Выполнила: доцент Кадырова Д.М.
2017 г
Кафедра: фармакологии
- Главная
- Разное
- Дизайн
- Бизнес и предпринимательство
- Аналитика
- Образование
- Развлечения
- Красота и здоровье
- Финансы
- Государство
- Путешествия
- Спорт
- Недвижимость
- Армия
- Графика
- Культурология
- Еда и кулинария
- Лингвистика
- Английский язык
- Астрономия
- Алгебра
- Биология
- География
- Детские презентации
- Информатика
- История
- Литература
- Маркетинг
- Математика
- Медицина
- Менеджмент
- Музыка
- МХК
- Немецкий язык
- ОБЖ
- Обществознание
- Окружающий мир
- Педагогика
- Русский язык
- Технология
- Физика
- Философия
- Химия
- Шаблоны, картинки для презентаций
- Экология
- Экономика
- Юриспруденция
Противоэпилептические средства. Средства для купирования судорожных состояний презентация
Содержание
- 1. Противоэпилептические средства. Средства для купирования судорожных состояний
- 2. Эпилепсия является одной из наиболее распространенных
- 3. Международная классификация эпилептических припадков Парциальные (80-85%) Генерализованные (5-6%)
- 4. Противоэпилептические средства применяются только для профилактики,
- 5. Патогенез эпилепсии Фукнкционирование в головном мозге эпилептогенного
- 6. Эффекты противоэпилептических средств Подавление возбудимости нейронов в
- 7. Виды различных форм эпилепсии Генерализованные припадки судорог,
- 9. Продолжение Парциальные (фокальные) судорожные припадки. Эпилептогенный очаг
- 10. Классификация противоэпилептических средств по механизму действия Средства,
- 11. Классификация Средства для предупреждения больших судорожных
- 12. Продолжение Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии этосуксимид натрия вальпроат клоназепам ламотриджин
- 13. Продолжение 3. Средства для предупреждения миоклонус-эпилепсии натрия вальпроат клоназепам диазепам нитразепам ламотриджин
- 14. Продолжение 4. Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков) Карбамазепин Фенитоин (дифенин) Натрия вальпроат Фенобарбитал
- 15. Продолжение Клоназепам Ламотриджин Топирамат Габапентин Тиагабин
- 16. Продолжение 5. Средства для купирования эпилептического статуса
- 17. Классификация по принципу действия Блокаторы натриевых каналов
- 18. Активирующие ГАМК-ергическую систему
- 19. Снижающие активность глутаматергичексой системы
- 20. Противоэпилептические средства
- 21. Принципы лечения Монотерапия Политерапия (лечение 2 ПЭП
- 22. Продолжение Начинать лечение с небольших доз.
- 24. Продолжение Фармакокинетика Всасывается медленно Метаболизируется в печени Выводится медленно Индуцирует ферменты печени
- 25. Продолжение Показания к применению субгипнотические дозы Генерализованные
- 26. Продолжение Побочные эффекты Лекарственная зависимость (психическая и
- 27. НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТ Фармакодинамика Нарушает обратный нейрональный
- 28. продолжение Блокирует натриевые каналы и кальциевые Т
- 29. Продолжение Фармакокинетика хорошо всасывается в ЖКТ,
- 30. Продолжение Показания: все формы эпилепсии,
- 31. Продолжение Побочные действия Тремор Увеличение массы
- 32. Продолжение Лейкопения Тромбоцитопения Нарушения функций печени Тератогенное
- 33. Карбамазепин Фармакодинамика Блокирует натриевые каналы Фармакологические эффекты Противоэпилептический Анальгезирующий Антидепрессивный
- 34. Продолжение Фармакокинетика Всасывается на 75-85% Связывается с белками на 70-80% Метаболизируется в печени
- 35. Продолжение Показания к применению Парциальные припадки (препарат
- 36. Продолжение Противопоказания Нарушения атриовентрикулярной проводимости Нарушения костномозгового кроветворения
- 37. Продолжение Побочные действия Диплопия Апластическая анемия Головные боли Атаксия Возбуждение Сонливость Галлюцинации Нейтропения Нарушения ритма сердца
- 38. Ламотриджин Фармакодинамика Механизм действия ↓ выделение из
- 39. Продолжение Фармакокинетика при приеме внутрь всасывается хорошо
- 40. Продолжение Противопоказания печеночная недостаточность Побочные действия безопасное средство головокружение атаксия сонливость тремор, тошнота лейкопения,тромбоцитопения
- 41. Дифенин ( производное гидантоина) Фармакодинамика Механизм действия
- 42. Продолжение Фармакокинетика Хорошо всасывается Связывается с белками
- 43. Продолжение Показания к применению Парциальные припадки Генерализованные
- 44. Побочные эффекты Дифенина возбуждение, тремор, нистагм, диплопия,
- 45. Продолжение тератогенное действие – «гидантоиновый» синдром (задержка
- 46. Продолжение Габапентин – молекула ГАМК, выделение ГАМК↑
- 47. Побочные эффекты хорошо переносится,
- 48. Топирамат Фармакодинамика Блокирует Na каналы ↑ взаимодействие
- 49. Продолжение Топирамат применяется при генерализованной
- 51. Этосуксимид Фармакодинамика Блокирует кальциевые каналы В высоких дозах ингибирует активность ГАМК – трансаминазы
- 52. продолжение Фармакокинетика Хорошо всасывается из ЖКТ Не
- 53. Продолжение Показания к применению Узкий спектр действия Эффективен только при абсансах
- 54. Побочные эффекты атаксия, сонливость, раздражительность, агрессивность, паркинсонизм, раздражение ЖКТ, тромбоцитопения, панцитопения
- 55. Клоназепам Производное бензодиазепина Фармакодинамика ГАМК – бензодиазепиновый рецепторный комплекс Противосудорожное, противотревожное действия
- 56. Продолжение Фармакокинетика Хорошо всасывается из кишечника,
- 57. Продолжение Побочные эффекты Сонливость Мышечная слабость Атаксия Головокружение Дизартрия
- 59. Эпилептический статус Эпилептический статус – патологическое состояние,
- 60. Лечение эпилептического статуса Введение диазепама в/в Недостаток
- 61. Продолжение Оксибутират натрия в/в, в/м Вводится очень
- 62. Продолжение При отсутствии эффекта – тиопентал –
- 64. Противосудорожные средства, используемые для устранения судорог любого
- 65. Классификация Средства, мало угнетающие
- 66. Продолжение Бензодиазепины угнетают активность нейронов и распространение
- 67. Продолжение Лидокаин – нормализует ионную проходимость через
- 68. Продолжение Натрия оксибутират – производное ГАМК, легко
- 69. Продолжение Фенобарбитал – терапевтический эффект его развивается
- 70. Продолжение Оказывает антиоксидантное действие,
- 71. Продолжение Магния сульфат – небольшая широта терапевтического
- 72. Продолжение Как противосудорожное средство магния
- 73. Продолжение Хлоралгидрат применяют очень редко. Вводят ректально
Эпилепсия является одной из наиболее распространенных заболеваний нервной системы Заболеваемость эпилепсией составляет 50-70 случаев на 100 тысяч человек, и у 20-30% больных заболевание является пожизненным. В 1/3 случаев причина смерти
Слайд 1Лекция на тему:«Противоэпилептические средства. Средства для купирования судорожных состояний» Для студентов 2-го
курса
«Общая медицина»
Слайд 2
Эпилепсия является одной из наиболее распространенных заболеваний нервной системы
Заболеваемость эпилепсией составляет
50-70 случаев на 100 тысяч человек, и у 20-30% больных заболевание является пожизненным.
В 1/3 случаев причина смерти больных связана с припадком
В 1/3 случаев причина смерти больных связана с припадком
Слайд 3Международная классификация эпилептических припадков
Парциальные (80-85%)
Генерализованные (5-6%)
Слайд 4
Противоэпилептические средства применяются только для профилактики, а не для устранения судорожных
или иных припадков у больных эпилепсией.
Они не излечивают эпилепсию, сдерживают развитие заболевания или приостанавливают его.
Они не излечивают эпилепсию, сдерживают развитие заболевания или приостанавливают его.
Слайд 5Патогенез эпилепсии
Фукнкционирование в головном мозге эпилептогенного очага
Эпилептогенный очаг – группа нейронов,
мембраны которых обладают высокой проницаемостью для ионов натрия, кальция и калия.
Слайд 6Эффекты противоэпилептических средств
Подавление возбудимости нейронов в эпилептогенном очаге
Снижение распространения возбуждения из
очага по ЦНС
Слайд 7Виды различных форм эпилепсии
Генерализованные припадки судорог, при которых эпилептогенный очаг охватывает
всю кору головного мозга
Большие судорожные припадки (grand mal)
Абсансы ( petit mal)
Миоклонус-эпилепсия
Большие судорожные припадки (grand mal)
Абсансы ( petit mal)
Миоклонус-эпилепсия
Слайд 9Продолжение
Парциальные (фокальные) судорожные припадки. Эпилептогенный очаг охватывает четко ограниченную область коры
головного мозга
Простые парциальные припадки
Сложные парциальные припадки- сумеречное расстройство сознания
Эпилептический статус
Простые парциальные припадки
Сложные парциальные припадки- сумеречное расстройство сознания
Эпилептический статус
Слайд 10Классификация противоэпилептических средств по механизму действия
Средства, усиливающие тормозные эффекты в ЦНС
Повышающие
ГАМК-ергическую активность
Средства, угнетающие эффекты возбуждения ЦНС
Блокаторы натриевых каналов
Угнетающие эффекты возбуждающих аминокислот
Блокаторы кальциевых каналов Т-типа
Средства, угнетающие эффекты возбуждения ЦНС
Блокаторы натриевых каналов
Угнетающие эффекты возбуждающих аминокислот
Блокаторы кальциевых каналов Т-типа
Слайд 11Классификация
Средства для предупреждения больших судорожных припадков
карбамазепин
натрия вальпроат
фенитоин (дифенин)
ламотриджин
фенобарбитал
топирамат
Слайд 12Продолжение
Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии
этосуксимид
натрия вальпроат
клоназепам
ламотриджин
Слайд 13Продолжение
3. Средства для предупреждения миоклонус-эпилепсии
натрия вальпроат
клоназепам
диазепам
нитразепам
ламотриджин
Слайд 14Продолжение
4. Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков)
Карбамазепин
Фенитоин (дифенин)
Натрия вальпроат
Фенобарбитал
Слайд 16Продолжение
5. Средства для купирования эпилептического статуса
Диазепам
Лоразепам
Клоназепам
Дифенин-натрий
Фенобарбитал-натрий
Средства для наркоза
Слайд 17Классификация по принципу действия
Блокаторы натриевых каналов
дифенин, карабамазепин, натрия вальпроат, ламотриджин, топирамат
Блокаторы
Са++ каналов Т-типа
этосуксимид, натрия вальпроат,
этосуксимид, натрия вальпроат,
Слайд 18Активирующие ГАМК-ергическую систему
1. Бензодиазепины
Диазепам
Лоразепам
Клоназепам
2. Барбитураты (фенобарбитал)
3. Натрия вальпроат
4. Тиагабин
5. Габапентин
Диазепам
Лоразепам
Клоназепам
2. Барбитураты (фенобарбитал)
3. Натрия вальпроат
4. Тиагабин
5. Габапентин
Слайд 19Снижающие активность глутаматергичексой системы
рецепторы NМДА и АМРА, связанные с
натриевыми каналами
Ламотриджин
Топирамат
Ламотриджин
Топирамат
Слайд 21Принципы лечения
Монотерапия
Политерапия (лечение 2 ПЭП и более) целесообразна только при невозможности
адекватной монотерапии
Необходим регулярный прием противоэпилептических препаратов, резкая отмена угрожает жизни больных.
Необходим регулярный прием противоэпилептических препаратов, резкая отмена угрожает жизни больных.
Слайд 22Продолжение
Начинать лечение с небольших доз. При неэффективности лечения или выявления
побочного действия назначается другой препарат
У детей суточная доза несколько выше, чем у взрослых (на 1кг массы) в связи с более высокой интенсивностью обмена
У пожилых людей суточная доза уменьшается в связи с менее интенсивным обменом веществ
У детей суточная доза несколько выше, чем у взрослых (на 1кг массы) в связи с более высокой интенсивностью обмена
У пожилых людей суточная доза уменьшается в связи с менее интенсивным обменом веществ
Слайд 23
Особенности действия препаратов
Фенобарбитал
Производное барбитуровой кислоты
Фармакодинамика
Активация барбитурового участка аллостерического центра ГАМКА- хлоридного ионоформного комплекса
Повышает сродство ГАМКА рецепторов к ГАМК
Понижает выделение возбуждающих медиаторов и блокирует АМРА -рецепторы
Слайд 24Продолжение
Фармакокинетика
Всасывается медленно
Метаболизируется в печени
Выводится медленно
Индуцирует ферменты печени
Слайд 25Продолжение
Показания к применению субгипнотические дозы
Генерализованные припадки (препарат резерва)
Парциальная форма (простые припадки)
Купирование
эпилептического статуса (натриевая соль)
Слайд 26Продолжение
Побочные эффекты
Лекарственная зависимость (психическая и физическая)
Ускорение метаболизма витамина Д, В-12 и
др. (остеопороз, мегалобластическая анемия
Слайд 27НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТ
Фармакодинамика
Нарушает обратный нейрональный захват ГАМК
Активирует ГАМКа – репцепторы
ГАМК открывает
хлорные каналы
↑ выделение хлора
Гипероляризация
↓ возбудимость нейронов
↑ выделение хлора
Гипероляризация
↓ возбудимость нейронов
Слайд 28продолжение
Блокирует натриевые каналы и кальциевые Т - типы
Активирует калиевые каналы
Нейропротективное
действие
Противоопухолевое действие
Повышает апоптоз и дифференцировку опухолевых клеток
Противоопухолевое действие
Повышает апоптоз и дифференцировку опухолевых клеток
Слайд 29Продолжение
Фармакокинетика
хорошо всасывается в ЖКТ,
связывается с белками около 90%
метаболизируется в
основном в печени
является ингибитором микросомальных ферментов печени
является ингибитором микросомальных ферментов печени
Слайд 30Продолжение
Показания: все формы эпилепсии, атипичные, средство 1го ряда, препарат выбора
при генерализованной форме
Противопоказания: болезни печени
Противопоказания: болезни печени
Слайд 31Продолжение
Побочные действия
Тремор
Увеличение массы тела, повышение аппетита
Диспепсия
Тошнота, боль в области желудка
Рвота
Периферические
отеки
Выпадение волос
Выпадение волос
Слайд 32Продолжение
Лейкопения
Тромбоцитопения
Нарушения функций печени
Тератогенное действие – неполное закрытие позвоночного столба, вздернутая форма
носа, низкий лоб, кардиопатии, нарушение психического развития
Слайд 33Карбамазепин
Фармакодинамика
Блокирует натриевые каналы
Фармакологические эффекты
Противоэпилептический
Анальгезирующий
Антидепрессивный
Слайд 34Продолжение
Фармакокинетика
Всасывается на 75-85%
Связывается с белками на 70-80%
Метаболизируется в печени
Слайд 35Продолжение
Показания к применению
Парциальные припадки (препарат выбора)
Генерализованные припадки (тонико-клонические), смешанные формы
Невралгия тройничного
нерва
Слайд 36Продолжение
Противопоказания
Нарушения атриовентрикулярной проводимости
Нарушения костномозгового кроветворения
Слайд 37Продолжение
Побочные действия
Диплопия Апластическая анемия
Головные боли Атаксия
Возбуждение Сонливость
Галлюцинации Нейтропения
Нарушения ритма сердца
Слайд 38Ламотриджин
Фармакодинамика
Механизм действия
↓ выделение из синаптических окончаний возбуждающих аминокислот – аспарагиновой и
глютаминовой
Блокирует натриевые каналы (пролонгирует инактивированное состояние натриевых каналов)
Блокирует натриевые каналы (пролонгирует инактивированное состояние натриевых каналов)
Слайд 39Продолжение
Фармакокинетика
при приеме внутрь всасывается хорошо
связывается с белками на 55%
метаболизируется в печени
Показания
Ламотриджин,
как и вальпроаты, эффективен при всех видах эпилептических припадков.
монотерапия
дополнительная терапия парциальных и генерализованных припадков
Влияет на когнитивные процессы
Назначается беременным
монотерапия
дополнительная терапия парциальных и генерализованных припадков
Влияет на когнитивные процессы
Назначается беременным
Слайд 40Продолжение
Противопоказания
печеночная недостаточность
Побочные действия
безопасное средство
головокружение атаксия
сонливость тремор, тошнота
лейкопения,тромбоцитопения
Слайд 41Дифенин ( производное гидантоина)
Фармакодинамика
Механизм действия
Связывается с инактивированными натревыми каналами, ↓ поступление
натрия внутрь клетки
Не обладает седативным и снотворным эффектами
Не обладает седативным и снотворным эффектами
Слайд 42Продолжение
Фармакокинетика
Хорошо всасывается
Связывается с белками на 90%
Обезвреживается в печени
Фармакологические эффекты
Противосудорожный
Противоэпилептический
Противоаритмический
Слайд 43Продолжение
Показания к применению
Парциальные припадки
Генерализованные припадки
Эпилептический статус ( натриевая соль)
Аритмии ( желудочковые)
Слайд 44Побочные эффекты
Дифенина
возбуждение, тремор, нистагм, диплопия, лихорадка, кожные аллергические реакции, гиперплазия дёсен
(при длительном применении, особенно у детей), мегалобластная анемия, боль в желудке, тошнота, рвота, огрубение черт лица, гирсутизм, остеопороз, остеомаляция, диспептические расстройства
Слайд 45Продолжение
тератогенное действие – «гидантоиновый» синдром (задержка умственного развития, уплощенная седловидная форма
носа, незаращение верхних губ и неба, косоглазие, аномалии костей)
Слайд 46Продолжение
Габапентин – молекула ГАМК, выделение ГАМК↑
Болеутоляющее действие
Анксиолитическая активность
Показания: при парциальной форме
эпилепсии, нейропатические боли
Слайд 47
Побочные эффекты
хорошо переносится, редко – нервозность, сонливость, вестибулярное нарушения,
потеря зрения, атаксия,тремор
Слайд 48Топирамат
Фармакодинамика
Блокирует Na каналы
↑ взаимодействие ГАМКа с ГАМК – рецепторами
Антагонизм с NMDA
и AMPA рецепторами
Фармакокинетика
Хорошо всасывается
Незначительно связывается с белками крови
Выводятся в неизменном виде почками
Фармакокинетика
Хорошо всасывается
Незначительно связывается с белками крови
Выводятся в неизменном виде почками
Слайд 49Продолжение
Топирамат
применяется при генерализованной и парциальной эпилепсии,как в комбиниции,так и
в виде монотерапии.
Не влияет на массу тела
Побочные эффекты
утомляемость, головокружение, головная боль, затруднение мышления, атаксия
Не влияет на массу тела
Побочные эффекты
утомляемость, головокружение, головная боль, затруднение мышления, атаксия
Слайд 51Этосуксимид
Фармакодинамика
Блокирует кальциевые каналы
В высоких дозах ингибирует активность ГАМК – трансаминазы
Слайд 52продолжение
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ
Не связывается с белками крови
Метаболируется в печени (цитохром
Р450)
Выделяется из организма медленно
Выделяется из организма медленно
Слайд 54Побочные эффекты
атаксия, сонливость, раздражительность, агрессивность, паркинсонизм, раздражение ЖКТ, тромбоцитопения, панцитопения
Слайд 55Клоназепам
Производное бензодиазепина
Фармакодинамика
ГАМК – бензодиазепиновый рецепторный комплекс
Противосудорожное, противотревожное действия
Слайд 56Продолжение
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из кишечника, липофильный
Связывается с белками крови на 85%
Показания
к применению
Абсансы
Миоклонус – эпилепсия
Купирование эпилептического статуса
Абсансы
Миоклонус – эпилепсия
Купирование эпилептического статуса
Слайд 59Эпилептический статус
Эпилептический статус – патологическое состояние, характеризующееся эпилептическими припадками длительностью более
5 минут, либо повторяющиеся припадки в промежутке между которыми функции ЦНС полностью не восстанавливаются
Слайд 60Лечение эпилептического статуса
Введение диазепама в/в
Недостаток – короткий период действия – 2
часа
Тормозящее влияние на дыхание
Через 30 мин можно повторить введение
Тормозящее влияние на дыхание
Через 30 мин можно повторить введение
Слайд 61Продолжение
Оксибутират натрия в/в, в/м
Вводится очень медленно
Длительность введения 2-3 часа
Повторное применение 2-
4 раза в сутки
Дегидратационная терапия
1-2 мл фуросемида в/в или в/м,
кроме того можно использовать 25 % р-р сульфата магния
Дегидратационная терапия
1-2 мл фуросемида в/в или в/м,
кроме того можно использовать 25 % р-р сульфата магния
Слайд 62Продолжение
При отсутствии эффекта – тиопентал – натрия, ингаляционный наркоз закисью азота
с кислородом
Глюкокартикоиды, гепарин
Глюкокартикоиды, гепарин
Слайд 64Противосудорожные средства, используемые для устранения судорог любого происхождения
Причина судорог
Заболевания
ЦНС (менингит, энцефалит, эпилепсия, травма головы, опухоль мозга)
Нарушения обменных процессов в организме (гипокальциемия, гипогликемия, гипертермия, гипоксия)
Прием лекарств в чрезмерной дозе
Нарушения обменных процессов в организме (гипокальциемия, гипогликемия, гипертермия, гипоксия)
Прием лекарств в чрезмерной дозе
Слайд 65Классификация
Средства, мало угнетающие дыхания (натрия оксибутират, бензодиазепины, лидокаин, фентанил +
дроперидол)
Средства,существенно угнетающие дыхание (барбитураты, магния сульфат, хлоралгидрат).
Средства,существенно угнетающие дыхание (барбитураты, магния сульфат, хлоралгидрат).
Слайд 66Продолжение
Бензодиазепины угнетают активность нейронов и распространение нервного импульса в головном и
спинном мозге за счет активизации тормозных эффектов ГАМК. Оказывают антигипоксическое действие.
Слайд 67Продолжение
Лидокаин – нормализует ионную проходимость через клеточную мембрану
Фентанил + дропиродол
действует на гиппокамп – пусковую зону судорог различной локализации.
Фентанил – у детей до года может вызвать угнетение дыхания.
Фентанил – у детей до года может вызвать угнетение дыхания.
Слайд 68Продолжение
Натрия оксибутират – производное ГАМК, легко проникает через ГЭБ, подобно ГАМК
подавляет высвобождение возбуждающих медиаторов из пресинаптических окончании (влияя на ГАМК – Б рецепторы) и вызывает постсиноптическое торможение (влияя на ГАМК – А рецепторы)
Слайд 69Продолжение
Фенобарбитал – терапевтический эффект его развивается медленно, применяется для купирования и
профилактики судорог любой этиологии. Действует длительно, у новорожденных эффект может сохраняться до 2-х суток. Защищает мозг от гипоксии.
Слайд 70Продолжение
Оказывает антиоксидантное действие, предотвращает повреждение клеточных мембран, Na+,
K+- насоса. Развитие внутриклеточного отека и повышение внутричерепного давления. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к соответствующему медиатору.
Слайд 71Продолжение
Магния сульфат – небольшая широта терапевтического действия. Ионы магния подавляют высвобождение
медиатора, преимущественно ацетилхолина из пресинаптических окончаний, как в центральной нервной системе, так и в нервно-мышечных синапсах.
Слайд 72Продолжение
Как противосудорожное средство магния сульфат применяют в настоящее время
в детской практике редко, преимущественно при судорогах, связанных с гипомагниемией, отеком мозга или артериальной гипертензией.
Слайд 73Продолжение
Хлоралгидрат применяют очень редко. Вводят ректально с обволакивающим веществом, так как
он обладает местнораздражающим действием. Нарушает функции миокарда, печени, почек. Противосудорожный эффект возникает через 10-30 минут.
