТОРОМ ВАЗОДИЛАТАЦИИ) → СНИЖАЕТСЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ СВОБОДНЫХ ИОНОВ CA2+ В ЦИТОЗОЛЕ → ЭТО ПРИВОДИТ К РАССЛАБЛЕНИЮ ГЛАДКОМЫШЕЧНЫХ КЛЕТОК СОСУДОВ.

КРОМЕ ТОГО, NO ЭФФЕКТИВНО ТОРМОЗИТ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ, ИХ АДГЕЗИЮ К СОСУДИСТОЙ СТЕНКЕ.

Расширение вен ведет к уменьшению венозного возврата к сердцу, снижается преднагрузка, уменьшается объем желудочков, уменьшается напряжение сердечной мышцы.
Расширение артериальных резистивных сосудов вызывает снижение системного сосудистого сопротивления, снижается постнагрузка на сердце.
СНИЖАЕТСЯ НАГРУЗКА НА СЕРДЦЕ И ПОТРЕБНОСТЬ В O2 .

ПРЯМОЕ КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
снижают диастолическое напряжение стенок желудочков
расширяют крупные коронарные артерии
увеличивают коллатеральный кровоток в сердце
улучшают кровоснабжение ишемизированных участков (применяют в первые часы для ограничения зоны некроза)
ПОВЫШАЮТ ДОСТАВКУ O2 К МИОКАРДУ

ТОРМОЖЕНИЕ ЦЕНТРАЛЬНЫХ ЗВЕНЬЕВ СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ РЕФЛЕКСОВ

в крови в течение суток)
синдром отмены (внезапные приступы стенокардии после отмены нитратов)
диспепсия
раздражение кожи

ВЕРАПАМИЛ, ДИЛТИАЗЕМ
Механизм действия:
Блокируют медленные потенциалзависимые кальциевые каналы
L-типа, препятствует сокращению кардиомиоцитов, коронаромиоцитов, вазомиоцитов → расслабление.

Блокаторы медленных кальциевых каналов одновременно уменьшают потребность миокарда в кислороде и увеличивают его доставку.
Уменьшают работу сердца (снижают силу сердечных сокращений), снижается потребность миокарда в O2
Расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, значительно уменьшается постнагрузка на миокард уменьшается потребность миокарда в О2

Расширяют коронарные сосуды (увеличивают коронарный кровоток) повышается доставка O2

ОПСС, снижается АД, снижается постнагрузка на сердце, повышают коронарный кровоток

ДОНАТОРЫ NO: МОЛСИДОМИН (корватон)
Действует подобно нитратам

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ III КЛАССА: АМИОДАРОН
Антиангинальная активность – неконкурентная блокада α и β-АР, антагонист глюкагона, блокирует медленные Ca каналы, снижается ЧСС, АД, снижается потребность в O2; уменьшается сопротивление коронарных сосудов, улучшается коронарный кровоток

АТЕНОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ, ТАЛИНОЛОЛ и И ДР.

Механизм антиангинального действия:
Уменьшают потребность миокарда в кислороде
снижение ЧСС, силы сердечных сокращений, АД
увеличение коронарного кровотока вследствие удлинения диастолической перфузии в условиях снижения ЧСС
Улучшение коллатерального кровотока, перераспределение кровотока в зоны ишемии миокарда
уменьшение микрососудистых повреждений миокарда
Торможение агрегации тромбоцитов

ингибирует If-каналы синусового узла, снижает ЧСС
Не изменяет проводимость, силу сердечных сокращений, процессы реполяризации, АД
Не влияет на метаболизм глюкозы и липидов

2- АДРЕНОМИМЕТИКИ: ОКСИФЕДРИН, АЗАКЛОРЗИН (НОНАХЛАЗИН)

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ:
КАРБОКРОМЕН (ИНТЕРКОРДИН)

КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИЕ ПРЕПАРАТЫ АДЕНОЗИНОВОГО МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ (задерживают дезаминирование аденозина, антиагрегантное действие) ДИПИРИДАМОЛ

энергетический обмен миокарда в области ишемии
на общую гемодинамику не влияет
угнетает отдельные звенья окисления жирных кислот и активирует процессы гликолиза (т.е. обладает антиоксидантными и антигипоксическими свойствами и цитопротективным влиянием на функции кардиомиоцитов
Применяют для профилактики приступов стенокардии при ИБС

зависимый от него транспорт жирных кислот в митохондрии
Устраняет накопление токсичных продуктов обмена (недоокисленные липиды) в клетках
Восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде
нормализует энергетический обмен миокарда
Применяют при ИБС, сердечной недостаточности, нарушениях кровоснабжения мозга

антигипоксическое и антиоксидантное действие. Регулирует метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке
Применяют при ИБС, нарушениях мозгового кровообращения и др. состояниях с гипоксией

активностью. Применяют при остром инфаркте миокарда, при нестабильной стенокардии.
ГИПОКСЕН (натриевая соль тиосульфокислоты). Стимулирует тканевое дыхание при гипоксических состояниях. Применяют при хронической недостаточности кровообращения и других заболеваниях, сопровождающихся гипоксией.

1 раз в сутки, длительно .
АСПИРИН кардио, ТРОМБО-АСС, КАРДИОМАГНИЛ
Как антиагрегантное средство для профилактики инфаркта миокарда, при стабильной и нестабильной стенокардии.
Антиагрегантное действие развивается быстро (через 20-30 мин).

КИСЛОТНО-ОСНОВНОГО БАЛАНСА

ФЛУНАРИЗИН,
НИМОДИПИН (НИМОТОП)
2. Препараты растительного происхождения:
А) производные алкалоида растения барвинка малого ВИНПОЦЕТИН (КАВИНТОН), ВИНКАНОР, ВИНКАПАН
Б) экстракт из растения гинго билоба ТАНАКАН (ангиопротекторное, венотонизирующее и антиагрегантное средство)
В) препараты алкалоидов спорыньи (эрготамина тартрат входит в состав препаратов, применяемых при мигрени КОФЕТАМИН.
3. Синтетические: НИЦЕРГОЛИН (СЕРМИОН), МЕТИСЕРГИД,
СУМАТРИПТАН (ИМИГРАН), ПЕНТОКСИФИЛЛИН (ТРЕНТАЛ)

процессы в стенках сосудов, улучшающие микроциркуляцию, уменьшающие отечность тканей. Препараты применяют при поражениях церебральных и коронарных сосудов, при нарушениях венозного кровообращения.
ТРОКСЕВАЗИН (ВЕНОРУТОН) –используют при варикозном расширении вен
ЭСКУЗАН –уменьшает проницаемость капилляров, повышает тонус венозных сосудов
ПАРМИДИН, ЭТАМЗИЛАТ, ЭСЦИН, АНАВЕНОЛ
ТРИБЕНОЗИД (ГЛИВЕНОЛ) и др.

цГМФ.
Действуют избирательно, расширяют сосуды и увеличивают приток крови в кавернозные тела полового члена
Стимулируют эрекцию
Препараты выбора с доказанной эффективностью

час
Эффективность снижается при приеме таблетки одновременно с жирной пищей

36 часов