Психотропные средства (средства, регулирующие функции ЦНС) презентация

при психических заболеваниях

и жизнедеятельности человека в профессиональной и социальной сферах.
негативные (дефицитарные) симп­томы: эмоциональная индифферентность, бедность речи, ангедония и асоциальность.

Психодизлептики

в подкорковых образованиях мозга (в мезолимбической зоне)
2.Седативное действие (устранение психич напряжения, страха, тревоги) - блокада норадренергич. рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, воздействие на лимбическую систему и гипоталамус. блокада центральных гистамин Н,-ре­ц и α-адренорец.
3. Экстрапирамидные нарушения - блокада D2-рецепторов нигростриатной системы приводит к снижению тормозной функции чёрной субстанции на ниастриатум, усилению а-мотонейронов спинного мозга, повышению тонуса мышц и развитию лекарственного паркинсонизма.
4. Миорелаксация - угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса.
5. Анестезирующий эффект (аминазин) - раздражение афферентных окончаний, сменяющееся местной анестезией.
6. уменьшают выраженность негативной симптоматики и когнитивных нарушений за счет блокады 5-НТ2А-рецепторов.
7. Поверхностный сон - большие дозы укорачивают фазу быстрого сна.
8. Угнетение полисинаптических и усиление моносинаптических рефлексов.

аденилатциклазы
Д2- антипсихотическое действие
Д2, Д3, Д4-регуляция сна и бодрствования, эмоций и мотиваций

триггер-зоны)
Гиперпролактинемия (блокада Д2-рецепторов гипофиза)

запоры, нарушения мочеиспускания, снижение кислотности и секреции желудочного сока)
A-адреноблокирующее действие (ортостатическая гипотензия )

и противовоспалительное действие
Потенцирующее действие в отношении снотворных, наркотических и ненаркотических анальгетиков, местных анестетиков

чувствительности)
Снижение почечного кровотока и КФ, задержка натрия
Гипотензия и тахикардия

целом
2. Избирательное -
воздействие на психопато- логические симптомы (бред, галлюцинации, психические автоматизмы, психомотор-ное возбуждение, тревогу, страхи, фобии, аффективные нарушения

Нейротропное

Симптомы паркинсонизма, дискинезии, гиперкинезы, вегетативные нарушения

Соматотропное

1. Блокада a - адренорецепторов
2. Блокада М - холинорецепторов
3. Блокада D2 - рецепторов гипофиза и гипоталамуса
4. Блокада хеморецепторов триггерной зоны

Виды действия нейролептиков

хлорпромазин (аминазин)
левомепромазин (тизерцин)

Б. Пиперазиновые
перфеназин (этаперазин)
тиопроперазин (мажептил)
трифлуоперазин (трифтазин)
фторфеназин (модитен)

В. Пиперидиновые
тиоридазин (сонапакс, меллерил)
перициазин (неулептил)
пипотиазин (пипортил)

I. Производные фенотиазина

трифлуперидол (триседил)

I I I. Производные дибензодиазепина

Клозапин (лепонекс, азалептин) Оланзепин (зипрекса)

IV. Производные тиоксантена

Хлорпротиксен (труксал), Флюпентиксол (флюанксол)

V. Замещённые бензамиды

Сульпирид (эглонил), Тиапридал (тиаприд)

VI. Производные бензизоксазола

Рисперидон (рисполепт)

умеренной антипсихотической и седативной активностью
Неулептил Сонапакс
3. Поливалентные, широкого спектра действия, с сильным антипсихотическим действием.
Галоперидол Мажептил Модитен
4. Растормаживающие.
Этаперазин Триседил Эглонил

Нозинан);
б) Пиперазиновые производные
Перфеназина гидрохлорид (Этаперазин), трифлуоперазина гид­рохлорид (Трифтазин, Стелазин), флуфеназина гидрохлорид (Фторфеназин, Модитен), флуфеназин-деканоат (Модитен-депо);
в) Пиперидиновые производные
Тиоридазин (Сонапакс), пипотиазин (Пипортил).
Производные бутирофенона
Галоперидол , дроперидол.
Производные тиоксантена
Хлорпротиксен (Труксал).

блокады постсинаптических D2-рецепторов в мезолимбической системе.
Седативное д-е – блокады а-адр-рец - угнетает восх. ретик форм ац ствола мозга.
В больших дозах - снотворный эффект
Анксиолитическое д-е - снижение страха, тревоги, беспок, псих напряженности.
центральное мышечно-расслабляющее д-е - угнетение супраспин регуляции мышечного тонуса.
противорвотное д-е - блокада D2-рецепторов в триггер. зоне рвотного центра.
Гипотермическое д-е - угнете­ние центра терморегуляции в гипоталамусе+ блокада α-адренорецепторов сосудов кожи- увеличивает теплоотдачу. Исп. для иск гипотермии.

D2-рецепторов и устранением угнетающего действия до­фамина на продукцию пролактина. – усиление лактации, снижение продукции гонадотроп гормонов , расстр менстр цикла, разв галактореи, гинекомастии, импотенции.
Экстрапирамидные нарушения (лек парк-зм, о. дистония, акатизия, поздняя тардитивная дистония), связ с блк D2-рец в неостриатуме.
Понижение АД за счет блокады периф α-адр-рец сосудов и угнетение активир влияния СДЦ на периф сосуды , м.б ортостатич гипотензия, рефл тахикардия.
Периферический М-холиноблок эффект проявл сниж-ем секр-и слюнных, бронх и пищев желез, сниж-ем мото­рики ЖКТ и др.
Антигистаминное действие - блокирует гист Н,-рец. Бл. Центр Н1 рец оказывает седативное действие. Блокада периферических Н,-рецепторов - про­тивоаллергическое действие.
М.б. Гемолит. Анемия, фотосенс, конт дерматит.

эффекты нар­котических и анальгезирующих веществ,
- гипотермическому,
- адреноблокирующему,
- противогистаминному действию,
Уступает: по холиноблокиру­ющей активности и противорвотному действию.
наличие анти­депрессивной активности.

активирующим (энергизирующим) эффектом.
Оказывает более выраженное д-е чем аминазин:
на продуктивную симптоматику пси­хозов, Противорвотное д-е
слабый адреноблокирующий эффект,
менее выражено седативное, гипотензивное действие, в меньшей степе­ни потенцирует действие снотворных средств, средств для наркоза, алкоголя.
чаще вызывает экстрапирамидные расстройства.

Перфеназин (этаперазин) и трифлуоперазин (трифтазин) оказывают выраженное противо­рвотное действие – применяется и как противорвотные средства

эффектом.
меньше выражено седативное действие и влияние на АД.

Флуфеназин-деканоат
пролонг д-я, высокая липофильность.
эффект в течение 1—2 нед и более.

и нейроэндокринные побочные эффекты,
умеренный седативный эффект, не вызывают сонливости,
обла­дают холиноблокирующей активностью.
примен у пациентов пожилого возраста.
Тиоридазин (сонапакс)
Пипотиазин (пипортил)

седативное (без заторможенности)не вызывает сонливости,
оказывает антидепрессивное д-е,
имеет выраженную холинобл. активность;
Противозудное
Противорвотное
Антиадренергическое
в меньшей степени вызывает экстрапирамидные расстройства, двига­тельные нарушения.
для пациентов пожилого возраста.
в высо­ких дозах возможны кардиотоксические эффекты и дегенерация сетчатки.

дофам передачу и приво­дит к активирующему эффекту.
в больших дозах приводит к блокаде постсинаптических Д2-рецепторов, что снижает активность Д- влияний и обуславливает наступление антибредового и антигаллюцинаторного эффекта.

в 50-100 раз),
седативное и противорвотное действие,
в меньшей степени блокируют периф. α-адр-рец.
не обладают холиноблок св-ми , не снижают АД.
хорошо всасы­вается из ЖКТ.
потенцируют д-е наркозных, снотвор­ных средств, наркотических анальгетиков, алкоголя и др.
вызывают выраженные экстрапирамидные нарушения.

купирования психомоторного возбуждения.
эффективен у больных, резистентных к другим нейролептикам.
часто вызывает экстрапирамидные расстройства,
противопок. при заб. ЦНС с экстрапир. симпт.

психозов.
седативное
Противорвотное
Гипотензивное (снижение периферического сопротивления, снижение давления в легочной артерии!)
Антиаритмическое
Анальгезирующее
Потенцирует действие наркотических анальгетиков, особенно фентанила (НЛА)

в сочетании с фентанилом используется для нейролептанальгезии (таламонал)

В-адр-рец голов мозга.
Блокада Д4-рецепторов лимбической системы
эффективное антипсихот. ср-во с выраженным седативным эффек­том,
Выраженное холиноблокирующее действие
Не вызывает экстрапирамидных нарушений и эндокринных расстройств
Устра­няет негативную симптоматику.

аккомодации, обстипация),
повышение аппетита и мас­сы тела,
возможна гиперсаливация.
гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).

с галоперидолом оланзапин оказывает сходное по величине действие по устранению продуктивной симптоматики шизофрении,
более эффективен в отно­шении негативной симптоматики.
В дозе 17,5 мг/кг вызывает минимальные экстрапирамид­ные нарушения, при увелич дозы -уси­ление этих побочных эффектов.
меньше влияет на картину крови.

Н,-рец
не влияет на М-ХР.
чаще, чем другие атипичные нейролептики, вызывает эк­страпирамидные расстройства.
в малых дозах препарат относится к атипичным нейролептикам, в высоких — к типичным.
применяют 1 раз в сутки.
Рисперидон эффективен в лечении резистентных форм шизофрении, в том числе резистентных к терапии галоперидолом.

редко вызывает зависимость
эффект буспирона развивается постепенно (через 2 нед лечения), поэтому он более показан при хронических тревожно-фобических расстройствах

нарушений:
сонапакс<тизерцин<хлорпротиксен< аминазин<лепонекс<френолон<этаперазин<трифтазин< галоперидол<фторфеназин<триседил<пиперазин (пипортил)< тиопрперазин (мажептил)
II. Увеличение силы успокаивающего, затормаживающего, холинолитического, адренолитического действия:
сонапакс<неулептил<хлорпротиксен< лепонекс<аминазин<тизерцин
III. Увеличение силы растормаживающего, активирующего действия и частоты возникновения гипер- и дискинетических расстройств:
сонапакс<френолон<этаперазин<трифтазин< галоперидол<фторфеназин<триседил<пипортил< мажептил

кислота
16 - 25 суток

Пальмитиновая к-та
25 - 28 суток

трилафон-депо (Перфеназин-энантан)

Модитен-депо (Фторфеназин-деканоат) Галоперидол-депо Флюанксол-депо

Пипортил L 4 (Пипотиазина-пальмитат)

2. Капсулы с замедленным высвобождением

Меллерил-ретард

фенотиазина (промазин, перфеназин, тиоридазин)
Производные тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол)

Бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение при различных психопатологических синдромах
4. Неукротимая рвота, стойкая икота
5. Упорные каузалгии - фантомные боли
6. При токсикомании, наркомании, алкоголизме.
7. Нейролептаналгезия (дроперидол-фентанил).

холодность, апатия, снижение активности, нейролептические депрессии
Неврологические расстройства: явления паркинсонизма, дискинезии, гиперкинезы, судороги (аминазин, клозапин)
Соматовегетативные расстройства:
- адренолитический эффект (гипотония, коллапс, рефлекторная тахикардия, нарушения сердечного ритма).
- Холинолитический эффект (сухость во рту, задержка мочеиспускания, эякуляции, запор и др.)
- Обменно-эндокринные нарушения (усиление выработки пролактина: гинекомастия, галакторея, угнетение выработки СТГ и АКТГ: дисменорея, снижение либидо, потенции, повышение массы тела).
- Гипотермия, редко гипертермия

температуры, нарушение сознания, повышение мышечного тонуса, дискинезии, вегетативные нарушения, нарушения глотания, угнетение дыхания, глазодвигательные расстройства 4. Аллергические реакции. 5. Нарушение функции печени. 6. Пигментные нарушения (пигментная ретинопатия - аминазин). 7. Гематологические изменения (агранулоцитоз, лейкопения). 8. Синдром отмены. 9. Гипостатическая пневмония, тромбоэмболия

травмы
6. Беременность и лактация

Противопоказания к назначению нейролептиков

духа) 10-20 % населения принимают транквилизаторы в течение года В 60% случаев - безконтрольный приём

Миорелаксирующий

Флуразепам (далман)
Хлоразепат (транксен)
Реладорм
Нитразепам (радедорм)
Триазолам (хальцион)
Феназепам
Диазепам (реланиум, седуксен)
Темазепам (сигнопам)
Хлордиазепоксид (элениум)
Клоназепам (антелепсин)
Алпразолам (ксанакс)
Оксазепам (тазепам)

Дневные
Гидазепам
Клобазан (фризиум)
Тофизепам (грандаксин)
Медазепам (рудотель)

1. Б е н з о д и а з е п и н ы

(далман)
Хлоразепат (транксен)
Реладорм

Нитразепам (радедорм)
Триазолам (хальцион)
Феназепам
Диазепам (реланиум, седуксен)

Темазепам (сигнопам)
Хлордиазепоксид (элениум)
Клоназепам (антелепсин)
Алпразолам (ксанакс)
Оксазепам (тазепам)

сильный

умеренный

слабый

3. Производные дифенилметана

Амизил (бенактизин)

4. Производные триметоксибензойной кислоты

Триоксазин (дневной)

5. Производные азапирона

Буспирон (дневной)

6. Циклопирролоны

Зопиклон (имован)

6. Имидазоперидины

Золпидем

вестибулярный спинной
система гипоталамус формация аппарат мозг

Бензодиазепиновые рецепторы

стимуляция ГАМК-А рецепторов

Увеличение числа каналов и концентрации ионов хлора внутри нейрона

Усиление тормозного постсинаптического потенциала

и адренергической системы

Миорелаксация- угнетение передачи нервного возбуждения в спинном мозге и ретикулярной формации

Противосудорожное действие - угнетение межнейронной передачи возбуждения в головном мозге

Механизмы действия транквилизаторов

часов Классификация транквилизаторов по длительности действия

Короткого действия
(до 10 часов)

Триазолам
Тофизепам

Среднего действия
(до 24 часов)

Алпразолам
Темазепам
Клобазам
Флунитразепам

Длительного действия
(свыше 24 часов)

Диазепам
Клоназепам
Нитразепам
Медазепам
Хлордиазепоксид

Нарушения сна
4. Премедикация
5. Эпилепсия
6. Гипертонус мышц (столбняк).
7. Абстинентный синдром.
8. Обсессивно-фобические расстройства

и внимания, медленное реагирование
3. Парадоксальные реакции:
Усиление тревоги, страха (снижение обмена серотонина), депрессии
4. Неврологические ПР:
Шаткость походки, нистагм, тремор, нарушение речи и глотания
5. Соматовегетативные ПР:
Гипотония, замедление сердечного ритма, остановка дыхания, снижение аппетита, снижение секреции HCl, запор, металлический вкус во рту.

-Миорелаксантов
-Нейролептиков
-Алкоголя
-Сердечных гликозидов
-Антипаркинсонических средств

Транквилизаторы

Снижают действие:
-Оральных контрацептивов
-Противосудорожных средств
-Непрямых антикоагулянтов
-Противопоказана комбинация
с необратимыми ИМАО

мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе
Повышает доступность участка БДК к соответствующему лиганду (изменения в мембранах ГАМК происходят как реакция на стресс,в результате которого эта доступность снижается)

средства (валериана, пустырник, пассифлора, мята, мелисса, хмель, боярышник, пион)