Слайд 1Снотворные средства
(гипнотики)
Группа психотропных лекарственных препаратов, используемых для облегчения наступления сна и
обеспечения его достаточной глубины и продолжительности.
Слайд 2
Сон - физиологическое состояние, характеризующее отсутствием сознательной психической деятельности и значительным
снижением реакций на внешние раздражители.
Основные фазы сна:
Медленный сон (синонимы: медленноволновой, синхронизированный, ортодоксальный)
Быстрый сон (синонимы: быстроволновой, парадоксальный сон, фаза быстрых движений глаз или - БДГ-сон, REM-сон)
Слайд 3Фаза медленного сна
I стадия «дремота»
На ЭЭГ - исчезновение и уплощение альфа-ритма,
появление низкоамплитудных медленных тета-волн.
Клинически – снижение мышечной активности, частоты дыхания и пульса, понижение температуры, могут быть медленные движения глаз
Стадия II (неглубокий или легкий сон) 45-55 % общего времени сна
На ЭЭГ - доминируют тета-волны, появляются «сонные веретёна».
Стадии III (5-8 % общего времени сна) и IV (10-15 % общего времени сна) (глубокий сон или дельта-сон)
На ЭЭГ - характеризуется наличием высокоамплитудных дельта-волн, 3-я стадия - дельта-волны занимают менее 50 % и 4-я стадия — если дельтаактивность составляет более 50 %.
Клинически - глазные яблоки неподвижны, мышечный тонус сохранен, мышцы подчелюстной области напряжены.
Слайд 4Фаза медленного сна
75—80% общего времени сна
Функции:
восстановление мозгового гомеостаза и энергозатрат (синтез
фосфатергических соединений, гормонов, белков и нуклеиновых кислот)
оптимизация регуляции деятельности внутренних органов
закрепление осознанных воспоминаний
Слайд 5Фаза быстрого сна
Реакция десинхронизации на ЭЭГ (быстрые колебания электрической активности, близкие
по значению к бета-волнам)
Быстрые движения глаз
Падение мышечного тонуса
Интенсификация вегетативных реакций, усиление гормональной активности (“вегатативные бури”)
20-25 % общего времени сна
Функции: переработка информации, психологическая защита, формирование будущей программы поведения, сортировка информации
Слайд 6Структура сна
Цикл (отрезок сна, включающий все последовательно протекающие фазы) 70-100 минут
4-6
полных циклов (6-8часов)
К концу сна длительность медленного сна уменьшается, доля быстрого сна нарастает.
По мере взросления длительность сна уменьшается, доля медленного сна растет.
Дефицит медленного сна - чувство хронической усталости, снижение умственной и физической работоспособности (астенический синдром)
Дефицит парадоксального сна – повышение возбудимости, нарушение системы контроля поведения (вспыльчивость, раздражительность, импульсивность)
Слайд 7Причины нарушений сна
Физиологические —нарушение нормального биоритма (ночные дежурства, перелет в другой
часовой пояс)
Психологические —повышенное беспокойство, стрессовые ситуации, положительные или отрицательные эмоции, напряженная умственная деятельность в течение дня, изменение обстановки сна, беспокойство по поводу засыпания
Патологические — симптомы неврологических, соматических и психических заболеваний
Фармакологические —употребление лекарственных средств, повышающих возбудимость центральной нервной системы
Идиопатические
Слайд 8
Соматические заболевания
Боль (хронические болевые синдромы)
Нарушения дыхания (хронический кашель, пароксизмальная ночная одышка)
Ночная
стенокардия
Гипертиреоз
Эзофагальный рефлюкс, диарея и другие нарушения пищеварения
Никтурия
Психические заболевания
Депрессия
Мания
Тревожные расстройства
Слайд 9
Бессонница, связанная с приемом лекарственных средств и алкоголя
Хронический алкоголизм
Прием алкоголя перед
сном
Употребление кофеина и других психостимуляторов
Прекращение приема алкоголя, успокаивающих препаратов или наркотиков
Прекращение приема снотворных препаратов
Акатизия, вызванная нейролептиками
Слайд 10Виды нарушений сна.
Пресомнические – нарушен процесс засыпания
Интрасомнические - поверхностный сон, недостаточная
глубина сна и частые пробуждения, чувство непрекращающейся умственной деятельности, амнезия периодов сна
Постсомнические — раннее пробуждение, с невозможностью возобновления сна
Слайд 11Требования к идеальному снотворному препарату.
Действие должно наступать быстро (быстрое поступление в
кровь и место действия).
Должен селективно связываться с рецептором и вызывать только снотворное действие.
Должен вызывать достаточно глубокий и продолжительный сон, не нарушая его структуры.
Должен обладать достаточной широтой терапевтического действия
Не должен вызывать остаточный седативный эффект на следующий день (обладать скоростью выведения, обеспечивающей необходимое время сна и отсутствие последействия при пробуждении)
Не должен вызывать привыкания, психической и физической зависимости.
Слайд 12Классификация снотворных средств.
Снотворные средства с ненаркотическим типом действия.
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов.
1.Производные бензодиазепина.
Нитразепам
(Радедорм, Эуноктин), Флунитрозепам (Рогипнол), Триазолам (Хальцион), Мидазолам (Дормикум).
2. Препараты другой химической структуры (производные циклопирролонов и имидазопиридинов). Зопиклон (Имован, Пиклодорм), Золпидем (Ивадал, Санвал).
Блокаторы Н1 – гистаминовых рецепторов.
Дифенгидрами́н (Димедро́л), Доксиламин (Донормил)
Слайд 13
Синтетические аналоги мелатонина
Вита-Мелатоннин, Мелаксен, Циркадин
Агонисты мелатониновых рецепторов
Рамелтеон
Слайд 14
Снотворные средства с наркотическим типом действия.
Производные барбитуровой кислоты (барбитураты).
Фенобарбитал (Люминал, Нембутал), Амобарбитал
(Амитал)
Алифатические соединения.
Хлоралгидрат.
Комбинированные препараты.
Реладорм (циклобарбитал+диазепам)
Слайд 15Классификация снотворных средств по продолжительности действия
Короткого действия (1-5 ч)
Триазолам, Мидазолам, Зопиклон,
Золпидем
Средней продолжительности действия
(5-8 ч)
Темазепам, Хлоралгидрат
Длительного действия (более 8 ч)
Фенобарбитал, Флунитразепам, Нитразепам, Доксиламин.
Слайд 16Классификация снотворных средств
Препараты первого поколения – барбитураты, бромуреиды, хлоралгидрат.
Препараты второго поколения
– блокаторы Н1–гистаминовых рецепторов, производные бензодиазепина.
Препараты третьего поколения - производные циклопирролонов и имидазопиридинов, препараты мелатонина.
Слайд 17Барбитураты.
Первый снотворный препарат барбитал (Veronal) выпущен в 1903 г.
Барбитураты широко использовались в
клинической практике до 60-х годов 20 века.
Спад применения (высокая частота появления наркотической зависимости, высокая опасность передозировки и летального исхода, появление бензодиазепинов)
В настоящее время исключены из списка основных лекарственных средств ВОЗ
Основной механизм действия - взаимодействие с участком ГАМК-рецепторного комплекса, повышение чувствительности к медиатору и увеличение продолжительности активированного состояния хлорных каналов, связанных с этим рецепторным комплексом, гиперполяризация мембран нейронов.
Слайд 18Классификация барбитуратов по скорости наступления эффекта и его длительности.
барбитураты длительного действия
(фенобарбитал, бензобарбитал)
средней продолжительности действия (барбамил, этаминал-натрий, циклобарбитал)
ультракороткого действия (гексобарбитал (гексенал), тиопентал-натрий).
Слайд 19Клинические эффекты барбитуратов
Психоседативный эффект, миорелаксация (малые дозы)
Нарушение координации движений, артикуляции,
замедление рефлексов.
Снотворный эффект (глубокий псевдоздоровый сон («черное и пустое забвение») нарушают нормальную структуру сна, подавляя фазу быстрого сна, повышают порог восприимчивости к внешним и внутренним стимулам).
Угнетение витальных центров продолговатого мозга (угнетение дыхания, сердечной деятельности) – малая терапевтическая широта действия – опасность передозировки.
Противосудорожное действие
Стимулируют микросомальное окисление в печени (индукторы цитохрома Р450) ускорение биотрансформации других лекарственных средств.
Слайд 20Клиническое применение барбитуратов.
Эпилептология (антиконвульсанты) Фенобарбитал, Бензобарбитал
Анестезиология (премедикация, средства для наркоза) Тиопентал-натрий,
Гексенал
В составе комплексных снотворных и седативных средств (в малых дозах) Реладорм, Валокардин
Снотворное средство
Нембутал, Амитал
Слайд 21Побочные эффекты барбитуратов.
Выраженный эффект дневного последействия, обусловленный длительным периодом выведения препарата
(Т1/2 20-40 часов)
Психоэмоциональные нарушения вследствие подавления фазы быстрого сна
Возникновение тяжелой физической и психической зависимости.
Нарушение кроветворения
Парадоксальные реакции
Слайд 22Хлоралгидрат
Снотворное средство алифатического ряда средней продолжительности действия (6-8 час.), быстрым наступлением
эффекта (10 мин.), низкой широтой терапевтического действия
Снотворное, анальгезирующее, противосудорожное действие
Показания: купирование психического возбуждения, седация при болевом синдроме, противосудорожное средство при спазмофилии, столбняке, эклампсии
Побочные эффекты: раздражающее действие на слизистые оболочки, кардиотоксическое и гепатотоксическое действие метаболитов, снижение АД, рвота
Слайд 23Бензодиазепины.
Короткого действия (TS 1-8ч)
Бротизолам (Лендормин),Триазолам (Хальцион), Мидазолам (Дормикум, Флормидал)
Средней продолжительности
действия
(TS 5-15 ч)
Нитразепам (Радедорм, Берлидорм, Могадон), Темазепам
Длительного действия (TS 20-50 часов)
Флунитразепам (Рогипнол), Флуразепам
Влияние на фазы сна: подавление фазы быстрого сна, удлинение интервалов между парадоксальными фазами, удлинение 2 стадии медленного сна и укорочение 1, 3 и 4 стадии медленного сна
Слайд 24Антигистаминные средства
Дифенгидрамин (Димедрол), Доксиламин (Донормил)
Препараты длительного действия
(более 8 часов)
Вызывают сильное «последействие» (головные боли, сонливость по утрам)
Обладают холиноблокирующими свойствами
Отсутствие формирования зависимости даже при длительном применении
Влияние на фазы сна: угнетение фазы быстрого сна
Слайд 25Снотворные третьего поколения.
Зопиклон (Имован), Золпидем (Ивадал)
Механизм действия – атипичное селективное действие
на центральные бензодиазепиновые рецепторы, приводящее к гиперфункции гипногенных структур головного мозга.
Быстро всасываются из ЖКТ, пиковые концентрации в плазме крови отмечают через 1,5—2 ч, снотворное действие развивается в пределах 30 мин после приёма, не образуют активных метаболитов.
ТS 2-5 ч. - снотворные быстрого и короткого действия.
Не обладают миорелаксирующим и остаточным седативным действием, не влияют структуру сна и имеют низкую вероятность формирования зависимости и развития толерантности.
Слайд 26
Синтетические аналоги мелатонина и агонисты мелатониновых рецепторов
Механизм действия: воздействие на мелатониновые
рецепторы, регулирующие цикл «сон-бодрствование»
Укорачивают латентный период сна
Увеличивают общее время сна
Восстанавливают естественный циркадный цикл
Не влияют на структуру сна
Длительное применение не приводит к развитию зависимости и синдрома отмены
Слайд 27Седативные средства
Лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие за счет понижения возбудимости
ЦНС (от лат. sedatio - успокоение).
Основной эффект: снижение реакции на различные внешние раздражители и некоторое уменьшение психической активности
Не оказывают избирательного анксиолитического, миорелаксирующего и антипсихотического действия.
Слайд 28Классификация седативных средств.
Препараты на основе растительных экстрактов – настойки валерианы, пустырника,
пиона, пассифлоры
Бромиды – натрия бромид, калия бромид
Барбитураты в малых дозах (1/5 от снотворных)
Фенобарбитал, этаминал-натрий
Комбинированные препараты – белласпон (фенобарбитал, алкалоиды красавки, эрготамина), валокардин (фенобарбитал, этилбромизовлерианат, мятное масло, хмелевое масло), ново-пассит (комплекс растительных экстрактов)
Слайд 29Показания для применения седативных средств
Стрессовые ситуации
Неврозы легкой степени с вегетативными расстройствами
и проявлением нейровегетативной симптоматики
Расстройства сна легкой степени (пресомнического характера)
Психосоматические заболевания
Побочные действия – аллергические реакции
Слайд 30Основные принципы терапии нарушений сна.
Препараты следует назначать только после следующих мероприятий
общего характера:
Рекомендуется прекратить принимать алкоголь или психостимуляторы, например кофеин, отменить препараты, принимаемые не по назначению врача или в завышенных дозах.
Соблюдение режима дня (больной не должен спать днем).
В спальне должно быть достаточно темно и тихо.
Не следует проявлять чрезмерную озабоченность по поводу сна, поскольку это может усиливать бессонницу.
«Ступенчатый» подход – переход к сильнодействующим препаратам только при неэффективности более мягких.
Слайд 31Противопоказания и особые указания
Беременность и лактация
Дети до 15 лет
Во время
лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя и других ингибиторов ЦНС
Избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (управление автомобилем).
Пациенты пожилого возраста, больные с печеночной или почечной недостаточностью начинают прием снотворных с половинных доз