Слайд 2Путь введения лекарственных средств
- это способ доставки лекарственного средства в организм.
Слайд 3Пути введения ЛС в организм
Энтеральный путь (через ЖКТ)
Парентеральный путь (минуя
ЖКТ)
неинъекционные и
инъекционные
Слайд 4Виды путей введения лекарственных средств
без нарушения целостности кожных покровов
– через рот (внутрь), через прямую кишку, ингаляционно, интраназально, трансдермально.
с нарушением целостности кожных покровов – подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, эндолимфатически, в полости плевры, брюшины, суставов, интралюмбально, в желудочки мозга
Слайд 5Наиболее часто используемые пути введения лекарственных веществ
ЭНТЕРАЛЬНЫЕ пути введения
Сублингвальное введение
(ч/з 1-2 мин)
Пероральное введение (per os) (ч/з 20-40 минут)
Ректальное введение (ч/з 5-10 минут)
ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ пути введения:
Внутривенное (ч/з 1-2 мин - на кончике иглы)
внутриартериальное (ч/з 1-2 мин- на кончике иглы)
внутримышечное (ч/з 5-20 мин)
подкожное (10-20 мин)
внутрикожное (10-20 мин)
под оболочки мозга (интратекальный, эпидуральный)
Трансдермальное введение ( 10-20мин)
Ингаляционное введение
МЕСТНОЕ введение (на кожу, на слизистые)
Интраназальное введение
в конъюктивальный мешок
Слайд 6Прием внутрь (пероральный путь)
—самый распространенный, самый безопасный, удобный и дешевый способ
введения лекарственных средств.
Не требуется стерильности препаратов
Лекарственное вещество, абсорбируемоеЛекарственное вещество, абсорбируемое из верхнего отдела ЖКТ, подвергается действию ферментов в кишечной стенке, которые могут его метаболизировать. Абсорбированное лекарство попадает в систему воротной вены и переносится в печень — основной орган, где происходит метаболизм лекарственных веществ.
Слайд 7НЕДОСТАТКИ ПЕРОРАЛЬНОГО ПУТИ ВВЕДЕНИЯ
1. Абсорбция многих ЛС зависит от приема пищи,
функционального состояния ЖКТ и др. факторов, с трудом учитывающихся на практике
2. Не все ЛС хорошо всасываются в ЖКТ
3. Некоторые ЛС разрушаются в желудке (инсулин, пенициллин)
4. Часть ЛС оказывает нежелательные реакции на слизистую ЖКТ (НПВС – изъявления слизистой, антациды – подавляют моторику)
5. Не применим у пациентов в бессознательном состоянии и при нарушении глотании
Слайд 9Влияние рН желудка на всасывание
Слабые кислоты
Слабые основания
↑ рН (щелочная среда)
↑ Степень ионизации ↓Липофильность
↓Всасывание
↓рН (кислая среда)
↑Степень ионизации ↓Липофильность ↓Всасывание
Слайд 10ЛС, всасывание которых ухудшается при изменении рН в желудке
рН
Салицилаты
Фенилбутазон
Сульфаниламиды
Барбитураты
рН
Кодеин
Хинидин
Рифампицин
Эритромицин
Слайд 11ПРИЕМ ЛП в зависимости от приема пищи
Указывается в инструкции
Слайд 12Натощак
термин обозначает, прием лекарств утром за 20-40 мин. до завтрака. Или
в промежутке между двумя приёмами пищи, а именно - через 4 часа после еды и одновременно строго за час
препараты, содержащие кальций, лучше всего принимать натощак. Съеденные вместе с пищей, они могут образовывать нерастворимые осадки.
препараты сердечных гликозидов, если их принять до или во время еды, перевариваются вместе с едой, не оказывая никакого лечебного эффекта.
Слайд 13До еды – это за 30 мин.
(стандарт, может не указываться
в инструкции)
принимают лекарства, которые
А. Разрушаются при ↓ рН
Ампициллин
Эритромицин
Б. Связываются с пищей
Тетрациклин
Эритромицин
Фузидин
Сульфаниламиды
Каптоприл
Препараты Fe
Слайд 14Во время еды принимают ЛС,
А. которые участвуют в процессе пищеварения
Ферменты
Слабительные
Б. Лучше усваиваются с пищей
Витамины
В. Пища не влияет на метаболизм
Супрастин
Слайд 15после еды, внутрь через 1-2 часа после приема пищи
А.лекарства, которые
могут раздражать слизистую желудка и кишечника. Поэтому их лучше всего принять тогда, когда желудок заполнен пищей.
НПВС (анальгин, диклофенак)
Глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон)
Аминофиллин
Препараты калия
Гипотиазид
Метопролол
Б.После еды принимают также лекарства, являющиеся компонентами желчи (например, аллохол).
Иногда термин «после еды» означает - через 1-2 часа после приема пищи (например, витамины А, Д, Е и К).
Слайд 16перед сном
за полчаса до сна.
снотворные.
Слайд 17Причины применения других путей введения
лекарство нестабильно или быстро инактивируется в ЖКТ;
способность лекарства абсорбироваться в ЖКТ снижена в результате рвоты или заболеваний, нарушающих абсорбцию;
для получения терапевтического эффекта требуется местное применение лекарства,
системная абсорбция будет вызывать нежелательные эффекты (например, местная анестезия).
Необходимость миновать ЖКТ и обеспечить быстрый эффект
Слайд 18Сублингвальный путь введения
Абсорбция из полости рта через слизистую оболочку щек или
из подъязычной области (сублингвально) дает возможность лекарству поступить непосредственно в кровь, обходя воздействия в ЖКТ и печени, связанные с переходом в систему воротной вены.
Этот путь подходит для лекарств с приемлемым вкусом или при необходимости получения быстрого эффекта (нитроглицерин).
Слайд 19Сублингвальный путь введения преимущества
1. Удобное и быстрое введение
2. Быстрое всасывание ЛС
3.
ЛС не подвергается пресистемной элиминации (это удаление препарата в тот момент, когда вещество ещё проходит через различные органы (кишечник, лёгкие, печень и прочие), то есть до момента его попадания в кровь.
4. Действие препарата можно быстро прервать
Слайд 20Сублингвальный путь введения недостатки
1. Неудобство, создаваемое частым регулярным использованием таблеток
2. Раздражение
слизистой рта, избыточное выделение слюны, способствующее заглатыванию ЛС и уменьшению его эффективности
3. Неприятный вкус
Слайд 21Ректальный и назальный пути введения
используют для введения лекарств, которые при пероральном
введении подвержены значительной предсистемной элиминации.
Лекарства могут быть введены ректально (в прямую кишку) в виде свечей, клизм и др.
Степень метаболизма лекарственных веществ выражена меньше, чем при пероральном приеме, так как кровоснабжение нижних отделов ЖКТ за счет системы воротной вены менее развито, чем верхних отделов ЖКТ.
ректальная и интраназальная абсорбция может быть нестабильной.
Можно использовать назальный спрей для получения системного эффекта (гормоны).
Слайд 22Ректальный путь введения
преимущества
1. Половина ЛС не подвергается пресистемному метаболизму
2. Не раздражается
слизистая ЖКТ
3. Удобно, когда другие пути введения неприемлемы (рвота, морская болезнь, грудные дети)
4. Местное действие
Слайд 23Ректальный путь введения
недостатки
1. Неприятные для пациента психологические моменты
2. Всасывание ЛС значительно
замедляется при неопорожненной прямой кишке.
Слайд 24Парентеральный путь введения
введение лекарственных веществ в обход пищеварительного тракта (инъекционно)
Слайд 25Парентеральный путь введения
Биодоступность, выше, действие быстрое, предсказуемое, точность дозирования.
Применяется при
неотложных состояниях или когда прием внутрь невозможен ( при рвоте, бессознательном состоянии, когда больной не выполняет предписания врача)
Наиболее быстрая абсорбция лекарства - при его введении непосредственно в кровоток, внутривенно, внутриартериально.
недостатки: дороже, болезненный, требует соблюдения правил асептики. Сложности при самостоятельном лечении.
Слайд 26Парентеральный путь введения
если абсорбция лекарственного вещества из места введения происходит слишком
быстро, ее можно замедлить следующими способами:
используя препараты, медленно высвобождающие лекарственное вещество из связанного состояния в месте введения;
одновременно применяя второй, сопутствующий препарат, снижающий кровоток в месте инъекции (например, агонист а-адренорецепторов вместе с местным анестетиком для продления действия).
Слайд 27Внутрисосудистое введение
преимущества
1. Быстрое поступление в кровь (неотложные состояния)
2. Быстрое создание высокой
системной концентрации и возможность ею управлять
3. Позволяет вводить ЛС, разрушающиеся в ЖКТ
Слайд 28Внутрисосудистое введение
недостатки
1. Технические сложности внутрисосудистого доступа
2. Риск развития инфекции в месте
инъекции
3. Тромбозы вен в месте введения ЛС (эритромицин) и болевые ощущения (калия хлорид)
4. Некоторые ЛС адсорбируются на стенках капельниц (инсулин)
Слайд 29Внутривенное введение
обеспечивает быстрое возникновение лечебного эффекта, позволяет сразу остановиться при развитии
нежелательных реакций и осуществить точное дозирование ЛС.
Внутривенно вводят препараты, которые плохо всасываются из ЖКТ или оказывают на него раздражающее действие.
Слайд 30Способы внутривенного введения инъекционных растворов:
Болюсное введение (от греч. bolos - комок)
- быстрое внутривенное введение препарата в течение 3-6 мин. Дозу введённого ЛС обозначают в миллиграммах препарата либо в миллилитрах раствора определённой концентрации.
Инфузионное введение (обычно внутривенное, но иногда - внутриартериальное или внутрикоронарное) проводят с определённой скоростью, причём дозу рассчитывают количественно (например, мл/мин, мкг/мин, мкг/[кг×мин]) Для более точной продолжительной инфузии используют специальные шприцы-дозаторы
Комбинированное внутривенное введение позволяет быстро достичь постоянной терапевтической концентрации препарата в крови. Например, внутривенно вводят болюс и сразу же начинают поддерживающую внутривенную инфузию или регулярное внутримышечное введение того же ЛС
Слайд 32Внутриартериальное введение
применяют для создания высоких концентраций препаратов в соответствующем органе (например,
в печени или конечности).
Чаще всего это касается препаратов, быстро метаболизирующихся или связывающихся тканями. Системное действие ЛС при таком способе введения практически отсутствует. Наиболее серьёзным осложнением внутриартериального введения препаратов считают тромбоз артерии.
Слайд 33Внутримышечное введение
- один из самых частых способов парентерального введения ЛС, обеспечивающий
быстрое наступление эффекта (в течение 10-30 мин).
Внутримышечно вводят депо-препараты, масляные растворы и некоторые ЛС, обладающие умеренным местным и раздражающим действием.
Нецелесообразно вводить однократно более 10 мл препарата и выполнять инъекции вблизи нервных волокон.
Внутримышечное введение сопровождается местной болезненностью; нередко в месте введения развиваются абсцессы.
Опасно проникновение иглы в кровеносный сосуд.
Слайд 35Подкожный путь введения
при этом способе лечебный эффект развивается медленнее, но
сохраняется более длительно, по сравнению с внутривенным или сублингвальным путем.
Его нецелесообразно применять при шоковом состоянии, когда вследствие недостаточности периферического кровообращения всасывание ЛС минимально.
В последнее время весьма распространён метод подкожной имплантации некоторых ЛС, обеспечивающий длительное лечебное воздействие (дисульфирам - для лечения алкоголизма, норгестрела для контрацепции). В этом случае под кожей создается депо препарата, из которого лекарственное вещество медленно поступает в кровоток и длительность его действия увеличивается.
Слайд 37Ингаляционный путь введения
Ингаляционное введение ЛС позволяет ускорить всасывание и обеспечить
избирательность действия на дыхательную систему.
Используется для ЛС, которые абсорбируются из легких (ингаляционный наркоз)-системное действин.
Для получения фармакологического эффекта на легкие, бронхи- местное действие.
Нежелательные системные эффекты снижаются, но
в результате ингаляции препарат сразу поступает через лёгочные вены в левые отделы сердца, что создаёт условия для развития кардиотоксического эффекта. .
Общая доза может быть снижена (глюкокортикоиды и агонисты β2-адренорецепторов при лечении астмы.
различные устройства для того, чтобы обеспечить нужную дозировку (турбухалер, небулайзер)
вводят порошки и жидкости (аэрозоли)
требует навыка пациента или мед. персонала, спец. устройств и оборудования
частично попадает в ЖКТ
не применяют, ЛП раздражающего действия
Слайд 38Для ингаляционного введения используют специальные системы доставки:
дозаторы для наркоза
дозируемый аэрозольный
ингалятор, содержащий газ-пропеллент;
ингалятор для введения сухого порошкообразного вещества, активируемый дыханием (турбухалер);
небулайзеры- устройства, которые функционируют посредством пропускания мощной струи воздуха или кислорода под давлением через раствор препарата, либо за счёт ультразвуковой вибрации.
Слайд 39Ингаляционный путь введения
преимущества
1. Быстрое начало действия и высокая концентрация в месте
введения при лечении заболеваний дых. путей
2. Хорошая контролируемость действия
3. Уменьшение токсических системных эффектов
Слайд 40Ингаляционный путь введения
недостатки
1. Необходимость специального устройства (ингалятора)
2. Сложность использования аэрозолей под
давлением для некоторых больных
Слайд 41Местный путь введения
нанесение ЛС на поверхность кожи или слизистых оболочек для
получения эффектов в месте аппликации.
При нанесении на слизистые оболочки носа, глаз и кожу (например, пластыри, содержащие нитроглицерин) активные компоненты многих препаратов подвергаются всасыванию и оказывают системное действие.
При этом эффекты могут быть желательными (профилактика приступов стенокардии с помощью нитроглицериновых пластырей) и нежелательными (побочные эффекты глюкокортикоидов, вводимых ингаляционно).
Слайд 42Местный путь введения
Высокая действующая концентрация ЛС в месте введения
Избегаются нежелательные системные
эффекты данного ЛС
При нарушении целостности кожных покровов препарат может попасть в системный кровоток – проявление нежелательных системных эффектов.
Слайд 43ИНТРАНАЗАЛЬНАЯ ДОСТАВКА ЛЕКАРСТВ
ЭТО СПЕЦИФИЧЕСКИЙ СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ПУТЁМ ИХ РАСПЫЛЕНИЯ
В НОСОВОЙ ПОЛОСТИ
Слайд 44ПРЕИМУЩЕСТВА ИНТРАНАЗАЛЬНОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ
НАЛИЧИЕ ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
ВЫСОКАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ
ОТСУТСТВИЕ ПЕРВОГО ЭФФЕКТА ПРОХОЖДЕНИЯ ЧЕРЕЗ
ПЕЧЕНЬ
УДОБСТВО И ЛЁГКОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ
БЫСТРОТА РАЗВИТИЯ СИСТЕМНОГО ЭФФЕКТА
Слайд 45НЕКОТОРЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ИНТРАНАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
1.СТАДОЛ (БУТОРФАНОЛ)
2.ИМИГРАН (СУМАТРИПТАН)
3.АДИУРЕТИН СД (ДЕСМОПРЕССИН)
4.ОКСИТОЦИН (ОКСИТОЦИН)
5.БЕКОНАЗЕ (БЕКЛОМЕТАЗОН)
6.МИАКАЛЬЦИК
(КАЛЬЦИТОНИН)
7.ПОЛИОКСИДАНИЙ (ПОЛИОКСИДОНИЙ) И ДР.
Слайд 46Введение лекарств через кожу
(Трансдермальный путь)
Кожа представляет собой труднопреодолимый барьер для лекарств.
Можно
получить системные эффекты, применяя этот путь введения лекарства в организм. (Нитроглицерин абсорбируется системно).
накожный пластырь (фентанил, никотин, противозачаточные, гормональные)
Слайд 47ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ
ЭТО СПЕЦИАЛЬНАЯ СЛОЖНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, ПРЕДНАЗНАЧЕННАЯ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВ
ЧЕРЕЗ КОЖУ БЕЗ ИНЪЕКЦИЙ.
Слайд 48СТРУКТУРА ТТС
1.ОСНОВНАЯ МЕМБРАНА, ПРЕДОТВРАЩАЮЩАЯ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ЛВ,
2.ЛЕКАРСТВЕННЫЙ РЕЗЕРВУАР,
3. МЕМБАРАН ОБЕСПЕЧИВАЮЩАЯ ОПТИМАЛЬНУ. СКОРОСТЬ
ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ЛВ,
4. КЛЕЙ,
5.ЗАЩИТНАЯ ПЛЁНКА ДЛЯ ХРАНЕНИЯ СИСТЕМЫ.
Слайд 50Основные фармакокинетические процессы
Лекарство в организме проходит 2 фазы:
1. фармацевтическая фаза
(высвобождение из лекарственной формы)
2. фармакокинетическая фаза:
Всасывание (абсорбция)
Распределение
Депонирование
Метаболизм
Выведение (экскреция) лекарства
Слайд 51Скорость высвобождения из лекарственной формы
Раствор
Суспензия
Капсула
Таблетка
Таблетка с оболочкой
Таблетка с контролируемым
высвобождением
Слайд 52Лекарственные формы с контролируемым высвобождением
Достоинства
Уменьшенная частота дозирования и увеличение
удобств для больного
Увеличенная комплаентность (приверженность пациента к лечению)
Высокая стабильность концентрации в плазме
Высокая стабильность фармакодинамических эффектов
Слайд 53Лекарственные формы с контролируемым высвобождением
Разновидности
Оральные формы (капсулы, таблетки)
Накожные формы (пластыри)
Парентеральные
формы (соли, эфиры,суспензии, имплантанты)
Слайд 54СОВРЕМЕННЫЕ ТТС
1.НИКОТИНЕЛ (НИКОТИН),
2.НИТРО-ДУР (НИТРОГЛИЦЕРИН),
3.ДЕПОНИТ (НИТРОГЛИЦЕРИН),
4.ДЮРОГЕЗИК (ФЕНТАНИЛ),
5.КЛИМАРА (ЭСТРАДИЛ),
6.ТРАНСДЕРМ СКОП (СКОПОЛАМИН),
7.ТЕСТОДЕРМ (ТЕСТОСТЕРОН)
Слайд 55 Правильно выбранный путь введения обеспечивает создание оптимальной концентрации лекарства
в организме и скорости наступления эффекта