Принципы создания антибактериальных препаратов презентация

строения;
противосифилитические средства;
противотуберкулёзные средства.

КИСЛОТЫ - КОМПОНЕНТА , НЕОБХОДИМОГО БАКТЕРИЯМ ДЛЯ СИНТЕЗА ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ

ЯВЛЯЮЩИЙСЯ РОДОНАЧАЛЬНИКОМ МНОГОЧИСЛЕННОЙ ГРУППЫ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ. 
Г. ДОМАГК ОБНАРУЖИЛ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СВОЙСТВА ПРОНТОЗИЛА В 1934 ГОДУ
В 1935 ГОДУ УЧЕНЫЕ ПАСТЕРОВСКОГО ИНСТИТУТА (ФРАНЦИЯ) УСТАНОВИЛИ, ЧТО АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ОБЛАДАЕТ ИМЕННО СУЛЬФАНИЛАМИДНАЯ ЧАСТЬ МОЛЕКУЛЫ ПРОНТОЗИЛА, А НЕ СТРУКТУРА, ПРИДАЮЩАЯ ЕМУ ОКРАСКУ.

КОТОРАЯ ЯВЛЯЕТСЯ ДЛЯ МИКРООРГАНИЗМОВ ФАКТОРОМ РОСТА И РАЗМНОЖЕНИЯ И СЛУЖИТ КОФЕРМЕНТОМ В ПЕРЕНОСЕ АТОМА УГЛЕРОДА МЕЖДУ МОЛЕКУЛАМИ. СУЛЬФАНИЛАМИДЫ ВКЛЮЧАЮТСЯ В ФОЛИЕВУЮ КИСЛОТУ И БЛОКИРУЮТ СИНТЕЗ ПУРИНОВ И ПИРИМИДИНОВ, НЕОБХОДИМЫХ ДЛЯ ПОСТРОЕНИЯ ДНК И РНК, БЕЗ КОТОРЫХ НЕВОЗМОЖНЫ РАЗМНОЖЕНИЕ МИКРОБОВ И СИНТЕЗ ФЕРМЕНТНЫХ И СТРУКТУРНЫХ БЕЛКОВ, ОКАЗЫВАЯ, ТЕМ САМЫМ, БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.

ВЕЩЕСТВ ПРЕПАРАТА

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ ОКАЗЫВАЕТ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ, МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОТОРОГО ОБУСЛОВЛЕН ИНГИБИРОВАНИЕМ ПРОЦЕССА ПЕРЕРАБОТКИ ПАРААМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ И БЛОКИРОВАНИЕМ ПРОЦЕССА ОБРАЗОВАНИЯ ДИГИДРОФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ В КЛЕТКАХ МИКРООРГАНИЗМОВ. ТРИМЕТОПРИМ ИНГИБИРУЕТ КАТАЛИЗАТОР, УЧАСТВУЮЩИЙ В МЕТАБОЛИЗМЕ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ, ПЕРЕОБРАЗОВЫВАЮЩИЙ ДИГИДРОФОЛАТ В ТЕТРАГИДРОФОЛАТ. ТАКИМ МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ ПРЕПАРАТ ОСТАНАВЛИВАЕТ 2 ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНЫЕ ФОРМЫ БИОСИНТЕЗА ПУРИНОВ, А ТАКЖЕ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ, НЕОБХОДИМЫХ ДЛЯ РАЗВИТИЯ И РАЗМНОЖЕНИЯ МИКРООРГАНИЗМОВ.

:

БЛОКИРУЕТ ЦИКЛ ЛИМОННОЙ КИСЛОТЫ В МИКРОБНОЙ КЛЕТКЕ;
ТОРМОЗИТ КЛЕТОЧНОЕ ДЫХАНИЕ;
ПРЕПЯТСТВУЕТ РОСТУ И РАЗМНОЖЕНИЮ МИКРООРГАНИЗМОВ;
НАРУШАЯ БИОСИНТЕЗ МЕМБРАННЫХ БЕЛКОВ И АКТИВНОСТЬ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ФЕРМЕНТОВ ПРИВОДИТ К РАЗРУШЕНИЮ ЦИТОПЛАЗМАТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ

ЛУЧИСТЫХ ГРИБОВ

В ОСНОВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ ТЕТРАЦИКЛИНОВ ЛЕЖИТ ПОДАВЛЕНИЕ БЕЛКОВОГО СИНТЕЗА. ТЕТРАЦИКЛИНЫ ЯВЛЯЮТСЯ СПЕЦИФИЧЕСКИМИ ИНГИБИТОРАМИ КАК EF-TU-ПРОМОТИРУЕМОГО, ТАК И НЕЭНЗИМАТИЧЕСКОГО СВЯЗЫВАНИЯ АМИНОАЦИЛ-ТРНК С A-УЧАСТКОМ БАКТЕРИАЛЬНОЙ 70S РИБОСОМЫ. ТЕТРАЦИКЛИНЫ ПОДАВЛЯЮТ ТАКЖЕ КОДОН-ЗАВИСИМОЕ СВЯЗЫВАНИЕ АМИНОАЦИЛ-ТРНК С ИЗОЛИРОВАННОЙ 30S СУБЧАСТИЦЕЙ БАКТЕРИАЛЬНОЙ РИБОСОМЫ. В СООТВЕТСТВИИ С ЭТИМ, МЕСТО СПЕЦИФИЧЕСКОГО СВЯЗЫВАНИЯ ТЕТРАЦИКЛИНОВ С РИБОСОМОЙ ОБНАРУЖЕНО НА 30S СУБЧАСТИЦЕ РИБОСОМЫ, ХОТЯ ПРИ БОЛЕЕ ВЫСОКИХ КОНЦЕНТРАЦИЯХ ОНИ МОГУТ СВЯЗЫВАТЬСЯ ТАКЖЕ И С 50S СУБЧАСТИЦЕЙ, ОБНАРУЖИВАЯ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. 

БАКТЕРИЙ

ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ:
ЛЕВОМИЦЕТИН БЫСТРО ПОГЛОЩАЕТСЯ БАКТЕРИЯМИ И НАКАПЛИВАЕТСЯ В РИБОСОМАХ ТЕМ САМЫМ ОСТАНАВЛИВАЕТ СИНТЕЗ БЕЛКОВ МИКРООРГАНИЗМОВ ЗА СЧЁТ БЛОКИРОВАНИЯ ПЕПТИДИЛТРАНСФЕРАЗНОЙ АКТИВНОСТИ ПУТЁМ СВЯЗЫВАНИЯ С 23S РРНК 50S СУБЪЕДИНИЦЫ РИБОСОМЫ. ОКАЗЫВАЕТ БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ.