М-холиноблокаторы презентация

связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон), м-холинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и тем самым препятствуют взаимодействию с ними медиатора АХ.

Для бронхов
б. Для желудка
в. Для мочевого пузыря

М-холиноблокаторы для желудка (энтерохромофинные клетки):
Гастроцепин( перензипин)
Телензипин
3. М-холиноблокаторы для мочевого пузыря
Оксибутинин
Толтеродин

растений: красавке ,белене , дурмане.

Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:
спазмолитическое действие – снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;
расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки;
повышение внутриглазного давления, как следствие затруднения оттока жидкости из передней камеры глаза (особенно при глаукоме);

что приводит к ее расслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;
5. Тахикардию, как результат уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладает тонус адренергической (симпатической) иннервации;
6. Подавление секреции желез (бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных желез). Проявляется это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела

выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.
Период полувыведения: от 3-10 часов (2ч)
В 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко.
 Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней.

уменьшения секреции желез), для устранения гиперсаливации (при паркинсонизме).
При премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальный желез)
Для диагностических целей в офтальмологии.
При лечении отравлении м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.

Основные побочные эффекты:

Сухость полости рта.
Нарушение аккомодации.
Тахикардия.
Повышение внутриглазного давления
Обстипатия.
Нарушение мочеотделения.

Противопоказания:

Закрытоугольная глаукома
Тахиаритмия, ХСН, ИБС, митральный стеноз
Печеночная/почечная недостаточность
Атония кишечника
Неспецифический язвенный колит

атропином. В отличие от атропина скополамин в терапевтических дозах оказывает отчетливое угнетающее влияние на ЦНС, действуя как седативное (успокаивающее), противорвотное, амнезирующее средство.
Показания: при паркинсонизме, при вестибулярных расстройствах (головокружение, нарушения равно­весия, походки), для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезнь).

действие, т.е. расслабляющее влияние непосредствен­но на гладкие мышцы внутренних органов, кровеносных сосудов.
Показания: (назначают внутрь или вводят под кожу) в основном при спазмах гладких мышц органов брюшной полости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхи­альной астме.

аэрозоля избирательно расширяет бронхи, плохо всасывается в кровь с их слизистой оболочки (90 % дозы больные проглатывают), в отличие от атропина не снижает мукоцилиарный клиренс;
В отличие от атропина, в дозах, оказывающих бронхорасширяющее действие, эти препараты не проникают в ЦНС, в меньшей степени тормозят секрецию слюнных желёз, не оказывают влияния на двигательную активность мерцательного эпителия трахеи и не изменяют АД и ЧСС. 
Режим дозирования —2—4 вдоха аэрозоля ипратропия бромида (40—80 мкг). Для купирования приступа бронхиальной астмы раствор ипратропия бромида для ингаляций можно вдыхать через небулайзер.

антибиотиков, муколитиков, ГКС.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.
Беременность
С осторожность – закрытоугольная глаукома

Побочные действия:

Сухость во рту
Головная боль
Нарушение моторики ЖКТ (диарея, рвота, тошнота)

в плазме крови (во много раз ниже, чем после приёма внутрь) отмечают через 0,5—2 ч, при внутривенном, внутримышечном и пероральном применении в дозе 10 мг — через 5, 15 и 80 мин соответственно.
Биодоступность: 5-10% при назначении внутрь, 90% при в/м введении.
Период полувыведения: 3-4 часа.
Ипратропия бромид подвергается биотрансформации в печени, 1/2 дозы выводится с жёлчью в течение 24 ч, метаболиты и небольшая часть неизменённого вещества экскретируются также почка ми. Препарат не секретируется с молоком.

желез и расслабляет гладкие мышцы, но в меньшей степени вызывает мидриаз, паралич аккомодации и тахикардию.
Тропикамид - блокирует рецепторы сфинктера радужной оболочки и цилиарной мыщцы, вызывая кратковременный мидриаз и паралич аккомодации. Применяют в офтальмологической практике в глаз­ных каплях для исследования глазного дна и определения истин­ной рефракции глаз. Мидриаз и циклоплегия развиваются через 20—30 мин. Длительность действия 2—4 ч