Фармакология нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов и седативных средств презентация

нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов и седативных средств”

Кафедра фармакологии и медицинской рецептуры ЗГМУ

психическими или неврологическими расстройствами. В настоящий момент в мире насчитывается:

120 млн. человек с депрессией,
37 млн. с болезнью Альцгеймера,
около 50 млн. страдают эпилепсией,
24 млн. - шизофренией.

.

психические функции – внимание, обучение и память, восприятие, настроение и эмоции, мышление

Психотропные средства

с преимущественно
ДЕПРИМИРУЮЩИМ
(тормозным, угнетающим
типом действия)

с преимущественно
ВОЗБУЖДАЮЩИМ
(активирующим, стимулирующим
типом действия)

Седативные;
Транквилизаторы;
Нейролептики;
Нормотимики.

Психостимуляторы;
Антидепрессанты;
Ноотропы;
Адаптогены.

способных редуцировать психотическую или аффективную симптоматику (галлюцинации, бред, аутизм) и психомоторное возбуждение (агрессивность и импульсивность) и тем самым, замедлять темп развития психоза и вызывать его регресс.

неадекватным отражением реального мира (сознания, осознания реальной действительности) с нарушением поведения, изменением психической деятельности (мышления, эмоций, обучения, памяти), с возникновением галлюцинаций, бреда, психомоторных, аффективных расстройств, помрачения сознания и проч.

дипразин; левомепромазин (тизерцин), флуфеназин (модитен депо); трифлуоперазин (трифтазин); перициазин (неулептил);
тиоридазин (ридазин, сонапакс);

производные тиоксантена – хлорпротиксен (труксал); флупентиксол (флюанксол); цуклопентиксол (клопиксол).

производные бутирофенона – галоперидол (галопер, сенорм, транко-дол); дроперидол.

В.“Атипичные” (не вызывающие экстрапирамидные расстройства):

бензамиды – сульпирид (рестфул, эглонил); тиаприд амисульприд (солиан);

производные дибензодиазепина – клозапин (алемоксан,лепонекс); оланзапин (зипрекса); кветиапин (сероквель).

производные бензилоксазола – рисперидон (рисполепт)

КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ

мезолимбической и мезокортикальной системах мозга;
Седативное - Торможение активности нейронов ретикулярной формации ствола мозга и ее адренорецепторов
Гипотермическое - Обеспечивается нарушением теплопродукции (влияние на центр терморегуляции) и усилением теплоотдачи (расширение периферических сосудов).

α1-адренорецепторов) и угнетением центральных механизмов регуляции сосудистого тонуса (угнетение адре-нергических синапсов заднего гипоталамуса и вазомоторного центра).
Противорвотное - Связано с угнетением дофаминергических рецепторов пусковой зоны рвотного центра.
Антигистаминное – связано с блокадой Н1-рецепторов.
Антиэмическое;
Потенцирующее на действие анальгетиков, снотворных, противосудорожных.

гистаминовых рецепторов

Блокада D2-
дофаминовых
рецепторов

Кора
Лимбическая система

Влияние на психику

Мезолимбический путь

Антипсихотическое и
седативное действие

Базальные ганглии
(полосатое тело)

Нигро-стриарный путь

Двигательные расстройства

Паркинсонизм
Акинезия
Дискинезия
в том числе поздняя

Гипофиз

Тубероинфун-дибулярный путь

↑ Пролактин

Эндокринные нарушения

Гинекомастия
Галакторея
Нарушение менструального цикла
Импотенция
Увеличение массы тела

психотоническое возбуждение при эпилепсии, хронические параноидальные состояния
невротические расстройства (устранение страха, беспокойства, нарушение сна)
премедикация (подготовка к наркозу и операции в составе литической смеси)
неукротимая рвота при лучевой и химиотерапии
Управляемая гипотермия при операциях на «сухих» органах
нейролептаналгезия
гипертонический криз
Гипертонус мышц при ОНМК

– одна из основных форм психоза –
болезненное состояние, характеризующееся приподнятым, радостным или быстроизменяющимся (независимо от объективных обстоятельств) настроением, ускорением ассоциативных процессов (мышления) вплоть до «скачки» идей и мыслей, усиленной (но не всегда продуктивной) деятельностью, расторможенностью влечений.
Наиболее ярко и полно маниакальный синдром выражен при маниакально-депрессивном психозе, реже – при шизофрении, экзогенных и органических заболеваниях головного мозга и др.

Наиболее многочисленными (и тяжелыми для окружающих) разновидностями М. являются мания величия, сочетание М. с бредом величия, весёлая М., гневливая М., неистовая М., непродуктивная М. и т.д.

это лекарственные средства, способные предотвращать перемены настроения у пациентов с биполярными аффективными (маниакально-депрессивными) расстройствами.

К л а с с и ф и к а ц и я АНТИМАНИАКАЛЬНЫХ средств

ПРЕПАРАТЫ ЛИТИЯ:

лития карбонат (литосан, квилониум, контемнол),
микалит,
лития оксибутират

Препараты других фармакологических групп, обладающие нормотимическими свойствами:
Карбамазепин(противоэпилептическое)
вальпроат (противоэпилептическое),
клоназепам (успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое и противосудорожное)
нифедипин,
верапамил

развитие деполяризации мембраны и снижает возбудимость нервных и мышечных клеток;

Б) препараты лития блокируют активность инозитол-1-фосфатазы, нарушают образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола, которые являются внутриклеточными медиаторами, опосредующими стимуляцию серотониновых (СТ2–) рецепторов, α1-адренорецепторов, м1-холинорецепторов в мембране нервных клеток с возбуждением нейронов. Синаптическое взаимодействие в мозге ослабляется, развивается прежде всего антиманиакальное действие

тревожный, охваченный страхом, т.е. “противотревожные”), или атарактики (от лат. ataraxia – невозмутимость духа, душевный покой) - лекарственные средства, оказывающие успокаивающее действие, но в уже малых терапевтических дозах устраняющие внутреннее психоэмоциональное напряжение, беспокойство, чувство боязни, ненависти и страха невротической природы.

алпразолам (ксанакс); - тофизопан (грандаксин); - лоразепам (лорафен); - гидазепам - феназепам.

К л а с с и ф и к а ц и я транквилизаторов

1. Агонисты серотониновых рецепторов: Буспирон (спитомин) Афобазол,
2. М-холиноблокаторы:
АМИЗИЛ
3. Разные:
гидроксизин, мебикар.

Транквилизаторы разных химических:

Производные 1,4-бензодиазепина = БД:

ч)- феназепам, диазепам, хлордиазепоксид
2. Средней продолжительности (6 – 24 ч) – нозепам, лоразепам, алпрозепам
3. Короткого действия ( менее 6 ч) – мидазолам

рецепторов, которые тесно связаны с ГАМК-А рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается аллостерическая активация ГАМК-А рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. При этом повышается частота открывания каналов для ионов Сl, что увеличивает входящий ток Сl. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности.

действием, которое обусловлено торможением функциональной активности серотонинергических нейронов центрального серого вещества околоводопроводного пространства и ядер шва.
Это происходит вследствие активации буспироном
ГАМК-в-рецепторов, расположенных пресинаптически и несопряженных с БД-участками связывания.

;
у агонистов серотониновых рецепторов (буспирон, афобазол) – очень редко головная боль, головокружение

При отравлении бензодиазепинами – антагонист БД- рецепторов - ФЛУМАЗЕНИЛ

и т. д.;
судорожный синдром и эпилепсия;
мигрень;
климактерические расстройства;
экзема, зудящие дерматиты;
депрессивные состояния;
лечение наркомании и алкоголизма;
потенцирование действия снотворных средств и анальгетиков;
премедикация перед хирургическими вмешательствами.

препараты, восстанавливающие функциональное состояние ЦНС, путем ослабления чрезмерного возбуждения или усиления процессов ослабленного торможения в нервной системе при астенических и психо-эмоциональных расстройствах, предшествующих невротической патологии.

Мяты
Мелиссы
Пассифлоры
Хмеля
Пиона

Бромкамфора
Пертуссин (чабрец +KBr)

Корвалол (с мятой)
Корвалдин (с мятой и хмелем)
Валокордин(с мятой и хмелем)
Валокормид (валериана+лонджи+
+хмель+красавка+ментол+NaBr)

б) комбинированные:
Сбор успокоительный (валериана+мята+трилистник+хмель)
Персен (валериана+мята+мелисса)
Ново-пассит
Фитосед (боярышник+пустырник+хмель+ овес+мелисса+кориандр+донник)
Санасон (валериана+хмель)
Нервогран (мята+мелисса+ромашка+валериана+тысячелистник)
Нервофлукс (лаванда+мелисса+соладка+хмель+валериана+померанец)

головного мозга – образований ретикулярной формации среднего мозга и некоторых ядер таламуса, что приводит к ограничению афферентной (восходящей) импульсации к коре головного мозга.

Бромиды:
действуют преимущественно на кору больших полушарий, усиливая явления торможения и нисходящий тормозной контроль за деятельностью высших эмоциогенных и высших вегетативных центров мозга.

Механизмы седативного действия

коронароспазмом, чувством страха, тревогой, головной болью, усталостью,
бессонница,
повышенная судорожная готовность у детей,
гипертиреоз,
климактерические нарушения,
нейроциркуляторная дистония,
спазмы гладкой мускулатуры.

собой”
Декарт

АНТИДЕПРЕССАНТЫ – нейропсихотропные препараты, обладающие способностью ослаблять явления депрессии различного генеза, улучшая эмоциональный статус, настроение, повышая общую активность

- больные
депрессией;
13% частота суицидов среди
больных депрессией;
1/3 завершенных суицидов в результате передозировки лекарств;
14% передозировка антидепрессантов.

НА, ДА

АНТИДЕПРЕССАНТЫ – нейропсихотропные препараты, обладающие способностью ослаблять явления депрессии различного генеза, улучшать эмоциональный статус, настроение, повышать общую активность.

Механизм действия антидепрессантов:

↑ уровня серотонина,
Норадреналина, дофамина

нейронального захвата :

неизбирательного действия: Амитриптилин(саротен), имизин, доксепин, имипрамин, миансерин* (леривон);

избирательного действия:
- ИОЗС (серотонина)- сертралин (золофт), флуоксетин (прозак); циталапрам (ципрамил), пароксетин (паксил);
- ИОЗА (норадреналина) – мапротилин
- ИОЗСиНА (серотонина и норадреналина) –милнаципрам (иксел)

К л а с с и ф и к а ц и я - 1 антидепрессантов

и норадреналина, блокируют м-ХР,а2-АР ,НР)
Имипрамин (имизин, мелипрамин, тофранил) -
Дезипрамин, Амитриптилин, Кломипрамин
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Пароксетин (Паксил)
Циталопрам (Ципрамил)
Флуоксетин (Прозак)
Флувоксетин (Феварин)
Сертралин (Золофт)
Селективные ингибиторы обратного захвата ноадреналина(СИОЗН)
Мапротилин, Дезипрамин

Ниаламид, Трансамин
Обратимые ИМАО ИМАО-А
Моклобемид Моклобемид,Фенелзин,Тразодон, Пиразидол
Антидепрессанты с рецепторным механизмом действия
Миансерин (Леривон)
Миртазапин (Ремерон) – группа НаССА

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН)
Венлафаксин (Эфексор)
Милнаципран (Иксел)
Нефазодон (Серзоне)

Классификация антидепрессантов-2

С С А Н Т О В

Депрессивные состояния различного генеза;
Психопатии,
Неврозы,
Абстинентный синдром;
Нервная булемия;
Хронический болевой синдром.

применение

см. далее

+++
необходимость интенсивной кардиоваскулярной терапии
Смертельная доза ~ 2г
Первые симптомы могут появиться от 1-2 до 6 часов после назначения
тяжелая интоксикация - кардиотоксичность +++
желудочковая аритмия
кома - конвульсии - респираторная декомпенсация
финальная брадикардия

СМЕРТЬ от 2 до 6 часов после приема
внутрь

Трициклические антидепрессанты Побочные эффекты

не отвечают на терапию
Увеличивают риск суицида
Менее эффективны, чем ТЦА
Серотонинергические побочные эффекты
Сексуальные расстройства
Тошнота, диаррея
Головная боль
Тремор
Нервозность