Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях органов пищеварения презентация

профессор, Сафроненко А.В.

желудок, 12-перстная кишка, печень, поджелудочная железа, тонкий кишечник

Нижние отделы ЖКТ: толстый кишечник.

– продольные мышцы,
внутри – циркулярные мышцы

бесследно
Язва слизистой и подслизистой оболочки – заживает рубцом (стеноз) или разрыв (кровотечение) или пенетрация
Рак

Патоморфология ЖКТ

центры гипоталамуса: центр голода, и центр насыщения

Гуморальная регуляция:
уровень глюкозы в крови

Нервная регуляция:
рефлексы со слизистых

ХЭ - система

оболочек полости рта и возбуждающие чувство аппетита.

Инсулин – увеличивает градиент концентрации сахара в крови, чем и стимулирует специальные рецепторы в гипоталамусе и вторично повышает чувство голода.

заболеваниями нервной системы.
Принимают 2-4 раза в день за 20-30 минут до еды с небольшим количеством воды.
Противопоказания:
повышенная желудочная секреция
язвенная болезнь

(фенамин, амфепрамон, фепранон)
Производные индола (мазиндол)

Угнетающие ЦНС (через серотонинэргические системы):
Производные фенилалкиламинов
(фенфлурамин, сибутрамин)

(фенамин, амфепрамон, фепранон)
стимулируют центр насыщения и угнетают центр голода.
Производные фенилалкиламинов
(фенфлурамин, сибутрамин)
Оказывают седативный эффект.
Влияют на тканевой обмен: ? усвоение глюкозы периферическими тканями, ? всасывание ТГ из ЖКТ, мобилизует липиды из депо, ? синтез ТГ.
Побочные эффекты:
Стимуляторы ЦНС : Раздражительность, бессонница,? АД, тахикардия, может развиваться привыкание,
Угнетающие ЦНС : сонливость, диспепсия, эйфория

прозерин)

ослабляющие секрецию
(м-холиноблокаторы: группа атропина)

Практическое значение имеет последняя группа
препаратов. Их применяют при гиперсаливации при
паркинсонизме, глистных инвазиях, отравлениями
солями тяжелых металлов.

Побочный эффект : сухость в полости рта.

желудка:
диагностические средства
(гастрин, пентагастрин, гистамин)
лечебные средства
(углекислые минеральные воды)
средства заместительной терапии
(желудочный сок, HCl разведенная, пепсин)

протонового насоса
М – холиноблокаторы
Ганглиоблокаторы
(пирилен, бензогексоний)
Простагландины (мизопростол)

3.3. антацидные средства:
Системные (всасываются в ЖКТ)
несистемные (не всасываются в ЖКТ)

Н2 – гистаминовых рецепторов - подавляют гистаминовую стимуляцию секреции париетальных клеток желудка, снижают базальную и ночную секрецию HCl на 70-90%, тормозят выработку пепсина.

Циметидин – препарат I поколения, обладает цитопротекторным действием при обострении язвы 12-перстной кишки.
Принимается 3 раза в день и на ночь (4-8 недель).
Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек.

10-12 часов, поэтому принимается 2 раза в день. Быстро всасывается в желудке, максимальная концентрация в плазме крови создается через 15 мин после введения. Т1/2 - 2-3 часа. Показания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния. Противопоказания: гиперчувствительность; острая порфирия.

по антисекреторному действию. При обострении язвенной болезни могут назначаться 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Противопоказаны при беременности, лактации, в детском возрасте. Роксатидин - блокатор Н2-гистаминовых рецепторов IV поколения – практически лишен побочных эффектов, кроме того, стимулирует выработку защитной слизи, нормализует моторную функцию ЖКТ

Ингибируют конечную фазу синтеза и экскреции соляной кислоты. Эта группа средств на 100% подавляют как базальную, так и стимулированную пищей секрецию соляной кислоты. Омепразол – производное бензимидазола, однократный прием которого в дозе 80 мг приводит к угнетению секреции на 24 часа.

снижают секрецию соляной кислоты и тонус гладких мышц. Неселективные М-холиноблокаторы (производные атропина) оказывают непродолжительный антисекреторный эффект. Они имеют ограниченное применение - только в период обострения язвы 12-перстной кишки и обычно используются в комбинации с антацидами. Селективные М1-холиноблокаторы (пирензепин) - быстро подавляют секрецию пепсина и соляной кислоты, уменьшают изжогу и боль при обострении язвы 12-перстной кишки. Плохо проникают в мозг и практически лишены побочных эффектов (возможна сухость во рту).

не влияя на ее продукцию.

Системные
(натрия гидрокарбонат, натрия цитрат)

Несистемные
(кальция карбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция фосфат, алгедрат,алюминия гидроксид, алмагель, алмагель А, маалокс, магния трисиликат)

и 12ПК к воздействию агрессивных факторов.

Фармакологические механизмы защиты:
? устойчивости клеток желудка и 12ПК к воздействию агрессивных факторов (истинная цитопротекция)
? секреции слизи и ? ее устойчивости к кислотно – пептической агрессии
Стимуляция секреции клетками слизистой оболочки бикарбонатов
? устойчивости капилляров к неблагоприятным воздействиям и нормализация МЦ в слизистой оболочке желудка и 12ПК
Стимуляция регенерации клеток слизистой оболочки желудка и 12ПК
Механическая защита дефектов слизистой оболочки

трикалия дицитрат, Де-нол), сукральфат (вентер, ульцермин,улькогант
адсорбирующие и обволакивающие – сималдрат
цитопротективные – мизопростол (цитотек)
стимуляторы регенерации – метилурацил, пентоксил, этаден, метандиенон, калия оротат, препараты , содержащие АТФ, биогенные стимуляторы ( алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко, прополис), масло шиповника коричневого, солкосерил
стимуляторы образования слизи – препараты корня солодки голой (карбеноксолон), сок капусты белокачанной

рефлюксэзофагит - гастрит, ассоциированный с Helicobacter pylori (препараты висмута) - гиперфосфатемия у больных с уремией, находящихся на гемодиализе (сукралфат) Противопоказания: - беременность и лактация - выраженные нарушения функции почек, печени - повышенная чувствительность к Пг Побочные эффекты: - головная боль - тошнота, рвота - нарушение стула - меноррагии, метроррагии (мизопрастол)

пищевода
Рефлюксэзофагит
Функциональные расстройства желудка
Неязвенная (функциональная) диспепсия
СРК
п/о нарушения моторики желудка и кишечника
органические заболевания органов пищеварительной системы с нарушениями моторной функции желудка и кишечника

к ним относятся:
метоклопрамид
домперидон
тегасерод

средства – это лекарственные средства, вызывающие рвоту.

Рвота – это защитный акт, направленный на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ.

Вещества, вызывающие рвоту. Апоморфина гидрохлорид – воздействует на дофаминовые рецепторы пусковой зоны IV желудочка мозга. Фармакодинамика - Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра, что приводит к возникновению рвоты. Фармакокинетика - Вводится подкожно. Рвотный эффект развивается через 5-10 минут. Метаболизируется в печени, выводится почками и с грудным молоком. Препараты термопсиса и ипекакуаны – возбуждают рвотный центр рефлекторно. Алкалоиды вератрума вызывают рвоту, стимулируя узловые ганглии афферентных волокон блуждающих нервов.

рвотный центр (или триггерную зону рвотного центра), т.е. оказывают центральное действие. Их можно разделить на следующие группы: -- препараты, блокирующие серотониновые рецепторы (гранисетрон, ондансетрон, трописетрон) -- препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы (домперидон, метоклопрамид, сульпирид) -- препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы и холинорецепторы (тиэтилперазин)

вызванной химиотерапевтическими противоопухолевыми средствами, а также при тошноте и рвоте в п/о период.

Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы, применяют в основном при тошноте и рвоте, на фоне токсемии, лучевой терапии, нарушений диеты, приема ЛС и тд

кишечника более чем на 48 часов) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях ректальной области (геморрой,
анальные трещины).
также они могут быть использованы для опорожнения кишечника перед хирургической операцией, и при пищевых отравлениях.

Классификация слабительных средств I. Средства, тормозящие абсорбцию жидкости из кишечника и стимулирующие секрецию 1. Солевые слабит. – сильные, не всасыв., во всех отделах, водянистый стул через 1-3 часа. Натрия сульфат, Натрия фосфат, Магния сульфат (и цитрат). 2. Синтетические ср-ва (слабее, всасываются в тонком, работают в только толстом) Бисакодил (дифенилметан) – средней силы (полужидкий стул через 6-8 час) Фенолфталеин («эталон», кумулирует, раздражает почки), Гутталакс 3. Слабительные средства растительного происхождения Касторовое масло – сильный эффект, на всем протяжении, но - через 5-6 часов. Сенаде (отщепляет эмодин и хризофановую кислоту, раздражающую хеморецепторы толстого кишечника – средняя сила - полужидкий стул через 6-8 час) Препараты ревеня, крушины (раздражают кишечник) II. Средства, способствующие увеличению объема кишечного содержимого Морская капуста, Лактулоза – слабые, нормальный стул через 1-3 сут. III. Средства, смазывающие слизистую кишечника и размягчающие каловые массы Масло вазелиновое, Масло миндальное IV. Ветрогонные средства - Укроп пахучий, Фенхель, Симетикон

алиментарных и эндокринных запорах. При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллергические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания).

(более 200 мл/сут. у взрослого), выделение жидкости с калом.

Кодеин – усиливает спастическую моторику кишечника, тормозит пропульсивные сокращения, повышает тонус кишечника и его сфинктеров, тормозит секрецию воды и солей.
Имеет ограниченное применение в связи с возможным развитием лекарственной зависимости

Рацекадотрил – ингибитор энкефалиназ – непрямой стимулятор мю-, и дельта-рецепторов, не замедляет пассаж пищи.

Лоперамид (Суперилоп), Нуфеноксол – синтетические агонисты опиоидных рецепторов (не проникает в ЦНС - нет привыкания и лекарственной зависимости).
Антидиаррейный эффект в 40-50 раз сильнее, чем у морфина –
сразу и на 6 часов.

Побочные эффекты: запор, тошнота, головокружение.

Использовать не более 48 часов при неэффективности лечения.

8.1 Желчегонные средства – это ЛС, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выходу в 12-перстную кишку.
КЛАССИФИКАЦИЯ

8.1.1 Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)
1. Препараты, содержащие желчные кислоты
Холензим, Аллохол, Лиобил, Панзинорм, Фестал, Дигестал, Энзистал
2. Синтетические холеретики
Гидроксиметилникотинамид (Никодин), Циквалон, Осалмид (Оксафенамид)
3. Холеретики растительного происхождения
Цветки бессмертника (Фламин), Кукурузные рыльца, Мята перечная, Холосас, Лив-52
4. Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохолеретики)
Валерианы корневища с корнями Минеральные воды (Na, Mg SO4)

1. Желчесодержащие холеретики:

Усиливают секреторную функцию печени +
Стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника.



Любые средства этой группы противопоказаны при нарушениях проходимости желчевыводящих путей
(обтурационной желтухе).

+ слизистая тонких кишок
(т.е. содержит ферменты, трипсин, амилазу и
+ оказывает желчегонное действие).

ПОКАЗАНИЯ - хронические заболевания печени и желчевыводящих путей.

Аллохол - таблетки = желчь + экстрактом чеснока + экстракт крапивы + угль активированный.
1. Желчегонное (холекинетическое+холеретическое) +
2. Угнетает брожение в кишечнике.

путей (обтурационная желтуха), острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Побочные действия: диарея, аллергические реакции.

Лиобил – препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем холензим и аллохол.
Применяется по 1-3 таблетки 3 раза в день в конце еды в течение 3-4 недель.

брожения и гниения в кишечнике
(особенно гидроксиметил-никотинамид).

3. Растительные холеретики –
содержат эфирные масла, смолы, флавоны и фитостерины.

4. Гидрохолеретики - увеличивают количество желчи за счет ограничения обратного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышают коллоидную устойчивости и текучесть желчи.

Минеральные воды: "Ессентуки" №17 и №4, "Ижевская", "Смирновская", "Славяновская" - содержат сульфат-анионы, связанные с катионами натрия (желчегонное действие) и магния (холекинетическое действие).
Принимают за 20-30 минут до еды по 1/2 стакана 3-4 раза в день.

8.1.2. Препараты, стимулирующие желчевыведение

1. Холекинетики - повышают тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных путей

Ксилит, Сорбит, Магния сульфат, Карловарская соль, Берберин, Пижмы цветки
2. Холеспазмолитики (холелитики) – расслабляют тонуса желчных путей.

Олиметин

выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди).
2. Холеспазмолитики – ЛС, расслабляющие тонус желчевыводящих путей
(М-холинолитики, нитроглицерин, эуфиллин).
Облегчают отхождение желчи
Устраняют гиперкинетические дискинезии желчевыводящих путей

–

ЛС, предохраняющие от повреждения паренхиматозную ткань печени за счет стабилизации мембран гепатоцитов и увеличения содержания в них фосфолипидов, структурных белков и субстратов тканевого дыхания.
Легалон, Эссенциале,Фосфоглиф, Хофитол итд

средства
ЛС для растворения камней в желчном пузыре.
Растворению поддаются только недавно образовавшиеся (до 2-3 лет) холестериновые камни размером до 15-20 мм (с большим отношением площадь/объем) – это 70% всех камней желчного пузыря. Эффективность 40-60%.
Полное растворение – в 20-30% случаев.
Курс – 3 месяца – 2 года
Нельзя растворять камни, находятся в желчевыводящих путях - движения таких камней могут привести к закупорке протока (желчная колика).

эффект),
2. Урсодезоксихолевая кислота (1 и 2 эффекты, реже НЯ)

Эффекты:
Угнетают всасывания холестерина в кишечнике, тормозят синтез холестерина в печени (за счет угнетения фермента 3-гидрокси-3-метилглутаpил-KоA-редуктазы), уменьшают поступление холестерина в желчь - препятствует образованию новых камней.
3. Образуют с холестерином жидкие кристаллы – растворяют имеющиеся желчные камни.

(в низких дозах они малоэффективны) и длительно.
Лечение ферментными препаратами не исключает назначения ЛС других групп.
Все ферментные ЛС различают по активности ферментов, их составу и лекарственной форме.
Препараты, содержащие ферменты слизистой оболочки желудка
Пепсин – препарат, содержащий протеолитические ферменты. Его получают из слизистой оболочки желудка свиней.
Пепсидил – экстракт слизистой оболочки свиней.
Абомин – получают из слизистой оболочки телят и ягнят молочного возраста.
Препараты, содержащие ферменты поджелудочной железы

Ингитрил -ингибиторы активности трипсина, химотрипсина, калликреина, плазмина и других протеаз.
Показания - нарушения проходимости протоков поджелудочной железы («самопереваривание»):
Панкреатит, Травма или рак поджелудочной железы, Отек стенки
12-перстной кишки (алкоголь)
Механизм действия – подавляет активность трипсина, плазмина и других протеаз, что приводит к ? активности фактора Хагемана и блокированию перехода калликреиногена в калликреин.
Следствие действия антиферментных препаратов – замедление образования кининов (брадикинина в плазме крови и калликреина в тканях), вызывающих нарушения МЦ, вазодилатацию, ? проницаемости сосудов.
Наибольшей активностью обладает апротинин, получаемый из легких крупного рогатого скота.