Слайд 1Антибактериальные средства.
β-лактамные антибиотики.
Слайд 2Антимикробная терапия.
Антимикробная химиотерапия проводится с использованием лекарственных средств, действие которых избирательно
направлено на подавление жизнедеятельности возбудителей инфекционных заболеваний, таких как бактерии, грибы, простейшие, вирусы.
Под избирательным действием понимают активность только против микроорганизмов, при сохранении жизнеспособности клеток хозяина.
Слайд 3Типы действия.
Тип действия антимикробных ЛС бывает
цидным (бактерицидным, фунгицидным, вирицидным или протозоацидным), под
которым понимается необратимое нарушение жизнедеятельности (гибель) инфекционного агента.
статическим (бактериостатическим, фунгистатическим, виристатическим, протозоастатическим), при котором прекращается или приостанавливается размножение возбудителя.
Слайд 4β-лактамные антибиотики.
Пенилиллины.
Цефалоспорины.
Карбапенемы.
Монобактамы.
Обладают бактерицидным действием.
Слайд 5Структура β-лактамов. Пенициллины.
Слайд 6Структура β-лактамов. Цефалоспорины.
Слайд 7Механизм действия β-лактамов.
Слайд 8Пенициллины.
Биосинтетические. Продуцентом являются определенные штаммы плесневого гриба Penicillium.
Полусинтетичесике пенициллины. Получают
путем химической модификации 6-аминопенициллановой кислоты.
Слайд 9Биосинтетические пенициллины.
Короткого действия (3-4 часа).
Бензилпенициллина натриевая соль.
Бензилпенициллина калиевая соль.
Феноксиметилпенициллин (per os).
Продолжительного
действия (до 4-х недель). Бициллин-1, Бициллин-3.
Неустойчивость к β-лактамазам.
Слайд 10Чувствительность к биосинтетическим пенициллинам.
Грам (+) кокки:
Стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу.
Стрептококки.
Пневмококки.
Грам (–) кокки:
Менингококки
и гонококки.
Коринебактерии (дифтерия).
Спирохеты (сифилис).
Клостридии (столбняк и газовая гангрена).
Сибиреязвенная палочка.
Слайд 11Полусинтетические пенициллины.
Устойчивость к действию пенициллиназы (β-лактамазы). Оксациллин (антистафилококковый). Но не проникает
через ГЭБ.
Кислотоустойчивость при приеме внутрь.
Широта действия.
Не влияют на синегнойную палочку:
Аминопенициллины: Ампициллин, амоксициллин. Лучше проникают через ГЭБ.
Влияют на синегнойную палочку:
Карбоксипенициллины: Карбенициллин, Тикарциллин.
Уреидопенициллины: Азлоциллин, Мезлоциллин.
Слайд 12Комбинированные пенициллины.
β-лактамный антибиотик + ингибитор β-лактамазы.
Амоксициллин + клавулановая кислота (Аугментин).
Широкий антибактериальный
спектр:
Грам (+) бактерии (стрептококки, стафилококки, энтерококки), продуцирующие пенициллиназу.
Грам (–) бактерии (нессерии, клебсиеллы, сальмонелла, протей).
Слайд 13Цефалоспорины.
Из гриба Cephalosporium acremonium был выделен цефалоспорин С.
Химической основой является 7-аминоцефалоспорановая
кислота.
По строению сходны с пенициллинами.
Действуют цидно.
Относятся к антибиотикам широкого спектра действия.
Устойчивы к стафилококковой пенициллиназе, но многие разрушаются β-лактамазами некоторых грам (-)бактерий (Pseudomonas aeruginosa).
Слайд 14Поколения цефалоспоринов.
Не проникают через ГЭБ
Проникают через ГЭБ
Слайд 15I поколение цефалоспоринов.
Цефазолин (парентерально), цефалексин (перорально).
Устойчивы к пенициллиназе, но многие β-лактамазы
их разрушают.
Наиболее активны в отношении грам (+) кокков: стрептококки, стафилококки, пневмококки.
Не действуют на синегнойную палочку.
Анаэробы устойчивы.
Не проникают через ГЭБ.
Слайд 16II поколение цефалоспоринов.
Цефуроксим.
На грам (+) кокки менее активны, чем I поколение,
однако увеличивается активность против грам(-) бактерий (H. influenzae.
Синегнойная палочка нечувствительна.
Не проникают через ГЭБ.
Слайд 17Синегнойная инфекция.
Синегнойная инфекция – острое инфекционное заболевание, вызванное микроорганизмами рода Pseudomonas, поражающими
дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт, мягкие ткани, нервную и другие системы организма.
Высокое чувство кворума и устойчивость к антибиотикам.
Слайд 18III поколение цефалоспоринов.
Цефтазидим, цефоперазон, цефтриаксон.
На грам (+) кокки действуют меньше, чем
представители II поколения.
Выраженное действие на Pseudomonas aeruginosa.
Проникают через ГЭБ.
Более высокая устойчивость к действию β-лактамаз.
Слайд 19IV поколение цефалоспоринов.
Цефепим. Цефпиром. Парентерально.
Более высокая активность против грам(+) кокков.
Более устойчивы
к действию β-лактамаз.
Более высокая активность на грам (-) бактерии (синегнойная палочка).
Проникают через ГЭБ.
Слайд 20Карбапенемы.
Карбапенемы имеют структурное сходство с другими β-лактамными антибиотиками, но в отличие
от них характеризуются высокой устойчивостью к действию β-лактамаз более широким спектром активности, включая P.aeruginosa и неспорообразующие анаэробы.
В группу карбапенемов входят
Имипенем/циластатин и меропенем.
Действуют на многие штаммы грамотрицательных бактерий, устойчивых к цефалоспоринам III-IV поколений.
Слайд 21Показания.
Вводятся парентерально.
Тяжёлые инфекции, вызванные полирезистентными микроорганизмами, а также смешанной микрофлорой:
Пневмония, абсцесс
легкого.
Острый пиелонефрит.
Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
Бактериальный менингит.
Сепсис.
Слайд 22Монобактамы.
Представлены одним препаратом-Азтреонам.
Имеет узкий спектр активности, действует бактерицидно на грамотрицательную флору,
включая P.aeruginosa (главное клиническое значение), однако аналогично пенициллинам и цефалоспоринам разрушается β-лактамазами расширенного спектра.
Не действует на грам (+) флору (стафилококки и пневмококки).
Слайд 23Побочные и токсические действия.
Токсичность низкая.
Высокая частота развития аллергических реакций.
Кожные реакции.
Отек Квинке.
Анафилактический
шок.
Развитие кандидомикозов и дисбактериоза.