Препараты гормонов и их антагонистов. (Часть 2) презентация

Содержание

OBIECTIVELE OBIECTIVELE Препараты гормонов коры надпочечников, их синтетических заменителей и антагонистов Препараты влияющие на миометрий Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов

Слайд 1
Olesea Popovici, asistent universitar
Препараты гормонов и их антагонистов (часть 2)
Препараты влияющие

на миометрий

UNIVERSITATEA DE STAT DE MEDICINĂ ŞI FARMACIE
“N. TESTEMIŢANU” DIN REPUBLICA MOLDOVA,
CATEDRA FARMACOLOGIE ŞI FARMACOLOGIE CLINICĂ

Слайд 2OBIECTIVELE


OBIECTIVELE
Препараты гормонов коры надпочечников,
их синтетических заменителей и антагонистов
Препараты влияющие на

миометрий




Препараты половых гормонов,
их синтетических заменителей и антагонистов

Слайд 3PREPARATELE HORMONILOR SUPRARENALELOR

PREPARATELE HORMONILOR SUPRARENALELOR

Слайд 4
Clasificarea glucocorticoizilor după provenienţă

1. naturali:
- cortizon - hidrocortizon

2. de sinteză:
-

prednisolon - metilprednisolon - triamcinolonă
- dexametazonă - betametazonă - beclometazonă
- fluocinolonă - flumetazonă - budesonidă

3. antagoniştii glucocorticoizilor
- inhibitorii sintezei: metirapon, mitotan
- blocatorii receptorilor: mifepreston

Clasificarea glucocorticoizilor după provenienţă

1. naturali:
- cortizon - hidrocortizon

2. de sinteză:
- prednisolon - metilprednisolon - triamcinolonă
- dexametazonă - betametazonă - beclometazonă
- fluocinolonă - flumetazonă - budesonidă

3. antagoniştii glucocorticoizilor
- inhibitorii sintezei: metirapon, mitotan
- blocatorii receptorilor: mifepreston

Глюкокортикоиды

Слайд 5
Clasificarea glucocorticoizilor după modul de administrare

I. pentru administrarea enterală

- cortizon acetat - hidrocortizon acetat - prednison - prednisolon - metilprednisolon - triamcinolonă
- dexametazonă - betametazonă

Clasificarea glucocorticoizilor după modul de administrare

I. pentru administrarea enterală
- cortizon acetat - hidrocortizon acetat - prednison - prednisolon - metilprednisolon - triamcinolonă
- dexametazonă - betametazonă

Глюкокортикоиды

Слайд 6
II. pentru administrarea parenterală
Intravenoasă
hidrocortizon hemisuccinat
prednisolon hemisuccinat sau clorhidrat


metilprednisolon clorhidrat sau hemisuccinat
dexametazonă sodiu fosfat
betametazonă sodiu fosfat

Intramusculară
hidrocortizon acetat
prednisolon acetat
metilprednisolon acetat şi ciclopentilpropionat
triamcinolonă acetonid
plus preparatele pentru administrarea intravenoasă

II. pentru administrarea parenterală
Intravenoasă
hidrocortizon hemisuccinat
prednisolon hemisuccinat sau clorhidrat
metilprednisolon clorhidrat sau hemisuccinat
dexametazonă sodiu fosfat
betametazonă sodiu fosfat

Intramusculară
hidrocortizon acetat
prednisolon acetat
metilprednisolon acetat şi ciclopentilpropionat
triamcinolonă acetonid
plus preparatele pentru administrarea intravenoasă

Глюкокортикоиды

Слайд 7
III. pentru utilizarea topică
hidrocortizon
prednisolon
flumetazonă
fluocortolon
fluocinolonă acetonid
mometazonă


budesonidă
beclometazonă
fluticazonă etc.

IV. pentru administrarea inhalatorie
beclometazonă
budesonidă
fluticazonă.

III. pentru utilizarea topică
hidrocortizon
prednisolon
flumetazonă
fluocortolon
fluocinolonă acetonid
mometazonă
budesonidă
beclometazonă
fluticazonă etc.

IV. pentru administrarea inhalatorie
beclometazonă
budesonidă
fluticazonă.

Глюкокортикоиды

Слайд 8
După durata acţiunii
După durata acţiunii
scurtă – T0,5 în plasmă ≈ 90-120

min., T0,5 biologic – 8-12 ore:
– cortizon, - hidrocortizon;
medie – T0,5 în plasmă ≈ 200 min., T0,5 biologic – 12-36 ore
– prednison, - prednisolon,
- metilprednisolon, - triamcinolonă;
lungă – T0,5 în plasmă > 300 min., T0,5 biologic – 36-54 ore :
- dexametazonă, - betametazonă

Глюкокортикоиды

Слайд 9
Механизм действия
Механизм действия
Глюкокортикоиды– относительно хорошо проникают в клетку, взаимодействуют с цитоплазматическими

рецепторами, образуя комплексы, которые транспортируются в ядро, где модифицируется (чаще всего активируется) синтез нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) и белков с продолжительными изменениями метаболизма.

Слайд 10
Эффекты глюкокортикоидов
Эффекты глюкокортикоидов
Метаболического характера (в физиологических дозах)
Фармакологически специфические (в больших

дозах)


Слайд 11
Metabolismul glucidic

- Efect antiinsulinic – majorarea concentraţiei glucozei în sânge

(hiperglicemia);
- stimulează în ficat gluconeogeneza şi sinteza glucogenului
- în ţesuturile periferice (muşchi, ţesutul adipos, piele, fibroblaşti, neutrofile şi timocite) micşorează utilizarea glucozei,
- menţine glicemia fiziologică ce asigură aprovizionarea cu glucoză a ţesuturilor glucozo-dependente (creier, miocard etc.) şi protecţia lor faţă de foame.
- efectul hiperglicemiant benefic în situaţii critice (stress etc. ),

Metabolismul glucidic

- Efect antiinsulinic – majorarea concentraţiei glucozei în sânge (hiperglicemia);
- stimulează în ficat gluconeogeneza şi sinteza glucogenului
- în ţesuturile periferice (muşchi, ţesutul adipos, piele, fibroblaşti, neutrofile şi timocite) micşorează utilizarea glucozei,
- menţine glicemia fiziologică ce asigură aprovizionarea cu glucoză a ţesuturilor glucozo-dependente (creier, miocard etc.) şi protecţia lor faţă de foame.
- efectul hiperglicemiant benefic în situaţii critice (stress etc. ),

Метаболические эффекты

Углеводный обмен
- Противоинсулиновый эффект– увеличение уровня глюкозы в крови (гипергликемия);
- Стимулирует в печени глюконеогенез и синтез гликогена;
В периферических тканях (мышцы, жировая ткань, кожа, фибробласты, нейтрофилы и тимоциты) снижает использование глюкозы;
- Поддерживает физиологическую гликемию, которая обеспечивает глюкозой глюкозо-зависимые ткани (мозг, миокрад и т.д.) и защищает их от голода;
- Гипергликемический эффект играет благоприятную роль в критических ситуациях (стресс и т.д.)

Слайд 12
Metabolismul proteic

- stimulează catabolismul proteinelor la nivelul muşchilor scheletici, pielii, ţesutului

limfoid, ţesutului conjunctiv şi oaselor;
- bilanţă azotată negativă;
- intensificarea proceselor catabolice ce se soldează cu atrofia pielii, ţesutului limfoid şi micşorarea masei musculare ;
În ficat ca excepţie se intensifică captarea aminoacizilor, creşte sinteza proteinelor;
- aminoacizii pot fi utilizaţi şi în procesele de gluconeogeneză.

Metabolismul proteic

- stimulează catabolismul proteinelor la nivelul muşchilor scheletici, pielii, ţesutului limfoid, ţesutului conjunctiv şi oaselor;
- bilanţă azotată negativă;
- intensificarea proceselor catabolice ce se soldează cu atrofia pielii, ţesutului limfoid şi micşorarea masei musculare ;
În ficat ca excepţie se intensifică captarea aminoacizilor, creşte sinteza proteinelor;
- aminoacizii pot fi utilizaţi şi în procesele de gluconeogeneză.

Метаболические эффекты

Белковый обмен
-Стимулирует катаболизм белков на уровне скелетных мышц, кожи, лимфоидной ткани, соединительной ткани и костей;
-Негативный азотистый баланс;
- Ускоряет катаболические процессы, которые связаны с атрофией кожи, лимфоидной ткани и снижение мышечной массы;
- В печени, как исключение, ускоряет захват аминокислот, ускоряя синтез белков – аминокислоты могут быть использованы в процессе глюконеогенеза.

Слайд 13
Метаболические эффекты
Метаболические эффекты
Липидный обмен
- На уровне адипоцитов способствует липолитическому действию

катехоламинов, гормона роста, тиреоидных гормонов ;
- Увеличивает рост уровня свободных жирных кислот в плазме;
В больших дозах, при долгом использовании – перераспределение жировой ткани на лице (лунообразное лицо) и туловище с потерей
ее на конечностях.

Слайд 14
Метаболические эффекты
Метаболические эффекты
Водно-электролитный обмен
- Эффекты минералокортикоидноподобные – задержка воды и натрия

и высвобождение с мочой калия и водорода;
- В физиологических дозах, имеет пермиссивное действие на нормальную почечную функцию с поддержанием почечной фильтрации и функции почечных канальцев;
- При гиперкортицизме, образуется гиперволемия и рост АД;
- Гиперкальциемия посредством снижения кишечного всасывания и ускорения почечной элиминации;
- При длительном использовании приводит к остеопорозу.

Слайд 15
Специфические фармакологические эффекты
Специфические фармакологические эффекты
Противовоспалительный и иммудепрессивный эффекты-
- Ингибирование выработки некоторых

клеточных факторов (макрофаги, лимфоциты, базофилы, фибробласты, эндотелиоциты и др.)вовлеченных в противовоспалительный процесс.
- Ингибирует макрофаги, снижая первичный и вторичный ответ макрофага на воспалительные стимулы, посредством блокирования активности компонента С3 системы комплемента, высвобождение кислых гидролаз из лизосом, образование свободных радикалов, простагландинов и лейкотриенов.
- Изменяет число и функциональность лимфоцитов, образование и высвобождение цитокинов (IL-1, IL-2, IL-3 IL-6, IL-8, IL-12, TNF alfa, грануляцитарный фактор/моноцитарный колониальный стимулятор, интерферона gama).
- Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов (LTC4), вызванное IgE в базофилах.
- В фибробластах снижается производство арахидоновой кислоты, фактора роста и пролиферации фибробластов.
- Ингибирует высвобождение некоторых межклеточных факторов адгезии эндотелиоцитов (ELAM-1, ICAM-1), активация компонента системы комплемента С3, производство и высвобождение цитокинов.

Слайд 16
Противовоспалительный и иммунодепрессивный эффекты имеют некоторые общие характеристики:
- Предотвращает процесс воспаления

вне зависимости от агента;
- Влияет на все этапы воспаления (альтерацию, экссудацию, пролиферацию);
- Накапливается в воспалительной ткани (с угнетением миграции лимфоцитов и фагоцитов, стабилизация проницаемости сосудов, снижение местной отечности);
- Снижает регенераторные функции (снижает количество фибробластов и их свойства, образование коллагена и пролиферацию сосудов).
- Посредством угнетения образования цитокинов, кортикостероиды участвуют в регуляции иммунной системы, Т- и В-лимфоцитов и моноцитов.

Противовоспалительный и иммунодепрессивный эффекты имеют некоторые общие характеристики:
- Предотвращает процесс воспаления вне зависимости от агента;
- Влияет на все этапы воспаления (альтерацию, экссудацию, пролиферацию);
- Накапливается в воспалительной ткани (с угнетением миграции лимфоцитов и фагоцитов, стабилизация проницаемости сосудов, снижение местной отечности);
- Снижает регенераторные функции (снижает количество фибробластов и их свойства, образование коллагена и пролиферацию сосудов).
- Посредством угнетения образования цитокинов, кортикостероиды участвуют в регуляции иммунной системы, Т- и В-лимфоцитов и моноцитов.

Специфические фармакологические эффекты

Слайд 17
Специфические фармакологические эффекты
Специфические фармакологические эффекты
Антиаллергическое действие
- ингибирует проявления аллергических реакций

немедленного и замедленного типа;
-При аллергических реакциях немедленного типа являются функциональными антагонистами;
- Предотвращает выработку медиаторов аллергии и разрушение тканей;
- Влияние на иммунную систему посредством:
a) Ингибирования высвобождения IL-2 активированными Т-лимфоцитами и действием их непосредственно на Т-лимфоциты и цитотоксические лимфоциты;
b) Блокирование высвобождения IL-1 и TNFalfa активированными антигеном моноцитами;
c) Предотвращение множественного ответа иммунной системы;
d) Снижение образования АТ при употреблении в больших дозах;
e) Предотвращение противовоспалительного неспецифического эффекта аллергической реакции.

Слайд 18
Специфические фармакологические эффекты
Специфические фармакологические эффекты
Противошоковое действие
- положительный эффект на ССС

(инотропный положительный эффект при больших дозах,увеличивает минутный объем и систолический объем без тахикардии, адекватная реакция на катехоламины и др.);
- Предотвращение вазоконстрикции и снижение общего периферического сопротивления (посредством миотропного и альфа-адренолитического действия);
- Улучшение микроциркуляции и снижение патологического депозитирования крови;
-снижение проницаемости мембран и лизосомальных ферментов;
- Угнетение гиалуронидазы;
- Стабилизирование проницаемости гемато-энцефалического барьера и т.д.;
-Угнетение синтеза токсинов;
- Снижение высвобождения гистамина и других медиаторов.

Слайд 19
Специфические фармакологические эффекты
Специфические фармакологические эффекты
Влияние на лимфоидную ткань и гемопоэз
- Проявляется

посредством нарушения метаболизма на уровне клеток:
a) Снижение синтеза белков в лимфоците, в тимусе, в лимфатических узлах, в селезенке и циркулирующих лимфоцитах;
b) Образование обратимой лимфопении благодаря возвращению лимфоцитов из крови в лимфоидную ткань;
c) Снижение числа моноцитов, базофилов в крови;
d) Выход нейтрофилов из костного мозга в кровь с угнетением перехода в ткани;
e) увеличение силы эритроцитов, продолжительности их жизни и рост концентрации гемоглобина;
- При первичной кортиконадпочечниковой недостаточности растет масса лимфоидной ткани и число лимфоцитов;
- При синдроме Кушинга – преобладает лимфопения и снижение лимфоидной массы;
- При инъекции дозы гидрокортизона образуется лимфопения, эозинофилия, базофилия, моноцитопения через 4-6 часов и длится до 24 часов;
- При некоторых лимфомах индуцируется апоптоз лимфоидных клеток.

Слайд 20
Специфические фармакологические эффекты
Специфические фармакологические эффекты
Влияние на ЦНС
- Можно выявить прямые и

непрямые эффекты.
- Прямые – изменение настроения, поведения и возбудимости.
- При первичной кортиконадпочечниковой недостаточности – психические нарушения, включая апатию, депрессию, раздражительность и даже психозы;
- У большинства пациентов проявляется:
a) Улучшением настроения,
b) Улучшение самочувствия,
c) Иногда может развиться эйфория, бессоница, беспокойство и психомоторное возбуждение.
d) У некоторых пациентов были замечены неврозы, депрессия, психозы.

Слайд 21
Влияние на ССС
- Минералокортикоидное и пермиссивное действие.
- Задержка натрия и

воды с ростом ОЦК, благоприятный эффект при гиповолемии с восстановлением или увеличением АД.
- Посредством пермиссивного механизма растет чувствительность сосудов к адреналину и ангиотензинуII;
- Может вызвать артериальную гипертензию.
- В состоянии шока посредством пермиссивного и прямого действия может вызвать рост сократимости и сердечной работы, вазоконстрикцию с увеличением АД,
- В случае стаза крови – микроциркуляторные сосуды расширяются, антагонизирует эффектам гистамина, угнетает гиалуронидазу, нормализует проницаемость мембран и барьеров и т.д.

Влияние на ССС
- Минералокортикоидное и пермиссивное действие.
- Задержка натрия и воды с ростом ОЦК, благоприятный эффект при гиповолемии с восстановлением или увеличением АД.
- Посредством пермиссивного механизма растет чувствительность сосудов к адреналину и ангиотензинуII;
- Может вызвать артериальную гипертензию.
- В состоянии шока посредством пермиссивного и прямого действия может вызвать рост сократимости и сердечной работы, вазоконстрикцию с увеличением АД,
- В случае стаза крови – микроциркуляторные сосуды расширяются, антагонизирует эффектам гистамина, угнетает гиалуронидазу, нормализует проницаемость мембран и барьеров и т.д.

Специфические фармакологические эффекты

Слайд 22
Специфические фармакологические эффекты
Специфические фармакологические эффекты
Влияние на скелетные мышцы
- в адекватных

количествах обеспечивает нормальную функциональность скелетной мускулатуры.
- При кортиконадпочечниковой недостаточности снижается сила сокращения, устойчивость к усталости
- При гиперкортицизме проявляется стероидная миопатия усталостью и слабостью.

Слайд 23
Показания
Показания
С заместительной целью при:
Острой кортиконадпочечниковой недостаточности (первая и\или вторичная)
Хронической

кортиконадпочечниковой недостаточности ;
С целью подавления при:
Врожденной дисфункции (гиперплазии) кортиконадпочечников;

Слайд 24
A. Maladiile reumatice
1. Maladiile sistemice ale ţesutului conjunctiv (colagenoze):
-

lupusul eritematos disseminat; - poliartrita nodoasă;
- nefrita lupică; - polimiozita etc.;
2. Afecţiunile articulare
- poliartrita reumatoidă; - reumatismul poliarticlar acut;
- artrita acută gutoasă; - artroza deformantă;
- tendinite, - bursite;

A. Maladiile reumatice
1. Maladiile sistemice ale ţesutului conjunctiv (colagenoze):
- lupusul eritematos disseminat; - poliartrita nodoasă;
- nefrita lupică; - polimiozita etc.;
2. Afecţiunile articulare
- poliartrita reumatoidă; - reumatismul poliarticlar acut;
- artrita acută gutoasă; - artroza deformantă;
- tendinite, - bursite;

С фармакодинамической целью (палиативной) при:

A. Ревматические заболевания
1. Системные заболевания соединительной ткани ( коллагенозы):
- Диссеменирующая волчанка; -узловой полиартрит;
- Волчаночный нефрит; -полимиозит и др.;
2. Суставные поражения
Ревматоидный полиартрит;
- острый многосуставной ревматизм;
- Острый подагрический артрит; - деформирующий артроз;
- тендиниты, - бурситы;

Слайд 25
С фармакодинамической целью (палиативной) при:
С фармакодинамической целью (палиативной) при:
B. Почечные заболевания
-

гломерулонефрит (быстро прогрессирующий, метангиокапиллярный);
- Нефротический синдром; - фокальный гломерулосклероз;
C. Поражения печени и кишечника
- Хронический активный гепатит, - подострый некроз печени;
- Алкогольный гепатит (тяжелые формы); - цирроз печени;
- Неспецифический язвенный колит;- Болезнь Крона (илеит);
D. Поражение глаз
- иридоциклит; - неврит глазодвигательного нерва;
- ирит, - коньюктивит;

E. Аллергические заболевания
- Анафилактический шок; - астматический статус;
- Отек Квинке; - аллергические реакции на медикаменты;
Дерматиты и аллергические дерматозы;
- аллергический ринит;
F. Опухоли
Острый лимфолейкоз (острый лейкоз у детей);
- Злокачественные лимфомы;
G. Другие заболевания
Дерматиты различного происхождения; - отек мозга;
- Шоковые состояния - коллапс,
- Тромбоцитопения (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура);
- Гемолитическая анемия; - травмы спинного мозга;
- саркоидоз; - преждевременные роды; -трансплантат.

Слайд 26
E. Аллергические заболевания
- Анафилактический шок; - астматический статус;
- Отек Квинке;

- аллергические реакции на медикаменты;
Дерматиты и аллергические дерматозы;
- аллергический ринит;
F. Опухоли
Острый лимфолейкоз (острый лейкоз у детей);
- Злокачественные лимфомы;
G. Другие заболевания
Дерматиты различного происхождения; - отек мозга;
- Шоковые состояния - коллапс,
- тромбоцитопения(идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура);
- Гемолитическая анемия; - травмы спинного мозга;
- саркоидоз; - преждевременные роды; -трансплантат.

E. Аллергические заболевания
- Анафилактический шок; - астматический статус;
- Отек Квинке; - аллергические реакции на медикаменты;
Дерматиты и аллергические дерматозы;
- аллергический ринит;
F. Опухоли
Острый лимфолейкоз (острый лейкоз у детей);
- Злокачественные лимфомы;
G. Другие заболевания
Дерматиты различного происхождения; - отек мозга;
- Шоковые состояния - коллапс,
- тромбоцитопения(идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура);
- Гемолитическая анемия; - травмы спинного мозга;
- саркоидоз; - преждевременные роды; -трансплантат.

С фармакодинамической целью (палиативной) при:

Слайд 27
С диагностической целью:
С диагностической целью:
diagnosticul şi diagnosticul diferenţial al sindromului Cuşing.

Слайд 28
Reacţiile adverse
Reacţiile adverse

Слайд 29
Reacţiile adverse
Reacţiile adverse
Edeme (retenţia apei şi sărurilor, majorarea VSC);
Hipokaliemia;


Hiperglicemia (diabet steroid);
Osteoporoză (fracturi patologice ale coastelor, coloanei vertebrale);
Necroze aseptice a vaselor;
Miopatii;
Vasculite;
Generalizarea sau acutizarea infecţiilor cronice;
Sindrom Cuşing iatrogen (redistribuirea ţesutului adipos la trunchi şi faţă);
Sindrom rebound (hipocorticism acut);
Sindromul de lipsă.
Ulcer gastric şi duodenal;
Atrofia pielii, striuri, echimoze, leziuni purpurice;
Excitaţie, insomnie, tulburări neurotice sau psihotice;
Glaucom cortizonic;
Cataracta steroidică.

Слайд 30
I. naturali
- aldosteron
- 11- dezoxicorticosteron
II. de sinteză
- dezoxicorticosteron acetat
- dezoxicorticosteron

trimetilacetat
- fludrocortizonă acetat
III. antagoniştii mineralocorticoizilor
- metirapon
- spironolactonă

I. naturali
- aldosteron
- 11- dezoxicorticosteron
II. de sinteză
- dezoxicorticosteron acetat
- dezoxicorticosteron trimetilacetat
- fludrocortizonă acetat
III. antagoniştii mineralocorticoizilor
- metirapon
- spironolactonă

Минералокортикоиды

Слайд 31

Механизм действия
Минералокортикоиды проникают в клетку-мишень (в особенности в собирательные трубочки, также

и в толстый кишечник, поджелудочную железу, слюнные и потовые железы, гипокамп) где взаимодействуют со специфическими рецепторами (I типа для минералокортикоидов) с образованием комплекса. Комплекс проникает в ялро, где фиксируется к хроматину и влияет на транскрипцию РНК, соответственно вызывает синтез специфических белков, которые активируют каналы и насосы для натрия. Na,K-ATФаза (ферментный белок) на базолатеральной мембране собирательных трубочек и дистальных почечных канальцев – стимулирует активную реабсорбцию натрия секрецию калия и водорода.

Слайд 32
Efectele
Efectele

Слайд 33

Эффекты
Эффект минералокортикоидов осуществляется на уровне дистальных канальцев и собирательных трубочек почки,

но может затрагивать слюнные и потовые железы, поджелудочную железу, ЖКТ. В условиях гиперфункции корковой зоны надпочечников задерживается натрий вместе с водой и экспансия внеклеточной жидкости. Натриемия нормальная или иногда снижена, уровень калия снижен, есть предрасположенность к алкалозу, моча кислая и богата в калии. АД растет, возможно благодаря росту реактивности сосудов на катехоламины и ангиотензин 2.

СС эффекты представляют физиопатологический интерес. Они проявляются вазоконстрикцией, ремоделированием миокарда с появлением функциональных и структурных нарушений венечных артерий (эффекты приводящие к артериальной гипертензии и сердечной недостаточности).

Fludrocortizonul проявляет противовоспалительное действие

Слайд 34

Показания
Эти препараты назначаются при:
Острой и\или хронической недостаточности коры надпочечников(болезнь Аддисона);


Диэнцефало-гипофизарная недостаточность; выраженные состояния обезвоживания(рвота, диарея, после операции, токсикоз младенца);
миастения, адинамия (снижение тонуса и способности работать мышц);
Эссенциальная артериальная гипотензия или ортостатический синдром(fludrocortizon);
Воспалительные заболевания (fludrocortizon acetat – пери- и внутрисуставные, колиры и глазные мази).

Слайд 35

Они вызваны непосредственной задержкой воды и натрия в организме, что проявляется

как:
отеки, асцит, артериальная гипертензия и др.
Может развиться гипокалиемия (анорексия, запоры, сердечные нарушения с инверсией зубца T, депрессией сегмента S-T, уширением комплекса QRS) гипокалиемический алкалоз.

Побочные эффекты

Слайд 36
Naturali:
estron; - estriol; - estradiol şi eterii săi

(dipropionat, benzoat, undecilat, enantat, valerat).
Steroizi semisintetici: - etinilestradiol; - mestranol.
Nesteroidieni sintetici: - hexestrol (sinestrol); - dietilstilbestrol; -benzestrol; - megestrol.
Preparate combinate:
- ciclo-proghinova (estradiol valerat+norgestrel); - climen (estradiol valerat + ciproteron acetat); - ginodian-depo (estradiol valerat + prasteron enantat); - divina şi divitren (estradiol valerat + medroxiprogesteron acetat).

Naturali:
estron; - estriol; - estradiol şi eterii săi (dipropionat, benzoat, undecilat, enantat, valerat).
Steroizi semisintetici: - etinilestradiol; - mestranol.
Nesteroidieni sintetici: - hexestrol (sinestrol); - dietilstilbestrol; -benzestrol; - megestrol.
Preparate combinate:
- ciclo-proghinova (estradiol valerat+norgestrel); - climen (estradiol valerat + ciproteron acetat); - ginodian-depo (estradiol valerat + prasteron enantat); - divina şi divitren (estradiol valerat + medroxiprogesteron acetat).

Эстрогеновые препараты

Слайд 37 Основные типы эстрогенов


Основные типы эстрогенов

Слайд 38

Механизм действия
Эстрогены проникает в клетку-мишень (матку, влагалище,молочную железу, гипоталамо-гипофизарная система,

кости, печень и т.д.) → транспортируются в ядро → соединяются с эстрогеновыми рецепторами (alfa и beta) → комплекс эстроген-рецептор взаимодействует с ДНК и специфическими клеточными белками → модуляция экспрессии и транскрипции некоторых генов→ индукция синтеза белков.

Слайд 39

Специфические эффекты
Влияние на половое развитие женщины.
Стимулирование пролиферации и развития матки,

влагалища и молочных желез.
- Отвественны за развитие стромы и структуры молочной железы,
В ассоциации с прогестероном развивает половые пути и молочные железы во время беременности.


- Поддерживает пролиферацию слизистой матки,
- Вызывает водянистую обильную секрецию эндоцервикальных желез
- Определяет созревание влагалищного эпителия.
- Эстрогены вместе с прогестероном способствуют отслоению эндометрия и вызывают менструацию (нормальные кровотечения).

Слайд 40

Специфические эффекты
Женские гормоны отвественны за:
- Созревание половых органов
- Развитие вторичных

половых признаков
- Определяют половое поведение женщины и половые характеристики женщин
- Распределение жировой клетчатки по женскому типу
- Рост волос в подмышечной области и на лобке.
- Обеспечение пигментации кожи ( область сосков и половых органов).
- Ускорение роста и заращения костных эпифизов.
- Регулирование секреции гонадолиберина гипоталамуса и высвобождение ФСГ аденогипофиза.
- Индукция синтеза рецепторов прогестерона и влияние на либидо.


Слайд 41

Неспецифические эффекты
I. Метаболические эффекты.
- Стимулирование синтеза ферментов и факторов роста,
-

Влияет на продукцию и активацию многих белков в организме.
- В печени возрастает концентрация транскортина, глобулина, который фиксирует тироксин и половые гормоны, трансферрин.
- Возрастает количество циркулирующего тироксина, эстрогенов, тестостерона
- Увеличение сидеремии, количества железа и меди, ангиотензиногена
- Увеличивает количество ЛПВП и триглицеридов,
- Снижает концентрацию ЛПНП и холестерина.
- Экспансия внутриклеточной жидкости во внеклеточную жидкость обеспечивает отеки.
- Компенсаторная задержка воды и натрия в почках.

Слайд 42


II. Влияние на органы и системы.
ССС.
- Поддержка нормальной структуры кровеносных сосудов,


Модулирует регуляцию симпатический сосудистый тонус
- Увеличивают сердечный выброс и артериальный кровоток,
- Снижает ОПСС,
- Расширяет веченые артерии и способствует вазодилатации за счет оксид азота (NO).
- Уменьшает развитие атеросклероза

ЖКТ.
- Снижает перистальтику
Обеспечивает кишечное всасывание
Предрасположенность к запорам

Кости.
- Ингибирует костную реабсорбцию, предоставляя антагонизм с паратгормоном- стимулирует образование кости.




Слайд 43


II. Влияние на органы и системы.



Кровь.
- Увеличивает свертываемость крови.


- Увеличивает концентрацию факторов II, VII, IX и X, фибриноген
- Снижает уровень антитромбина III.
- Увеличивает уровень плазминогена
- Снижает тромбоцитарную адгезию.

Кожа.
Поддерживает нормальную функцию и структуру кожи женщины.

Слайд 44


Показания
С целью замещение при яичниковой недостаточности:
Первичный гипогонадизм
Гипопитуитаризм и синдром Тернера
Постменапаузальный

период
Олиго и аменоррея
остеопороз
с целью супрессии:
Гипертрофия и рак простаты,включая метастазы;
аменоррея и гирсутизм посредством большой секреции андрогенов;
Предотвращение послеродовой лактации
Идиопатическая дисменоррея;
Маточные дисфункциональные кровотечения
С целью контрацепции: как противозачаточные

Слайд 45


Противопоказания
Абсолютные:
- Беременность; кормление грудью; - предшествующие тромбоэмболии;
- СС

нарушения; - ишемическая кардиопатия;
- Артериальная гипертензия; - валвулопатии;
- Острый гепатит; - порфирия;
- Злокачественные опухоли груди; - недиагностицированные генитальные кровотечения;
- Прогрессирующий туберкулез (ассоциация с римфампицином снижает эффективность).

Относительные:
- Сахарный диабет, - гипертиреоидизм; - ожирение,
- Доброкачественные опухоли груди и эндометрия;
- Женщины после 35 лет и курильщики; - галакторея;
- заболевания и недостаточность печени;
- Почечная недостаточность, -анемии; - коллагенозы;
- желче-каменная болезнь и возвратный холестаз; - отосклероз.

Слайд 46


Побочные эффекты
- Нарушения ЖКТ – тошнота, анорексия или прибавка в весе,

диаррея;
- желче-печеночные нарушения –увеличение трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина, образование желчных камней, механическая желтуха;
- СС нарушения – рост АД, отеки.
- Тромбоэмболические осложнения – тромбофлебиты, тромбоэмболии (легочной артерии), цереброваскулярные и коронарные приступы.
- Нейрологические нарушения – головокружение, раздражительность, депрессия, нарушения сна, апатия,адинамия.
- Половые нарушения–
у женщин: периодические маточные кровотечения или нерегулярные межменструальные, давление в молочной железе, изменение либидо, клоазма, влагалищный кандидоз, анормальная гиперплазия эндометрия,карцинома эндометрия.
У мужчин: гинекомастия, снижение либидо, атрофия яичек.
- Тератогенный эффект – сердечные пороки развития и конечностей.

Слайд 47
- Clomifen - Tamoxifen
Toremifen - Raloxifen

Механизм действия
Соединяется со специфическими рецепторами

на органах-мешенях;
Clomifen в малых дозах и при малых концентрациях эндогенного эстрогена осуществляет умеренный эстрогенновый эффект, стимулируя секрецию пролактина, ФСГ и ЛГ и, соотвественно, овуляцию;
Clomifen в больших количествах обладает антиэстрогеновым эффектом, снижая секрецию гонадотропинов.


- Clomifen - Tamoxifen
Toremifen - Raloxifen

Механизм действия
Соединяется со специфическими рецепторами на органах-мешенях;
Clomifen в малых дозах и при малых концентрациях эндогенного эстрогена осуществляет умеренный эстрогенновый эффект, стимулируя секрецию пролактина, ФСГ и ЛГ и, соотвественно, овуляцию;
Clomifen в больших количествах обладает антиэстрогеновым эффектом, снижая секрецию гонадотропинов.

Антиэстрогеновые препараты

Слайд 48
Показания

Показания
Рак молочной железы у женщин после менопаузы (tamoxifen, toremifen);
Рак эндометрия (tamoxifen);
Ановуляторное

бесплодие / дисфункция яичников (clomifen, tamoxifen);
Рак простаты и резистентность к другим препаратам (tamoxifen);
Дисфункциональные метрорагии (clomifen);
Дисгонадотропная аменорея; вторичная аменоррея (clomifen);
Синдром склерозированных яичников (Ştein – Leventali) (clomifen);
Диагностика деятельности гонадотропного гормона (clomifen);
Андрогенная недостаточность и олигоспермия у мужчин (clomifen);
Меланома содержащая эстрогенновые рецепторы(tamoxifen).

Слайд 49


Противопоказания
Беременность, кормление грудью(clomifen, tamoxifen, toremifen);
clomifenul
Печеночные заболевания – неясные метроррагии
Органические заболевания

ЦНС – яичниковые кисты
Злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов

Слайд 50


Побочные эффекты
ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диаррея, метеоризм;
ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия,

усталость, слабость, возбудимость, бессоница,
Транзиторные нарушения зрения (tamoxifen, clomifen),
Ретинопатия, катаракта(tamoxifen);
Кровь: лейкопения, тромбоцитопения (tamoxifen);
Аллергические реакции: экзантема (tamoxifen, clomifen);
Другие:
Гиперемия кожи с чувством жара (все три);
Тромбоэмболии, тромбофлебиты (tamoxifen, clomifen);
Умеренные метроррагии (tamoxifen, clomifen);
Отеки, гнойники наружных половых органов (tamoxifen);
Осалгии, гиперкальциемия (tamoxifen, toremifen);
Боли в молочной железе, яичках, рост массы тела (clomifen).

Слайд 51

Naturale: – progesteron
Semisintetice:
analogii progesteronului (derivaţi de pregnan):
– hidroxiprogesteron; – medroxiprogesteron; – megestrol;
analogii testosteronului (derivaţi de estran): – levonorgestrel; – etisteron; - desogestrel; – noretisteron; - noretinodrel; – alilestradiol


Naturale: – progesteron
Semisintetice:
analogii progesteronului (derivaţi de pregnan):
– hidroxiprogesteron; – medroxiprogesteron; – megestrol;
analogii testosteronului (derivaţi de estran): – levonorgestrel; – etisteron; - desogestrel; – noretisteron; - noretinodrel; – alilestradiol

Прогестагенные препараты

Слайд 52


Механизм действия
Прогестагены проникают через мембрану клетки-цели (женский половой канал, молочные железы,

гипоталамус и гипофиз) → в цитоплазме + специфический белок-рецептор → образованный комплекс переносится в ядро → взаимодействует с рецепторами А и Б типов → комплекс прогестерон-рецептор + специфический участок на ДНК→ транскрипция определенных генов → синтез мРНК и специфических белков.

Слайд 53
-трансформация эндометрия из
пролиферативной стадии в секреторную
Увеличивает секреторную деятельность
желез с

образованием секрета, богатого
гликогеном.
Создает условия для имплантации эмбриона.
концентрирует и делает редкой
цервикальную глеру (белковый
и клейкий секрет слизистой)
Обеспечивает имплантацию яйцеклетки
посредством образования децидуальных клеток
- Поддерживает беременность
Предотвращает эффект окситоцина –
стимулирование маточных сокращений
Способствует развитию альвеолярных клеток,
долек и ацинусов молочной железы.


-трансформация эндометрия из
пролиферативной стадии в секреторную
Увеличивает секреторную деятельность
желез с образованием секрета, богатого
гликогеном.
Создает условия для имплантации эмбриона.
концентрирует и делает редкой
цервикальную глеру (белковый
и клейкий секрет слизистой)
Обеспечивает имплантацию яйцеклетки
посредством образования децидуальных клеток
- Поддерживает беременность
Предотвращает эффект окситоцина –
стимулирование маточных сокращений
Способствует развитию альвеолярных клеток,
долек и ацинусов молочной железы.

Эффекты прогестагенов

Слайд 54


Другие эффекты
- Антиэстрогеновое действие посредством:
a) Предотвращение эстрогеновой стимуляции пролиферации клеток
b)

Снижение обеспечения дифференциации клеток.
c) Уменьшение пролиферации эндометрия и секреции эндоцервикальных желез;
d) Снижение трансформации влагалищного эпителия.
e) Ингибирует рост фолликулов и овуляцию
- Андрогеническое действие (экспериментально).

Слайд 55


a) Рост основного уровня инсулина
b) Рост инсулинового ответа на содержание глюкозы

в крови
c) Выражено не влияет на толерантность к углеводам
d) Способствует активации функции инсулина- отложение глюкозы в печени
e) Стимуляция липопротеинлипазы с отложением жиров
f) Снижение уровня ЛПВП
g) Могут понизить уровень аминокислот в крови
k) Снижает всасывание натрия посредством антагонизма с альдостероном на уровне почечных канальцев(дистальных и собирательных) (например, при беременности)
l) Увеличивает чувствительность дыхательного центра к СО2

Метаболические эффекты

Слайд 56


Показания
С заместительной целью:
Функциональные менометроррагии
(дисфункциональные маточные кровотечения)
- Избежание

выкидыша;
Заместительное лечение после менопаузы
(в ассоциации с эстрогенами);
- бесплодие; - аменоррея.

С целью подавления:
- Рак эндометрия; -рак груди; - почечный рак;
- эндометриоз; - дисменоррея.

С целью контрацепции:
- в качестве оральных противозачаточных.

С диагностической целью:
- проверка экскреции эстрогенов.


Слайд 57


Меры предосторожности
Раннее пережитый инфаркт миокарда,
- Артериальная гипертензия,
- Цереброваскулярные заболевания,

- дислипидемии.

Синтетические препараты,производные pregnon, противопоказаны при:
- Недиагностицированые метроррагии, - тромбофлебиты,
- тромбоэмболии, - сердечная недостаточность,
- Бронхиальная астма, - мигрень,
- депрессия, - печеночные опухоли,
метроррагия.
Противопоказания:
- беременность, - тяжелая печеночная недостаточность.

Слайд 58


Побочные эффекты
Зависит от происхождение гестогенов.
1. Натуральный прогестерон может вызвать:
- Водносолевая задержка

с отеками, - вирилизация женского плода,
- Множественный фиброматоз
2. Синтетические прогестагены вызывают иногда:
- Кишечные нарушения: тошнота, рвота, эпигастралгии, механическую желтуху;
- Неврологические заболевания: головная боль, раздражительность, депрессивные состояния;
- Анаболические и андрогенические симптомы: вирилизация женского плода и половые пороки развития (при использовании во время беременности), увеличение массы тела;
- Нарушения гемостаза: флебиты и тромбоэмболии с нарушением местной циркуляции (венечные, церебральные etc. );
- Метаболические нарушения: гиперхолестеролемия (посредством снижения ЛПВП);
- СС симптомы: артериальная гипертензия
- Другие: себоррея, угревая сыпь, хлоазма, маточные кровотечения, аменоррея.

Слайд 59


Антигестогенные препараты



- Mifepriston
- Onapriston


Механизм действия
Действует как конкурирующий антагонист на уровне

рецепторов прогестерона и глюкокортикоидов;
Блокирует рецепторы прогестерона, в связи с чем имеет место лютеолитическое действие, 80% из которых женщины препарат в середине лютеиновой фазы.

Слайд 60


Антигестагенные


Показания
Прекращение беременности в ее начале или побуждение к выкидышу;
Другие показания (связанные

с антагонизмом с прогестероном и глюкокортикоидами):
эндометриоз
Рак молочной железы, который содержит рецепторы к прогестерону и глюкокортикоидам
Синдром Иценко-Кушинга

Побочные эффекты
Могут быть вызваны в ассоциации mifepristonă + Pg E:
тошнота, рвота, эпигастралгии;
астения, головокружения;
Маточные кровотечения;
Удлинение фолликулярной фазы в цикле (благодаря длительному T½ mifepristonei).

Слайд 61Naturali :
– testosteron; - dihidrotestosteron.

Semisintetici:

testosteronul

sub formă de eteri: acetat, propionat, fenilpropionat, enantat, decanoat, undecilat, izocaproat;

pentru administrare perorală: - metiltestosteron; - mesterolon;

preparate combinate: - testenat; - sustanon-250.



Naturali :
– testosteron; - dihidrotestosteron.

Semisintetici:

testosteronul sub formă de eteri: acetat, propionat, fenilpropionat, enantat, decanoat, undecilat, izocaproat;

pentru administrare perorală: - metiltestosteron; - mesterolon;

preparate combinate: - testenat; - sustanon-250.

Андрогены

Слайд 62


Механизм действия
Тестостерон и другие андрогены проникает в клетку-мишень (простату,

придаток яичка, яички, кожу) → наиболее активная форма 5-alfa дигидротестостерон → транспорт комплекса в ядро→ связывание со специфическими ядерными рецепторами→ комплекс соединяется с ДНК→ способствует транскрипции → увеличивает синтез РНК и белков, которые обеспечивают сперматогенез, дифференциацию и половое созревание, регуляцию секреции гонадотропинов.

Слайд 63


Эффекты
A. специфические (гормональные и вирилизирующие)
B. анаболические.

Слайд 64


A. Специфические эффекты
- Созревание половых органов, созревание внешних половых органов и

простаты
Развитие вторичных половых признаков
- половое поведение у мужчин
- Развитие мышечного строения по мужскому типу,
- Рост и распределение волосяного покрова,
- Огрубление голоса
- Рост костей в длину с последующим заращением эпифизов
- Увеличение секреторной деятельности сальных желез (появление угревой сыпи).

Слайд 65


B. Анаболический эффект
- Белковый анаболизм с задержкой азота и снижением расщепления

аминокислот.
- Задержка фосфора и калия
- Ускорение белкового анаболизма (на уровне скелетных мышц и костей)
-увеличение мышечной массы, в особенности в ассоциации с физической нагрузкой
- Ускорение синтезы белковой матрицы → отложение кальция в костях.
- Снижение чувствительности к паратгормону
- Заращение эпифизарных зон роста костей.
- Стимулирование гематопоэза, в особенности эритропоэза (образование эритропоэтина)
- Отложение гликогена в мышцах,
- Рост толерантности к углеводам у диабетиков,
- Стимуляция секреции сальных желез,
-задержка воды и солей,
- Реабсорбция кальция в кишечнике.

Слайд 66
ANDROGENII

ANDROGENII

Слайд 67


Показания
- Первичный и вторичный гипогонадизм,
- Гормоно-зависимый рак груди у женщин,


- остеопороз,
- гипо- и аплазия красного костного мозга,
- Хроническая анемия,
- Вторичная анемия после химиотерапии,
- Постменопаузальные метроррагии,
- Отрицательный азотистый баланс.

Слайд 68


Побочные эффекты
У женщин:
Феномен вирилизации(угревая сыпь, гирсутизм, изменение тембра голоса,
увеличение либидо,

менструальные нарушения, аменоррея,
гипертрофия клитора, развитие мускулатуры, временное или
диффузное облысение);
- Вирилизация женского плода во время беременности;
*У девочек в первые годы жизни:
- Глубокие изменения созревания нервной системы, что приводит к изменениям полового физиологического развития.
У мужчин:
- приапизм, снижение сперматогенеза, увеличенное половое влечение , гипертрофия простаты, гинекомастия,
- У мужчин в возрасте – гипертрофия простаты.
*У мальчиков проявляется в виде:
гинекомастия, преждевременное половое созревание,
остановка роста.
*Другие нежелательные эффекты:
Задержка солей и воды с образованием отеков и,
возможное, ухудшение сердечной недостаточности, цирроза печени и т.д.
- гиперкальциемия, гипербилирубинемия и механическая желтуха,
- Печеночные опухоли.

Слайд 69


Противопоказания
- Гормонозависимые опухоли у мужчин (простаты, яичек, груди);
- Аденома

простаты;
- Беременность и кормление грудью;
- Младенцы и малые дети;
- Сердечная недостаточность;
- Цирроз печени; поражения печени, печеночная недостаточность.
- нефроз;

Слайд 70


Анаболические препараты
1. steroidiene
nandrolonă fenilpropionat (fenobolină)
nandrolonă decanoat (retabolil)
metandrostenolon (nerobol)
oxandrolon - stanozol - etilesternol

- silabolin
2. nesteroidiene
orotat de potasiu
carnitină

Слайд 71


Стероидные анаболики
Анаболический эффект
- Более выражен, чем андрогенный.
- Развитие мышечной массы с

ее ростом,
- Осуществление белкового анаболизма.
- Лучше всего проявляется при физической нагрузке
- Требует внимательного контроля (выраженные побочные эффекты)
Допинговое действие
(запрещен спортсменам)

Слайд 72


Показания
-Возвратные анемии; - гипо – и аплазия костного мозга
-анорексия; -миопатии

и прогрессирующая миодистрофия;
- остеопороз (у стариков, кортизолового происхождения, после переломов, пластические вмешательства и др.);
- Заболевания с белковыми потерями(большие хирургические вмешательства, ожоги, инфекции, нефротический синдром и т.д.);
- Задержка в росте у детей;
Ишемическая кардиопатия
(стенокардия и инфаркт миокарда);
миокардит; - язва желудка и
12-перстной кишки.

Слайд 73


Противопоказания
- спортсмены (допинговые средства);
- беременные (вирилизация женского плода);
-молодые женщины;


- Рак простаты; - период полового созревания;
- Печеночные поражения (stanozol, oxandrolona, etilestrenol, metandienon).

Побочныe эффекты
Схожи с андрогенами, в
особенности при несоблюдении
рекомендованных доз и при
длительном лечении.

Слайд 74


Противоандрогенные препараты
- Ciproteron acetat
- Flutamid
- Nilutamid
- Finasterid



Механизм действия
Конкурирующий блок цитоплазматических

рецепторов дигидротестостерона (ciproteron, flutamida,);
Предотвращение образования дигидротестостерона благодаря ингибированию 5-alfa-редуктазы (finasterida);
Ингибирование секреции гонадотропинов с уменьшением концентрации тестостерона в плазме.

Слайд 75


Противоандрогенные препараты
Показания
Борьба с половыми нарушениями при гиперсексуальности;
Борьба с психическими сексуальными

наклонностями гормонального происхождения (ciproteron);
Гипертрофия, аденома и рак простаты(serenoa repens, ciproteron, flutamida, finasterida);
Преждевременное идиопатическое половое созревание у мальчиков (ciproteron);
Женщинам для борьбы с феноменами вирилизации, множественным гирсутизмом, андрогеной алопецией, тяжелые формы угревой сыпи и себорреи (ciproteron,);
Побочные эффекты
Ингибирование сперматогенеза с олигоспермией или азоспермией (обратимой спустя несколько месяцев);
гинекомастия;
адинамия;
Менструальные нарушения или аменоррея
у женщин;
гепатотоксичность:;
Внутричерепное давление, желудочный
дискомфорт, тошнота, головная боль, депрессия, приступы тромбоэмболий и т.д.

Слайд 76
I. Preparate combinate (estrogen – progestative)
a. monofazice
rigevidon - microginon -

miniziston
non-ovlon - lo-femenal - minulen
- ovidon - femulen

b. bifazice
- anteovin -neo-eunomin

c. trifazice
- tricvilar - tri-regol
- triziston - trinovum


I. Preparate combinate (estrogen – progestative)
a. monofazice
rigevidon - microginon - miniziston
non-ovlon - lo-femenal - minulen
- ovidon - femulen

b. bifazice
- anteovin -neo-eunomin

c. trifazice
- tricvilar - tri-regol
- triziston - trinovum

Противозачаточные препараты

Слайд 77
II. Preparatele ce conţin gestagen: linestrenol – excliuton -norgestrel

III.

Preparate postcoitale (utilizate în primele
24 ore după actul sexual)
- postinor

IV. Anticoncepţionalele depo (cu acţiune prolongată)
norplant (capsule pentru implantarea subcutană,
contracepţie timp de 5 ani)
- norgestrel acetat (1 an)

V. Contraceptive intravaginale
- nonoxinol
benzalconiu clorid (farmatex)

VI. Contraceptive intrauterine
- levonorgestrel- mirena - gine T-380S

VII. Anticoncepţionale masculine
- gosipol


II. Preparatele ce conţin gestagen: linestrenol – excliuton -norgestrel

III. Preparate postcoitale (utilizate în primele
24 ore după actul sexual)
- postinor

IV. Anticoncepţionalele depo (cu acţiune prolongată)
norplant (capsule pentru implantarea subcutană,
contracepţie timp de 5 ani)
- norgestrel acetat (1 an)

V. Contraceptive intravaginale
- nonoxinol
benzalconiu clorid (farmatex)

VI. Contraceptive intrauterine
- levonorgestrel- mirena - gine T-380S

VII. Anticoncepţionale masculine
- gosipol

Противозачаточные препараты

Слайд 78
Эстроген-гестагеные монофазные контрацептивы

Эстроген-гестагеные монофазные контрацептивы
Комбинированные эстроген-гестагеные монофазные препараты содержат определенное

количество эстрогена (etinilestradiol) и гестагена(levonorgestrel, desogestrel, gestoden).
Контрацептивный эффект осуществляется двумя компонентами и проявляется посредством: ингибирования функции яичника (развитие фолликула и желтого тела); гипертрофия шейки матки с увеличением концентрации и снижением количества слизистого выделяемого. При прекращении использования в конце цикла, имеет место отслоение эндометрия и кровотечения по менструальному типу.
Монофазные препараты имеют и другие эффекты: увеличивают концетрацию тироксина и гидрокортизона; ускоряют сидеремию посредством увеличения содержания трансферрина в крови; увеличивают свертываемость крови посредством увеличения синтеза факторов VII, VIII, IX и X; способствуют развитию желче-каменной болезни посредством снижения содержания хенодезоксихолиевой кислоты и снижение желчного тока; снижают толерантность к глюкозе; способствуют дислипидемии посредством увеличения уровня холестерина и триглицеридов.

Слайд 79


Показания
Монофазные препараты используются как противозачаточные в соответствии со следующими принципами использования:


под контролем врача;
желательно начать использование с препарата содержащего малое количество эстрогена;
препараты с преобладающим содержанием эстрогенов назначаются женщинам при гирсутизме и угревой сыпи.

Слайд 80


Побочные эффекты
Побочные эффекты могут быть выявлены в зависимости от эстрогенового или

гестогенового компонента, которые в свою очередь могут иметь сниженный или острый характер.
Эстрогеновое составляющее ответственно за: гастралгии, тошноту, рвоту, головную боль, артериальную гипертензию(задержка Na+, H2O), печеночные нарушения и холестаз, печеночные аденомы, тромбофлебиты и тромбоэмболии, напряжение груди, отеки, маточные кровотечения, алопеция, светобоязнь, аменоррея после длительного использования.
Гестагеное составляющее может вызывать: головную боль, тошноту, рвоту, менструальные кровотечения, напряжение груди; увеличение массы тела, депрессия, снижение либидо, угревая сыпь.
Среди тяжелых побочных эффектов выделяются: тромбоэмболии с закупоркой мозговых и венечных сосудов, артериальная гипертензия, депрессия, механическая желтуха, печеночные аденомы.

Слайд 81


Противопоказания
Для монофазных препаратов есть абсолютные и относительные противопоказания.

Среди абсолютных выделяем: беременность; злокачественные эстроген-зависимые опухоли(молочные железы, эндометрия и т.д.); тромбоэмболические заболевания; сердечно-сосудистые заболевания; недиагностицированные маточные кровотечения; тяжелые печеночные заболевания.
Среди относительных противопоказаний выделяем: нарушения жирового обмена; сахарный диабет;ожирение; доброкачественные опухоли груди и матки; желче-каменная болезнь; почечная недостаточность; умеренная печеночная недостаточность; у женщин после 30 лет с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Слайд 82
Контрацептивы эстроген-гестагеные би- и трифазные

Контрацептивы эстроген-гестагеные би- и трифазные
Противозачаточные бифазные содержат

в нормированных дозах эстроген и варьирующих дозах гестагены. Обычно первые 10 таблеток содержат фиксированную дозу эстрогена и малую дозу гестагена, а последующие 11 таблеток содержат ту же дозу эстрогена при большой дозе гестагена. Трифазные противозачаточные содержат три типа таблеток с равными дозами или почти равными эстрогена и варьирующими дозами гестагена. Посредством этих комбинаций обеспечивается малая доза гормонов и адекватное отношение между эстрогенами и гестагенами во время цикла, включая повышенные дозы во время лютеинизирующей фазы.

Слайд 83
Контрацептивы, которые содержат исключительно эстрогены

Контрацептивы, которые содержат исключительно эстрогены
Эти препараты чаще

всего содержат большие дозы etinilestradiol (2,5 mg/zi), dietilstilbestrol (50 mg/zi) или estrogeni conjugaţi (30 mg/zi) которые используются в короткие сроки после полового акта. Эффект обеспечивается благодаря предотвращению имплантации оплодотворенной яйцеклетки посредством быстрому разрастанию эндометрия. Эффективность высока, если использование происходит в первые 3 дня после контакта и на протяжении 5 дней.

Слайд 84


Контрацептивы, которые содержат исключительно гестагены
Основные гестагены используемые в этих целях: linestrenol,

levonorgestrel, noretisteron в малых дозах. Это альтернатива противозачаточных, когда они противопоказаны (приступы тромбоэмболий, артериальная гипертензия, лактация, метаболические нарушения). Контрацептивы, которые содержат гестагены, принимаются орально (minipils-противозачаточное после полового акта), инъекционно (формы выпуска короткого или длительного действия), подкожные имплантаты (обеспечивают постоянное высвобождение в малых дозах гестагенов на длительное время,до нескольих лет) или внутриматочные имплантаты (медленно высвобождает гестаген).

Слайд 85
Лекарственные препараты, влияющие на миометрий

Лекарственные препараты, влияющие на миометрий
Эти препараты могут

ускорять или замедлять сократительную активность и\или тонус миометрия тела и шейки матки – мышечный орган, в котором внутриматочно развивается плод.

Слайд 86
Remediile medicamentoase cu influenţă asupra miometrului

Remediile medicamentoase cu influenţă asupra

miometrului

Ocitocicele – care maresc activitatea contractila a miometrului

Hormoni si preparatele hormonale
Oxitocina
Pituitrina
Dezaminoxitocina
Prostaglandinele (relaxeaza si dilate colul uterin)
Dinoproston (Pg E2)
Dinoprost (Pg F2α)

Tocolitice – care diminuiaza activitatea contractila a miometrului
Beta2-adrenomimetice : fenoterol
Anestezice generale : oxibutirat de sodiu
Diverse : sulfat de magneziu

Слайд 87
REMEDIILE CU INFLUENTA PREDOMINANTA ASUPRA TONUSULUI MIOMETRULUI

REMEDIILE CU INFLUENTA PREDOMINANTA ASUPRA

TONUSULUI MIOMETRULUI

II. Remediile cu influenţă preponderentă asupra tonusului miometrului
remedii de provenienţă vegetală (alcaloizii de ergot)
ergometrină maleat
metilergometrină
ergotamină hidrotartrat
ergotal
derivaţi sintetici
cotarnină clorid
III. Remediile care micşoreză tonusul colului uterin
atropină sulfat
dinoprost
dinoproston

Похожие презентации

Воспалительные заболевания половых органов специфической этиологии 562
Индивидуальді жазылым бойынша ұнтақ тәрізді формада шығарылатын косметикалық препараттар 604
Иммунологические маркеры аутоиммунных заболеваний желудочно-кишечного тракта 299
Болевой синдром после облучения 234
Артериальная гипертензия 520
Оценка эффективности и фармакоэкономический анализ методов лечения пациенток, страдающих раком тела матки I стадии 281

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое ThePresentation.ru?

Это сайт презентаций, докладов, проектов, шаблонов в формате PowerPoint. Мы помогаем школьникам, студентам, учителям, преподавателям хранить и обмениваться учебными материалами с другими пользователями.

Для правообладателей

Яндекс.Метрика