Слайд 1Тема «Антибиотики»
Лекции №7,8
Преподаватель
к.м.н. Потупчик Татьяна Витальевна
2016
ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ
ВЫСШЕГО
ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ
«КРАСНОЯРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»
ИМ. ПРОФ. В.Ф. ВОЙНО-ЯСЕНЕЦКОГО
МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РОССИИ
ФАРМАЦЕВТИЧСКИЙ КОЛЛЕДЖ
Слайд 2План лекции
История открытия антибиотиков
Определение антибиотиков
Пенициллины
Классификация пенициллинов
Пенициллины узкого спектра действия
Защищенные пенициллины
Показания к
применению
Побочные действия
Слайд 3Антибиотики
В 1929 г. случайность позволила английскому бактериологу Александру Флемингу впервые наблюдать
противомикробную активность пенициллина.
Слайд 4Антибиотики – это вещества микробного происхождения, их полусинтетические и синтетические аналоги,
способные подавлять жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов
Слайд 6Пенициллины— группа антибиотиков, получаемая из многих видов плесневых грибов рода Penicillium.
Слайд 7Пенициллины относятся к бета-лактамным антибиотикам, так как имеют в своём строении
бета-лактамное кольцо.
Слайд 8Классификация пенициллинов
А) короткого действия: Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль
Феноксиметилпенициллин (для
приема внутрь);
Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин;
Уреидопенициллины: пиперациллин, тикарциллин;
Противостафилококковые пенициллины: оксациллин, клоксациллин.
Б) пролонгированные (дюрантные): бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1,3,5.
Слайд 10Спектр действия пенициллинов
Пенициллины действуют на грамположительные (стафилококки, стрептококки) и грамотрицательные бактерии
(пневмококки, гонококки, менингококки, спирохеты), палочку сибирской язвы, столбняка, коринебактерии дифтерии.
Слайд 11Микробы выделяют бета-лактамазы, которые разрушают антибиотики.
Для защиты антибиотика учеными выделено
три ингибитора бета-лактамаз:
клавулановая кислота
сульбактам
тазобактам.
Они необратимо связывают бета-лактамазы и не позволяют им разрушить антибиотик.
Слайд 12Защищенные пенициллины
Амоксиклав, Аугментин, Курам(амоксициллин/клавуланат )
Амписид, Сультасим,
Уназин(ампициллин/сульбактам),
Зоперцин (пиперациллин/тазобактам)
Тиментин (тикарциллин/клавуланат).
Слайд 13Показания к применению пенициллинов
инфекции вызванные вышеперечисленными микроорганизмами:
Тонзиллит, ангина;
Скарлатина;
Рожа;
Профилактика ревматизма;
Дифтерия
Внебольничная пневмония;
Менингит;
Сепсис;
Менингококковые инфекции
(менингит, менингококцемия).
Сифилис, гонорея.
Столбняк
Сибирская язва
Слайд 14
Особенности применения:
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соль назначается только в/м
или в/в 6 раз в сутки,
бензилпенициллина новокаиновая соль только в/м 1-2 раза в сутки,
Бициллин – 1 только в/м 1 раз в 2 недели,
Бициллин – 3 только в/м 1 раз в 3дня,
Бициллин – 5 только в/м 1 раз в месяц,
Феноксиметилпенициллин только для приема внутрь, 4-6 раз в сутки.
Ампициллин назначают внутрь в виде таблеток, капсул, суспензии и в/м или в/в 4-6 раз в сутки,
Оксациллин назначают внутрь в виде таблеток и в/м 4-6 раз в сутки, Амоксициллин («флемоксин солютаб», «амосин», «хинкоцил») назначают внутрь 2-3 раза в день.
Защищенные пенициллины назначают внутрь в виде табл., капсул, суспензии и в/м или в/в 1-2раз в сутки.
Слайд 15Побочные действия пенициллинов
1. Аллергические реакции.
2. Возникновение болезненности на месте введения, при
внутримышечном введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина.
3. Флебиты возможны при внутривенном введении.
4. Диспепсические расстройства при приеме внутрь.
Слайд 16Цефалоспорины
это бета-лактамные антибиотики, получены из грибов вида Cephalosporinum.
Механизм действия: нарушают
синтез микробной стенки в момент митоза (роста и размножения).
Слайд 17
Цефалоспорины I поколения
1. Для парентерального введения —
цефалоридин (цепорин)
цефазолин (кефзол)
2. Для приема внутрь –
цефалексин (кефлекс)
Их вводят 6 раз в сутки.
Спектр действия грамположительные бактерий (стафиллококки).
Слайд 18Цефалоспорины II поколения
1.Дня парентерального введения —
цефуроксим (цефурабол)
цефокситин (мефоксин)
2.Для приема внутрь —
цефуроксим (зиннат)
цефаклор (цеклор)
Их вводят 3 раза в сутки.
Спектр действия: грамотрицательная флора.
Слайд 19Цефалоспорины III поколения
1. Для парентерального введения —
цефотаксим
(клафоран),
цефтазидим (фортум),
цефтриаксон (цефтриабол).
2. Для приема внутрь —
цефиксим (супракс).
Их вводят 1-2 раза в сутки.
Спектр действия: шире, чем у I и II поколений, более выражен в сторону грамотрицательной флоры.
Слайд 20Цефалоспорины 4 поколения
Все препараты вводят только парентерально (в/м или в/в).
цефпиром
(кейтен)
цефепим (максицеф)
Их вводят 2-3 раза в сутки.
Спектр действия: очень широкий,
одинаково высоко активны относительно и грамотрицательной и грамположительной флоры.
Слайд 21Показания к применению
1 . Инфекции дыхательных путей (пневмоний, плевритов, абсцессов
легких),
2. Бактериальный менингит, вызываемый менингококками, пневмококками, гемофильными палочками, стрептококками Препараты выбора — цефалоспорины III поколения, т.к. лучше других проникающие через гематоэнцефалический барьер.
3. Интенсивная терапия новорожденных.
4. Инфекционные заболевания костей, суставов, кожи и мягких тканей (III и IV поколения).
5. Инфекция почек и мочевыделительных путей, вызываемая: кишечными палочками, клебсиеллами, протеем, стрептококками (Цефалоспорины II и III поколений).
6.Лечение тяжелых госпитальных инфекций различной локализации, септицемии и лихорадки неясного генеза у больных (цефалоспорины 4 поколения).
Слайд 22Побочные действия
1. Аллергические реакции.
2. Возникновение болезненности на месте введения, при внутримышечном
введении, поэтому препараты лучше разводить в растворе новокаина;
флебиты возможны при внутривенном введении, следовательно, вводить препараты надо медленно, лучше капельно.
3. Диспепсические расстройства и дисбактериоз при приеме через рот.
4. Нефротоксичностъ — возникает в основном при использовании цефалоспоринов I поколения, которые экскретируются с помощью канальцевой секреции.
5. Нейротоксичностъ (нистагм, нарушение поведения, галлюцинации, судороги).
6. Гематоксичностъ (тромбоцитопения, нейтропения, коагулопатии).
7. Гепатотоксичность — повышение печеночных трансаминаз.
8. Антабусоподобное действие (снижается активность дегидрогеназы ацетальдегида - фермента, метаболизирующего алкоголь). На фоне приема цефалоспоринов опасно употребление спиртных напитков — могут появиться диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и пр.
Слайд 23Монобактамы
Азтреонам (азтреабол)
В своей структуре имеют моноциклическое
бета-лактамное кольцо.
Спектр действия: грамотрицательных бактерий
(кишечная и синегнойная палочки, протей, клебсиелла). Обладают высокой устойчивостью к бета-лактамазам, вырабатываемым грамотрицательными бактериями.
Применяют при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости, малого таза, менингите, пневмонии, сепсисе и т.д.
Вводят в/м или в/в 2-3 раза в сутки.
Хорошо переносится. Осторожно применять у больных с аллергией на бета-лактамные антибиотики.
Слайд 24Карбопенемы
Имипенем (меропенем, меронем)
Тиенам (имипенем + циластатин)
Гримипинем (имипенем + циластатин)
Спектр
действия широкий: грамм (-) и грамм (+) аэробные и анаэробные бактерии, включая синегнойную палочку. Устойчивы к бета-лактамазам.
Тиенам (имипенем + циластатин). Циластатин – вещество, которое предупреждает разрушение имипенема ферментом дегидропептидазой в почках.
Применяют при тяжелых инфекциях в случае устойчивости к другим антибиотикам.
Вводят в/м или в/в, дозы и схемы индивидуально.
Побочные эффекты: диспепсические расстройства, изменение крови, аллергические реакции, местно - болезненность, покраснение, флебиты.
Противопоказания: при аллергии на бета-лактамные антибиотики.
Слайд 25Макролиды
1 поколения:
Эритромицин;
2 поколения:
Спирамицин (ровамицин),
Рокситромицин (рулид),
Кларитромицин (клацид),
Мидекамицин (макропен),
Джозамицин
(вильпрофен);
3 поколения
Азитромицин (сумамед).
Слайд 29Спектр действия макролидов
-внутриклеточные микроорганизмы - хламидии и микоплазмы,
-грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки,
пневмококки),
-грамположительные палочки (коринебактерии), грамотрицательные коккобактерии (бордетеллы), грамотрицательные палочки (моракселлы).
Слайд 30Показания к применению
1. Нетяжелые формы бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов; стрептодермия, рожа,
лимфангит, мастит.
2. Коклюш и дифтерия.
3. Хламидиоз и микоплазмоз.
5. Первичный сифилис и гонорея.
6. Холециститы, холангиты, энтериты, колиты.
7. Токсоплазмоз (препарат выбора спирамицин).
Слайд 31Побочные действия
1. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея).
2. Стоматиты, гингивиты.
3. Холестаз.
4. При
внутривенном введении — флебит.
Слайд 32Аминогликозиды
Первый представитель этой группы стрептомицин был внедрен в 1944 г.
английским микробиологом А. Шатцом и рассматривался как одно из наиболее эффективных лекарственных средств для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными микроорганизмами.
Слайд 33Выделяют 4 поколения аминогликозидных антибиотиков:
1поколение:
Стрептомицин
Неомицин
Канамицин
Мономицин
2 поколение: Гентамицин (гарамицин)
Слайд 343 поколение:
Тобрамицин (бруламицин)
Сизомицин
Амикацин (амикин)
Нетилмицин (нетиллин)
4 поколение: Изепамицин (исепацин)
Слайд 35
Механизм действия: Нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны и
синтез РНК на
уровне рибосом.
Спектр действия — широкий. Они влияют на грамотрицательные палочки (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, протей, гемофильные палочки), грамположителъные кокки (золотистые стафилококки), грамотрицательные коккобактерии франциселлы (возбудители туляремии),
микобактерии туберкулеза, дизентерийные амебы, лейшмании и трихомонады.
Слайд 36Показания к применению
1. Осложненные инфекции мочевыделительной системы (острый пиелонефрит, паранефрит, уросепсис)
2.
Осложненные интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс в брюшной полости)
Осложненные инфекции респираторного тракта (плевропневмонии)
Остеомиелит
Менингиты.
Санация кишечника при подготовке больного к операции на органах брюшной полости и для лечения кишечных инфекций
Слайд 37Побочные действия
1. Ототоксичность (10-25%).
Накапливаются в наружных и внутренних волосковых клетках
кортиевого органа, приводя к их дегенеративным изменениям во внутреннем ухе, это приводит к необратимой глухоте; вызывают вестибулярные расстройства.
Слайд 382. Нефротоксичность (8-26%) накапливаются в эпителиальных клетках проксимальных канальцев почек
Слайд 397. Линкозамиды
Линкомицин
Клиндамицин (Далацин С)
Спектр действия – широкий
Грам +, грам -,анаэробы
(бактероиды)
Слайд 40Механизм действия: Ингибируют синтез РНК на уровне рибосом микробной клетки
Слайд 41Показания к применению:
1.Сепсис, остеомиелит
2. Интраабдоминальная инфекция (осложнения после операций в брюшной
полости и органах малого таза
3. Инфекции дыхательных путей (пневмонии эмпиема плевры)
4. Раневая инфекция кожи и мягких тканей
5. Токсоплазмоз, малярия (клиндамицин)
Применяют 3 (4) раза в день внутрь в капсулах, в.м. или в.в.
Слайд 42Побочные действия
1. Диспепсические расстройства
2. Аллергические реакции
Слайд 43Тетрациклины
Спектр действия – очень широкий: грам+ и грам- кокки, шигеллы, брюшнотифозная
палочка, спирохеты, возбудители особоопасных инфекций (чумы, холеры, туляремии, бруцеллеза), риккетсии, хламидии, амебы. Доксициклин влияет на геликобактер пилори.
1.Природные тетрациклины: тетрациклин
2.Полусинтетические тетрациклины:
доксициклин (вибрамицин, юнидокс)
метациклин (рондомицин)
Слайд 44 Показания к применению тетрациклинов
Сыпной тиф, газовая гангрена, дизентерия, чума, холера,
бруцеллез, туляремия, хламидиоз, трахома, сибирская язва.
Реже в последнее время назначают при: пневмонии, бронхитах, остеомиелите, инфицированных ожогах и ранах, сифилисе, гонорее.
Назначают тетрациклин обычно внутрь 4 раза в день, пролонгированные – 2 раза в день, местно в виде глазной мази - тетрациклин, внутривенно –доксициклин. холера чума
Слайд 45Побочные действия тетрациклинов
Тетрациклины - токсичные препараты.
1.Повреждение быстроделящихся клеток: угнетение кроветворения
(миелотоксичность), нарушение сперматогенеза, а также деления клеток ЖКТ (стоматит, эрозии, язвы).
2.Гепатотоксичность и нефротоксичность.
3.Нарушение развития костей и зубов у детей
Слайд 46Гликопептиды
Ванкомицин (ванкомабол) - природный гликопептидный антибиотик.
Механизм действия: подавляет синтез микробной стенки
и нарушает функцию клеточной мембраны бактерий, оказывает сильное бактерицидное действие.
Спектр действия: различные виды стафилококков, стрептококки, листерии, грамм (+) анаэробы.
Показания к применению (а/б резерва): при тяжелых инфекциях: менингите, пневмонии, сепсисе, эндокардите, остеомиелите.
Вводят в/в капельно 3-4 раза в сутки, возможны тромбофлебиты. Применяется внутрь при псевдомембранозном колите, т.к. не всасывается в ЖКТ.
Побочные действия: нефро и ототоксичны. При быстром введении (выброс гистамина) – снижение АД, расширение сосудов кожи, красная сыпь (синдром «красного человека»), поэтому предварительно вводят антигистаминные средства (супрастин, тавегил).
Слайд 48Спектр действия
— очень широкий: грамположительные (гемофильная палочка, пневмококки, менингококки) и грамотрицательные
микробы (шигеллы, сальмонеллы, брюшнотифозная палочка), грамположительные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы.
Слайд 49Показания к применению
Левомицетин следует назначать только при тяжелых инфекциях:
1.Менингит, тяжелая
пневмония, вызванная гемофильной палочкой.
2.Брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез.
3.Внутриглазная инфекция.
4.Бруцеллез, туляремия.
Левомицетин назначают внутрь, внутривенно, внутримышечно или в форме аэрозоля в легкие, ректально, в виде глазных капель, наружно в виде мази линимента. Кратность – 4 раза в сутки.
Слайд 50Побочный действия
Левомицетин — токсичный препарат (запрещен в ряде стран)
1. Миелотоксическое
действие.
2. Аллергические реакции.
3. Диспепсические расстройства.
4. Дисбактериоз.
Слайд 51
Рекомендуемая литература:
Основная литература
Астафьев, В.А. Основы фармакологии с рецептурой: учеб.пособие /
В. А. Астафьев. – М. :Кнорус, 2013. – 544с.
Дополнительная литература
Харкевич, Д. А. Фкрмакология с общей рецептурой [Электронный ресурс] : учебник / Д.А. Харкевич. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. - 464 с. Режим доступа: http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970427002.html.
Майский, В. В. Фармакология с общей рецептурой [Электронный ресурс] : учеб.пособие / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2014. - 240 с. : ил. – Режим доступа :http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970429600.htm.
Аляутдин, Р. Н. Фармакология [ Электронный ресурс] : рук.кпракт. занятиям : учеб. пособие / Р. Н. Аляутдин, Н. Г. Преферанский, Н. Г. Преферанская; под ред. Р.Н. Аляутдина. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 608 с. – Режим доступа : http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970416747.html.
Фармакология [Электронный ресурс]: учебник / под ред. Р.Н. Аляутдина. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. – 832с. - Режим доступа:
http://www.medcollegelib.ru/book/ISBN9785970425183.html.
Электронные ресурсы
ЭБС КрасГМУColibris;
ЭБС Консультант студента
ЭБС ibooks;
НЭБ elibrary.