Основные закономерности фармакокинетики презентация

Содержание

От греч. pharmacon-лекарство, logos-учение. Наука о взаимодействии лекарственных средств с живыми организмами. Изучение влияния ЛС на системы «от клетки до целостного организма». Влияние на физиологию и биохимию. Вегетотропные и нейротропные средства.

Слайд 1ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ. ПРЕДМЕТ И ЗАДАЧИ . ОСНОВНЫЕ ЗАКОНОМЕРНОСТИ ФАРМАКОКИНЕТИКИ.
МОСКОВСКИЙ ОБЛАСТНОЙ
МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ

№4
2017-2018 учебный год

Слайд 2От греч. pharmacon-лекарство, logos-учение.
Наука о взаимодействии лекарственных средств с живыми организмами.
Изучение

влияния ЛС на системы «от клетки до целостного организма».
Влияние на физиологию и биохимию. Вегетотропные и нейротропные средства. Энзимология.
Значение фармакологии для практической медицины.
Аптека.

Содержание фармакологии и ее задачи

Слайд 3Создание высокоэффективных препаратов.
ЛС, влияющие на периферическую НС и ЦНС.
Средства, влияющие на

ССС.
Анестетики и средства для наркоза.
Иммуномодуляторы и иммунодепрессанты.
Антибактериальные и противопаразитарные средства.
Противовирусные средства.
Синтетические гормоны и противоопухолевые средства. Моноклональные антитела.



Значение фармакологии для практической медицины

Слайд 4Большинство современных лекарственных препаратов обладают очень высокой активностью, поэтому малейшая неточность

в их назначении может стать причиной неблагополучных эффектов для пациентов.

Фармакотерапия.

Слайд 5Экспериментальная фармакология.
Клиническая фармакология. Изучение взаимодействия ЛС с организмом в условиях патологии.
Фармация.

Фармацевтическая химия. Фармакогнозия. Фармацевтическая технология ЛС.

Научные дисциплины и направления.

Слайд 6В течение тысячелетий эмпирический поиск и применение ЛП.
В IX веке арабы

предпринимают попытку систематизации и стандартизации.
Первая фармакопея (от греч. pharmacon-лекарство, poieo-делаю) появилась в Италии в XV веке.
Российская фармакопея создается в XVIII веке.
В XIX веке впервые выделены очищенные алкалоиды хинин и морфин, внедрены эксперименты на животных.

История фармакологии.

Слайд 71849 г. в Юрьевском (Тартуском) университете Р. Бухгеймом создается первая в

мире лаборатория экспериментальной фармакологии.
Расширяются исследования по изучению механизма и локализации действия веществ. Создаются новые препараты.

История фармакологии.

Слайд 8Начиная с 40-х годов в медицинскую практику внедрены:
Эфир, хлороформ, закись азота.
Снотворное

средство-хлоралгидрат.
Местный анестетик-кокаин.
Антиангинальное средство-нитроглицерин.

XIX век.

Слайд 920-е годы. Открытие пенициллина и получение инсулина.
30-е годы. Сульфаниламиды, блокаторы H1-гистаминовых

рецепторов, препараты раувольфии.
40-е годы. Получение и внедрение в практику пенициллина (З.В. Ермольева) и стрептомицина. Выделение кристаллического витамина B12 и глюкокортикоидов.
50-е годы. Прорыв в создании антипсихотиков
(аминазин, мепробамат, галоперидол!), синтезируются первые β-адреноблокаторы, анаболические стероиды, энтеральные контрацептивы, алкилирующие вещества и антиметаболиты.

XX век.

Слайд 1060-е годы. Арсенал противомикробных средств пополняют полусинтетические пенициллины, цефалоспорины и рифамицины.

Синтезируются блокаторы кальциевых каналов и значительное число НПВП. Осуществляется синтез инсулина.
70-е годы ознаменованы рядом крупных открытий. Исследования простагландинов и влияние на их синтез НПВП. Созданы первые блокаторы АПФ и ингибиторов рецепторов АТ. Появляются ингибиторы синтеза холестерина (статины).

XX век.

Слайд 1180-е годы. Создаются ингибиторы протонового насоса (омепразол), ингибиторы 5α-редуктазы (финастерид), фторхинолоны

и препараты для лечения ВИЧ-инфекции. Биотехнологически синтезируют инсулин.
90-е годы. Создаются селективные ингибиторы ЦОГ-2, лозартан и гипотензивный препарат центрального действия моксонидин (физиотенз). Увеличивается арсенал противомикробных средств.

XX век.

Слайд 12В практику внедряются:
противобластомные моноклональные антитела (алемтузумаб, адалимумаб).
прямой ингибитор тромбина дабигатран

и прямой ингибитор фактора свертывания крови Ха (ривароксабан).
препарат, уменьшающий всасывание экзогенного холестерина в кишечнике (эзетимиб).
интезируются антибиотитки сверхширокого спектра из группы карбапенемов (меропенем).



Век XXI.

Слайд 13Акушер-гинеколог проф. Н.М. Максимович-Амбодик. «Врачебное веществословие или описание целительных растений, во

врачевательстве употребляемых…» 1783г.
Основные отечественные руководства по лекарствоведению появляются после открытия университетов, где преподавали дисциплину.
В конце XVIII-начале XIX веков начало развития научной фармакологии.
Р. Бухгейм, А.П. Нелюбин, А. А. Иовский, В.И. Дыбковский.

Основоположники отечественной фармакологии.

Слайд 14Большую роль сыграли экспериментальные и клинические работы Н.И. Пирогова (исследования наркоза),

И.М. Сеченова (нейротропные средства), С.П. Боткина (кардиотропные средства).
В разные годы И.П. Павлов и сотрудники изучали сердечные гликозиды , жаропонижающие средства, влияние различных веществ (кислоты, щелочи, горечи) на пищеварение.

Основоположники отечественной фармакологии.

Слайд 15

Николай Павлович Кравков. (1865-1924)

Слайд 16Зависимость биологического эффекта от дозы.
Комбинированное действие фармакологических средств.
Зависимость фармакологической активности от

структуры соединений.
Начала фармакокинетики и фармакодинамики.
Исследования на изолированных органах (сердце, почка).
Впервые предложил препарат для внутреннего наркоза (гедонал). Комбинированный наркоз (гедонал+хлороформ).
Создал школу отечественных фармакологов (С.В. Аничков, В.В. Закусов, М.П. Николаев и др.).

По праву основоположник.

Слайд 17М.Д. Машковский
Промедол, ацеклидин, фенкарол, азафен.
Справочник «Лекарственные средства».
Председатель Фармакопейного комитета.
З.В. Ермольева
Пенициллин в

годы ВОВ.
Работы по интерферону и другим антибиотикам.
Л.Ф. Ларионов
Изыскание и изучение противобластомных средств.

Великие достижения.

Слайд 18Направленный синтез
Воспроизведение биогенных веществ (А, НорА, гормоны, ГАМК).
Создание антиметаболитов (ПАБК -

сульфаниламиды)
Модификация молекул известных ЛС (кортизон-глюкокртикоиды).
Изучение структуры субстрата (мишени ЛВ).
Создание пролекарств (Валацикловир, L-ДОФА)
Ингибиторы ферментов (МАО).

Пути изыскания новых ЛВ.

Слайд 19Эмпирический путь:
Случайные находки (силденафил, сульфаниламиды-производные сульфонилмочевины).
Скрининг вновь синтезированных веществ.
Пути изыскания новых

ЛВ.

Слайд 20Получение препаратов из ЛРС:
Галеновые (настойки), новогаленовые (гипорамин, карсил, алпизарин, адонизид).
Алкалоиды (резерпин,

папаверин, платифиллин).
Сердечные гликозиды (дгоксин, конвалотоксин).
Биофлавоноиды (диосмин, рутин).
Препараты животного происхождения:
яды, гормоны, ферменты.
Минеральные вещества.

Пути изыскания новых ЛВ.

Слайд 21Продукты жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. Бактериофаги.
Биотехнология. Генная инженерия.
Интерфероны.
Факторы, регулирующие гемопоэз.
Моноклональные антитела.
Вакцины

и сыворотки.

Пути изыскания новых ЛВ.

Слайд 22Доклинические испытания на экспериментальных моделях. Изучение токсичности.
ФГБУ «Научный Центр Экспертизы Средств

Медицинского Применеия» МЗ России http://regmed.ru/
Клинические исследования.


Потенциальные ЛВ

Слайд 23
Клинические испытания

Слайд 24Талидомид. Германия. 1956-1962 гг. «Безобидное» снотворное средство, разрешенное к применению ДАЖЕ

у беременных женщин.

Ошибки.

Слайд 25Фармакокинетика.
От греч. pharmacon-лекарство, kineo-двигать.

Раздел фармакологии о всасывании, распределении, депонировании и

выведении из организма ЛВ.

Слайд 26http://www.rlsnet.ru/

Слайд 27Через рот, под язык, трансбуккально, ректально.
Механизмы всасывания (рот, желудок, тонкий кишечник,

прямая кишка):
Пассивная диффузия (по градиенту концентраций). Липофильные вещества.
Фильтрация через поры мембран (вода, ионы, мелкие гидрофильные молекулы.
Активный транспорт (ионы, сахариды, аминокислоты).
Пиноцитоз.

Пути введения ЛС. Энтеральный путь.

Слайд 28Строение клеточной мембраны.

Слайд 29Основные пути всасывания веществ.

Слайд 30Сублингвально.
Быстрое всасывание, минуя первое прохождение через печень.
Нет контакта с ферментами ЖКТ.
Ротовая

полость.

Слайд 31Всасывание в желудке.

Слайд 32Слабые кислоты (ацетилсалициловая кислота, барбитураты).


Всасывание в желудке.

Слайд 33Площадь слизистой оболочки около 200 м².
Всасывается большинство ЛС.
Пассивная диффузия.
Относительно медленно и

зависит от функционального состояния слизистой оболочки.
Регуляция всасывания P-гликопротеином. Способствует выведению веществ в кишечник.

Тонкая кишка.

Слайд 34Значительная часть ЛВ поступает в системный кровоток через нижнюю полую вену,

минуя печень.
ЛВ не подвергаются воздействию ферментов верхних отделов ЖКТ.
Пассивная диффузия.
Белки, жиры и полисахариды не всасываются.

Прямая кишка (per rectum).

Слайд 35Отражает количество неизменного ЛВ, достигшего плазмы крови.
Характеризуется площадью под кривой, выделению

с мочой и по фармакологическим эффектам.

Биодоступность.

Слайд 36Подкожно.
Внутримышечно.
Внутривенно.
Внутриартериально.
Внутрибрюшинно.
Интраплеврально.
Ингаляционно.
Субарахноидально.
Трансдермально.

Пути введения. Парентеральный путь.

Слайд 37Распределение ЛВ в организме. Депонирование.

Слайд 38
Биологические барьеры.

Слайд 39Сродство ЛВ к тем или иным тканям организма.
Соединительная ткань (полярные соединения).
Костная

ткань (тетрациклины).
Жировая ткань (средства для наркоза).
Белки плазмы (сульфаниламиды продолжительного действия-сульфадиметоксин).
Продолжительность нахождения в тканях варьируется в широком временном диапазоне.

Депонирование.

Слайд 40Метаболическая трансформация:

Биотрансформация и метаболизм.

Слайд 41
Биотрансформация и метаболизм.

Слайд 42Присоедиенение к ЛВ ряда химических группировок:
Метилирование
Ацетилирование
Присоединение глюкуроновой кислоты

Конъюгация.

Слайд 43Конъюгация.

Слайд 44Потеря биологической активности.
Облегчение выведения из организма.
Патология печени и почек.
Ингибиторы микросомальных ферментов

(левомицетин) и немикросомальных (антихолинэстеразные средства и ингибиторы МАО) усиливают действие ЛВ.
Индукторы микросомальных ферментов (фенобарбитал) ослабляют действие ЛВ.

Следствия.

Слайд 45Лекарственные средства и их метаболиты в основном выводятся с мочой и

желчью.
Газообразные и летучие вещества выводятся легкими и через кожу.
Следует учитывать, что многие ЛВ выводятся с грудным молоком. Особая осторожность при назначении кормящим матерям.
Оценка выведения по «Т1/2».
Медленно выводятся липофильные ЛВ и ЛВ, связанные с белками плазмы.

Выведение ЛВ их организма.

Похожие презентации

Пароксизмальные состояния 671
Гломерулонефриты 816
Проблема СПИДа в Казахстане 637
Профессия медсестра 343
Химиотерапия. Часть II 350
Патофизиология углеводного обмена. Сахарный диабет 312

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое ThePresentation.ru?

Это сайт презентаций, докладов, проектов, шаблонов в формате PowerPoint. Мы помогаем школьникам, студентам, учителям, преподавателям хранить и обмениваться учебными материалами с другими пользователями.

Для правообладателей

Яндекс.Метрика