Слайд 1Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования
«Башкирский государственный медицинский университет министерства здравоохранения
России
Кафедра фармакологии №1 с курсом клинической фармакологии»
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Слайд 2АНТИБИОТИКИ. Классификация
Все антибиотики делят на несколько групп:
По типу действия- бактериостатические и
бактерицидные
По спектру действия- широкого и узкого
По механизму действия
По химическому строению
Слайд 3АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
БЕТА-ЛАКТАМЫ: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
МАКРОЛИДЫ
ГЛИКОПЕПТИДЫ
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
ХИНОЛОНЫ (ФТОРХИНОЛОНЫ)
ЛИНКОЗАМИДЫ
ПОЛИМИКСИНЫ
ОКСАЗАЛИДИНОНЫ
АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Слайд 4АНТИБИОТИКИ. КЛАССИФИКАЦИЯ
По типу действия
Бактерицидные
Останавливают рост и размножение бактерий
Бактериостатические
Убивают бактерии
Слайд 5АНТИБИОТИКИ. КЛАССИФИКАЦИЯ
По типу действия
Бактерицидные
Пенициллины
Цефалоспорины
Монобактамы
Карбапенемы
Аминогликозиды
Хинолоны
Рифампицин
Бактериостатические
Тетрациклины
Макролиды
Линкозамиды
Хлорамфеникол
Слайд 6АНТИБИОТИКИ. КЛАССИФИКАЦИЯ
По спектру действия
Узкого спектра
Широкого спектра
Слайд 7Классификация антибиотиков по механизму действия
Подавление синтеза клеточной стенки
пенициллины, ЦФ, карбапенемы, монобактамы,
гликопептиды
Подавление синтеза белка в микробной клетке
макролиды, тетрациклины. аминогликозиды, хлорамфеникол
Повреждение цитоплазматической мембраны
Полимиксин В
Подавление синтеза эссенциальных метаболитов
сульфаниламиды,
триметоприм
Подавление репликации НК и транскрипции
фторхинолоны,рифампицин
Репликация
ДНК
Транскрипция
Трансляция
мРНК
Белок
Энзиматическая активность, синтез эссенциальных метаболитов
Слайд 8
БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
(БЕТА-ЛАКТАМЫ):
Всех представителей этой группы объединяет наличие
в структуре бета-лактамного кольца.
Сходство химической строения предопределяет одинаковый механизм действия всех бета-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов. К бета-лактамам относятся:
Пенициллины
Цефалоспорины
Карбапенемы
Монобактамы
Слайд 9БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ. ПЕНИЦИЛЛИНЫ:
Слайд 10ПЕНИЦИЛЛИНЫ. ОБЩИЕ СВОЙСТВА
Механизм действия: подавление синтеза клеточной стенки
Тип действия: бактерицидный
Спектр действия:
у большинства узкий (кроме пенициллинов расширенного спектра). Препараты преимущественно проявляют активность против грамположительной флоры. На грамотрицательные микроорганизмы практически не влияют за исключением гонококков и менингококков
Слайд 11ПЕНИЦИЛЛИНЫ. ОБЩИЕ СВОЙСТВА
Низкая токсичность
Нежелательные лекарственные реакции: в основном аллергические. В редких
случаях у предрасположенных лиц- нейротоксичность (судороги) вследствие антагонизма пенициллинов с ГАМК.
Аллергические реакции, как правило, носят перекрестный характер между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами (особенно I, II поколений) и карбапенемами
Слайд 12Природные пенициллины. Бензилпенициллин и его производные
Бензилпенициллин- является первым природным антибиотиком. Применяется
более 60 лет.
Остается важным препаратом для лечения инфекций, вызванных стрептококками (включая пневмококк и пиогенный стрептококк), менингококками, спирохетами.
Недостатками являются приобретенная устойчивость стафилококков, пневмококков, гонококков.
Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Применяют только перентерально (в/в или в/м).
Слайд 13Природные пенициллины
Другие производные (феноксиметилпенициллин, бензатин бензилпенициллин) имеют тот же антибактериальный спектр,
но более низкую активность.
Особенность фармакокинетики позволяют принимать их внутрь (феноксиметилпенициллин) или обеспечивать пролонгированный эффект при в/м введении (бензатин бензилпенициллин). Т ½ последнего составляет 12 суток, однократное его введение обеспечивает эффект в течение 3-4 недель.
Слайд 14Природные пенициллины. ПОКАЗАНИЯ
Инфекции, вызванные S.pyogenes и их последствия:
Тонзиллофарингит
Скарлатина
Рожа
Круглогодичная профилактика
ревматизма
Слайд 15Природные пенициллины. ПОКАЗАНИЯ
Инфекции, вызванные S.pneumoniae:
Внебольничная пневмония
Менингит
Сепсис
Слайд 16Природные пенициллины. ПОКАЗАНИЯ
Инфекции, вызванные другими стрептококками: инфекционный эндокардит
Менигококковые инфекции
Сифилис
Лептоспироз
Клещевой борелиоз (болезнь
Лайма)
Газовая гангрена
Актиномикоз
Слайд 17АНТИСТАФИЛОКОККОВЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ. ОКСАЦИЛЛИН
В отличие от других пенициллинов устойчив к действию бета-лактамазы,
которую продуцируют 80-90% штаммов S.aureus.
Клиническое значение оксациллина заключается в том, что он является основным антистафилококковым препаратом, активным в отношении пенициллинрезистентного S.aureus.
В остальном спектр активности такой же, как у пенициллина, но степень активности значительно меньше.
Слайд 18АНТИСТАФИЛОКОККОВЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ. ОКСАЦИЛЛИН
Особенности оксациллина: плохо всасывается при приеме внутрь и при
системных инфекциях должен использоваться парентерально.
Штаммы S.aureus, устойчивые к оксациллину, резистентны ко всем другим бета-лактамам (цефалоспоринам, карбапенемам), а также макролидам, тетрациклинам, линкозамидам, фторхинолонам и аминогликозидам.
Слайд 19ПЕНИЦИЛЛИНЫ С РАСШИРЕНЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ.
АМПИЦИЛЛИН И АМОКСИЦИЛЛИН
Препараты, сохраняя активность на
уроне пенициллина в отношении грамположительной флоры, действуют также на некоторые анаэробные грамотрицательные бактерии семейства Enterobacreriaceae spp (Escherichia coli, сальмонеллы, шигеллы) и Hemophilus influenzae.
Слайд 20ПЕНИЦИЛЛИНЫ С РАСШИРЕНЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ.
АМПИЦИЛЛИН И АМОКСИЦИЛЛИН
Особенностью нежелательного действия аминопенициллинов
является развитие макулопапуллезной сыпи, имеющей неаллергическую природу. Сыпь не сопровождается зудом и исчезает без отмены препаратов.
Слайд 21ПЕНИЦИЛЛИНЫ С РАСШИРЕНЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ.
Амоксициллин имеет в 2-2,5 раза большую
биодоступность при приеме внутрь, чем ампициллин, лучше переносится, в частности реже вызывает диарею. Во всем мире является ведущим пероральным антибиотиком. Препарат первого ряда для эрадикации H.pylori
Слайд 22ПЕНИЦИЛЛИНЫ С РАСШИРЕНЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ.
Ампициллин внутрь следует назначать только при
шигеллезе, при других инфекциях предпочтительнее его парентеральное введение.
Слайд 23АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
К ним относят карбоксипенициллины и уреидопенициллины.
Их главным достоинством является активность
в отношении Pseudomonas aurginosa, а также некоторых ампициллинустойчивых грамотрицательных бактерий (стрептококков, энтерококков и бактероидов)
Слайд 24АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Уреидопенициллины по сравнению с карбенициллинами более активны в отношении этих
возбудителей, действуют на ряд карбенициллинрезистентных грамотрицательных микроорганизмов, применяются в более низких дозах и реже вызывают электролитные нарушения.
Слайд 25АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Все антисинегнойные пенициллины разрушаются бета-лактамазами, поэтому неэффективные при инфекциях, вызванных
пенициллинрезистентыми бактериями.
Основным показанием к их применению является инфекция, вызванная Pseudomonas aurginosa.
Слайд 26ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Известно, что основным механизмом развития резистентности к бета-лактамным антибиотикам является
продукция ферментов бета-лактамаз, разрушающих бета-лактамное кольцо этих препаратов.
Данный механизм является ведущим для таких клинически значимых возбудителей, как S.aureus, H.influenzae, E.coli, B.fragilis.
Слайд 27ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие бета-лактамазы: клавулановая
кислота, сульбактам и тазобактам.
Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллиновый антибиотик и один из ингибиторов бета-лактамаз.
Слайд 28
В результате сочетания пенициллинов с ингибиторами
бета-лактамаз восстанавливается их природная (первичная) активность против большинства стафилококков, грам- бактерий, неспоробразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грам- бактерий (клебсиелла и пр.) с природной устойчивостью к пенициллинам.
ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЕННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Слайд 29Амоксициллин/клавуланат (амоксиклав)
Спектр действия:
Грам (+) бактерии: стрептококки, стафилококки, энтерококки,
коринебактерии, листерии
Грам (-) бактерии: Aeromanas spp, Bordtella spp, кампилобактрии, E.coli, Gardnella vaginalis, Haemofilus influenzae, Helicibacter pylori, Klebsiella spp, Legonella pneumoniae, Moxarela catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Proteus mirabilis, Priteus vulgaris, Providencia spp, Salmonella spp, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica
Анаэробные бактерии: бактероиды, клостридии, фузобактерии, пропионибактерии, Tr.pallidum.
Слайд 30Амоксициллин/клавуланат (амоксиклав, аугментин)
Особенности:
Хорошо всасывается при приеме внутрь
Создает высокие
концентрации во многих органах и тканях
Пути введения: пероральный, парентеральный (в/в)
Слайд 31БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ:
Слайд 32ЦЕФАЛОСПОРИНЫ. ОБЩИЕ СВОЙСТВА
Механизм действия: подавление синтеза клеточной стенки
Тип действия: бактерицидный
Спектр действия:
зависит от поколения
Слайд 33ЦЕФАЛОСПОРИНЫ. ОБЩИЕ СВОЙСТВА
Нежелательные лекарственные реакции: в основном гепатоксические. Перекрестные аллергические реакции
у 5-10 % пациентов с аллергией на пенициллин. Возможно нарушение кроветворения.
Разрушаются бета-лактамазами расширенного спектра.
Слайд 35БЕТА-ЛАКТАМЫ. КАРБАПЕНЕМЫ
Имипенем, меронем, эртапенем
Тип действия: бактерицидный
Спектр действия: самый широкий среди всех
бета-лактамов (включает практически все аэробные и анаэробные грам (+)- и грам (-) микроорганизмы)
Не инактивируются большинством бета-лактамаз, в т.ч. и БЛРС, разрушающими пенициллины и цефалоспорины
Путь введения: только парентеральный
Слайд 36БЕТА-ЛАКТАМЫ. КАРБАПЕНЕМЫ
Применение: тяжелые инфекции различной локализации, вызванные множественноустойчивой микрофлорой. Часто используются
у септических больных.
Нежелательные реакции: встречаются редко. Иногда возможны аллергические реакции, включая перекрестную аллергию с пенициллинами.
Слайд 37БЕТА-ЛАКТАМЫ. КАРБАПЕНЕМЫ
Имипенем/циластатин (тиенам)
Представляет собой комбинацию имипенема с циластатином.
Циластатин- ингибитор дегидропептидазы 1,
образующейся в почках.
При применении без циластатина имипенем разрушается этим ферментом.
Особые указания: у предрасположенных пациентов может способствовать развитию судорог. Поэтому у них при заболеваниях ЦНС препарат противопоказан (назначают меронем).
Слайд 38БЕТА-ЛАКТАМЫ. КАРБАПЕНЕМЫ
Меронем. Отличия от имипенема:
Не разрушается почечной дегидропептидазой 1, поэтому используется
без циластатина
Не обладает просудорожной активностью, ввиду чего используется при менингите
Слайд 39БЕТА-ЛАКТАМЫ. МОНОБАКТАМЫ
Представлены одним препаратом- азтреонамом.
Азтреонам
Имеет узкйи спектр активности: действует бактерицидно на
грам (-) флору
Аналогично пенициллинам и ЦФ, разрушается БЛРС.
Несмотря на структурное сродство с пенициллинами и ЦФ, перекрестной аллергии с ними не отмечается.
Слайд 40БЕТА-ЛАКТАМЫ. МОНОБАКТАМЫ
Азтреонам
Главное клиническое значение заключается в действии на синегнойную палочку.
Применение: ИНД,
МВП, интраабдоминальные инфекции, кожи и мягких тканей, сепсис.
Нежелательные лекарственные реакции: гепатотоксичность, нейротоксичность.
Слайд 41ТЕТРАЦИКЛИНЫ
(тетрациклин, доксициклин)
Механизм действия: нарушение синтеза РНК
Тип
действия: бактериостатический
Спектр действия: очень широкий (включает аэробные и анаэробные грам (+)- и грам (-) бактерии, а также внутриклеточных возбудителей- хламидии, риккетсии, микоплазмы)
Недостатки: высокий уровень вторичной резистентности бактерий
Слайд 42 Применение: инфекции ВНД и НДП, МВП, ЖВП, ИППП (гонорея, сифилис,
хламидиоз), инфекции кожи и мягких тканей. Доксициклин также используется для лечения чумы, холеры, сибирской язвы.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
(тетрациклин, доксициклин)
Слайд 43
Общее катаболическое действие (угнетение синтеза белка)
Гепатотоксичность
Нефротоксичность
Фотосенсибилизация
У
детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, гипоплазия эмали
Тератогенное действие
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Нежелательные лекарственные реакции
Слайд 44Доксициклин
Лучший на сегодняшний день антибиотик данной группы
Хорошо всасывается в
ЖКТ, высокая биодоступность (90-100%)
Высокие тканевые концентрации (особенно бронхи, желчь, кости и зубы)
Слайд 45Доксициклин
Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому может применяться у
лиц с почечной патологией
Хорошо переносится
Длительный Т ½ - 15-24 ч.
Пути введения: внутрь и в/в
Слайд 46МАКРОЛИДЫ
Представляют собой класс антибиотиков, в основе химического строения которых лежит большое
лактонное кольцо.
В зависимости от содержания в нем количества атомов углерода данные препараты подразделяются на 14-, 15- и 16-членные
Слайд 48МАКРОЛИДЫ
Механизм действия: подавлен6ие синтеза РНК
Тип действия: преимущественно бактериостатический
Спектр действия:
грам (+)- бактерии (кроме метициллинрезистентного S.aureus и энтерококков) и внутриклеточные возбудители- хламидии, риккетсии, микоплазмы). На грамотрицательные бактерии макролиды влияют «избирательно». Так, например все препараты класса эффективны против Bacteroides spp. (часто высевающихся при патологии периодонта). В то же время грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. обладают к ним природной устойчивостью.
Слайд 49МАКРОЛИДЫ.
Положительные стороны:
Способность создавать очень высокие и длительно сохраняющиеся концентрации в
тканях, значительно превышающие показатели в сыворотке крови (в 5-10-100 раз).
При этом в условиях воспаления проницаемость препаратов в соответствующий очаг увеличивается.
Слайд 50МАКРОЛИДЫ.
Положительные стороны:
Огромная роль в реализации описанного эффекта отводится взаимодействию данных
препаратов с фагоцитирующими клетками. Захват макролидов макрофагами и нейтрофилами способствует транспорту этих антибиотиков в патологические очаги. Кроме того, большинство препаратов класса стимулируют активность фагоцитоза.
Слайд 51МАКРОЛИДЫ.
Положительные стороны:
Низкая токсичность: основными нежелательными лекарственными реакциями являются диспепсические явления
(тошнота, рвота, диарея).
Слайд 52МАКРОЛИДЫ.
Особые указания:
Макролиды хорошо всасываются при приеме внутрь, однако следует помнить,
что пища снижает их биодоступность.
Будучи основаниями, препараты проявляют наибольшую активность в щелочной среде. В связи с этим таблетированные формы желательно запивать щелочными минеральными водами.
Слайд 53МАКРОЛИДЫ
Эритромицин
Первый макролидный антибиотик
Один из самых безопасных с точки
зрения развития серьезных нежелательных реакций
Всасывается из ЖКТ не полностью, биодоступность 30-65%, причем значительно снижается в присутствии пищи
Слайд 54 Эритромицин: нежелательные лекарственные реакции
Диспептические и диспепсические явления- обусловлены
стимуляцией моторики ЖКТ
Пилоростеноз у новорожденных
МАКРОЛИДЫ
Слайд 55Кларитромицин
Самый активный из всех макролидов в отношении H.pylori
Большая кислотоустойчивость
и биодоступность (50-55%), не зависящая от приема пищи
МАКРОЛИДЫ
Слайд 56Азитромицин (сумамед, хемомицин)
Превосходит другие макролиды по действию на грамотрицательную флору
Обладает
двойным типом действия: бактериостатическим и бактерицидным. В терапевтических концентрациях оказывает бактерицидной действие
Создает самые высокие концентрации в тканях по сравнению другими представителями группы
МАКРОЛИДЫ
Слайд 57Азитромицин (сумамед, хемомицин)
имеет очень длительный период полувыведения (до 55 ч),
что позволяет назначать его всего 1 раз в день и использовать короткие курсы (1-3-5 дней) при сохранении лечебного эффекта в течение 5-7 дней после приема последней дозы
хорошо переносится
«золотой стандарт» лечения хламидийной инфекции
МАКРОЛИДЫ
Слайд 58ГЛИКОПЕПТИДЫ.
ОБЩИЕ СВОЙСТВА
Механизм действия: подавление синтеза клеточной стенки
Тип действия: бактерицидный
Спектр действия:
практически все аэробные и анаэробные грамположительные бактерии
Слайд 59
Показания: тяжелые инфекции, вызванные полирезистентными грамположительными кокками, включая метициллинрезистентные S.aureus, энтерококки
и пенициллинрезистентные пневмококки.
ГЛИКОПЕПТИДЫ.
ОБЩИЕ СВОЙСТВА
Слайд 60
Почки: обратимое снижение функции
ЦНС: головокружение, головная боль
Ототоксичность: понижение слуха, вестибулярные нарушения
(у лиц с нарушенной функцией почек)
Местные реакции: боль, жжение в месте введения
ГЛИКОПЕПТИДЫ.
Нежелательные лекарственные реакции
Слайд 61
Аллергические реакции
Кровь: обратимая лейкопения, тромбоцитопения
ЖКТ: тошнота, рвота, диарея
Печень: транзиторное повышение активности
трансаминаз
ГЛИКОПЕПТИДЫ.
Нежелательные лекарственные реакции
Слайд 62
При в/в введении хорошо распределяется в организме
Проникает через ГЭБ при воспалении
мозговых оболочек
Выводится почками в неизмененном виде
В ЖКТ не всасывается
В/м не вводится
ГЛИКОПЕПТИДЫ.
Ванкомицин
Слайд 64АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
ОБЩИЕ СВОЙСТВА
Механизм действия: нарушение синтеза белка рибосомами
Тип действия: бактерицидный
Спектр действия:
грамположительные и грамотрицательные бактерии. микобактерии
Слайд 65АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
ОБЩИЕ СВОЙСТВА
Основное клиническое значение: активность в отношении грамотрицательных бактерий
Практически не
всасываются в ЖКТ, вводят парентерально
Недостаточно хорошо проходят через тканевые барьеры
Плохо проникают в бронхолегочный секрет, ликвор, желчь
Слайд 66АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Нежелательные лекарственные реакции
Ототоксичноть (вестибулотоксичность, кохлеатоксичность)
Нефротоксичность
Нервно-мышечная блокада
Слайд 67АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Факторы риска развития НЛР:
Пожилой возраст
Высокие дозы
Длительное применение (более 7-10 дней)
Гипокалиемия
Дегидратация
Поражение
вестибулярного и слухового аппарата
Слайд 68АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Факторы риска развития НЛР:
Почечная недостаточность
Одновременный прием других нефро- и ототоксичных
препаратов (амфотенрицин В, полимиксин В, фуросемид и др.)
Одновременное введение с миорелаксантами
Миастения
Слайд 69АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Меры профилактики НЛР:
Не превышать максимальные суточные дозы
Контролировать функцию почек до
назначения аминогликозидов и затем каждые 2-3 дня
Соблюдать максимальную продолжительность терапии- 7-10 дней, исключение составляют бактериальный эндокардит- до 14 дней, туберкулез- до 2 мес.
Слайд 70АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Меры профилактики НЛР:
Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один
препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 4-6 недель.
Контролировать слух и вестибулярный аппарат
Слайд 71АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Меры помощи при НЛР:
Прежде всего- отмена препарата.
Нарушения слуха, как правило,
бывают необратимыми (!).
Функция почек постепенно восстанавливается.
При развитии нервно-мышечной блокады как антидот в/в вводят кальция хлорид.
Слайд 72АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Показания:
Инфекции различной локализации, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (II, III поколения)
Синегнойная инфекция
(II, III поколения)
Туберкулез (стрептомицин, канамицин, амикацин обязательно в сочетании с другими препаратами)
Зоонозы (чума, бруцеллез, туляремия)
Слайд 73АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Стрептомицин
Первый аминогликозидный антибиотик
Обладает высокой кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью
Но является наименее
нефротоксичным из аминогликозидов
К нему быстро развивается устойчивость микрофлоры
Слайд 74АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Стрептомицин
Показания:
Туберкулез
Бактериальный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками или энтерококками (в сочетании с
пенициллином или ампициллином)
Зоонозы (в комбинации с тетрациклинами)
Слайд 75АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Неомицин
Один из наиболее ототоксичных антибиотиков
Парентеральное введение его запрещено
Иногда используется внутрь
для селективной деконтаминации ЖКТ перед операциями на толстом кишечнике
Слайд 76АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Канамицин
Устаревший препарат
Не действует на синегнойную палочку
Обладает высокой ото- и нефротоксичностью
Сохраняет
свое значение при туберкулезе как препарат 2-го ряда
Слайд 77АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Гентамицин
По сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее ототоксичен.
Показания: нозокомиальная
пневмония, острый пиелонефрит, интраабдоминальные и тазовые инфекции, бактериальный эндокардит, менингит, сепсис.
Слайд 78АМИНОГЛИКОЗИДЫ.
Амикацин
Действует на многие штаммы грам (-) бактерий, резистентных к гентамицину
Не
дейстует на энтерококки
По сравнению с гентамицином несколько менее токсичен
Слайд 80Нефторированные хинолоны
Активны преимущественно против грамотрицательной флоры
Применение налидиксовой кислоты ограничивается неосложненными инфекциями
нижних отделов МВП и кишечными инфекциями
Слайд 81ФТОРХИНОЛОНЫ
Механизм действия: нарушение синтеза ДНК-гиразы
Тип действия: бактерицидный
Спектр действия: грамположительные, грамотрицательные бактерии,
внутриклеточные микроорганизмы. Отдельные препараты (ципро-, офло-, ломефлоксацин и др.) активны против микобактерий.
Слайд 82Микробиологические характеристики хинолонов II поколения
Малочувствительны большинство стрептококков (в т.ч. пневмококки), энтерококки,
хламидии и микоплазмы
Не действуют на спирохеты, листерии, большинство анаэробов
Слайд 83Микробиологические характеристики хинолонов III поколения
Обладают более высокой активностью в отношении пненвмококков
и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы)
Слайд 84Микробиологические характеристики хинолонов IV поколения
По пнтипневмококковой активности и действию на атипичных
возбудителей превосходят хинолоны предыдущих поколений
Обладают высокой активностью против неспорообразующих анаэробов
Слайд 85Особенности НЛР фторхинолонов:
Торможение развития хрящевой ткани, поэтому противопоказаны у беременных и
кормящих женщин, у лиц до 18 лет
В редких случаях возможно развитие тендинитов, что при физической нагрузке может вести к разрывам сухожилий
Удлинение интервала QT
Фотодерматиты
Слайд 86ЛИНКОСАМИДЫ
(линкомицин, клиндамицин)
Механизм действия: нарушение синтеза белка рибосомами
Тип действия: бактериостатический
Спектр действия:
узкий (грамположительный кокки и неспорообразующие анаэробы)
Слайд 87ЛИНКОСАМИДЫ
(линкомицин, клиндамицин)
Устойчивы к действию соляной кислоты
Быстро всасываются из ЖКТ
Плохо проходят
через ГЭБ
Создают высокие концентрации в костях и суставах, бронхолегочном секрете, желчи
Слайд 88ЛИНКОСАМИДЫ
Нежелательные лекарственные реакции
Малые:
Диспепсические явления
Аллергические реакции
Слайд 89
Большие:
C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит) развивается в результате подавления неспорообразующей анаэробной
флоры кишечника и размножения клостридий. В толстом кишечнике могут образовываться язвы, вплоть до прободения кишечника и развития перитонита.
Слайд 90
Меры помощи:
Метронидазол внутрь
При неэффективности- ванкомицин
Биопрепараты
дезинтоксикационная терапия
Нельзя применять лоперамид
Слайд 91ПОЛИМИКСИНЫ
(полимиксин В и полимиксин М)
Механизм действия: нарушение структуры наружной клеточной мембраны
Тип
действия: бактерицидный
Спектр действия: узкий (грамотрицательная флора, включая синегнойную палочку)
Слайд 92ПОЛИМИКСИНЫ
Нежелательные лекарственные реакции
Нефротоксическое действие
Нейротоксическое действие (миастении, зрительные и слуховые, расстройства, галлюцинации,
судороги и пр.)
Диспепсические явления
Аллергические реакции
Слайд 93ПОЛИМИКСИН В. Показания
Синегнойная инфекция при ее устойчивости к ЦФ, карбапенемам, аминогликозидам,
фторхинолонам
Тяжелые грам (-) инфекции
Слайд 94ПОЛИМИКСИН М. Показания
Местное лечение синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах
Слайд 95АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП
Хлорамфеникол
Механизм действия: нарушение структуры наружной клеточной мембраны
Тип действия: на
одни м/мы бактерицидно, другие- бактериостатически
Спектр действия: широкий (грамположительная и грамотрицательная флора)
Слайд 96АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП
Хлорамфеникол
Применяется ограниченно из-за тяжелых НЛР и вторичной резистентности многих
возбудителей
Слайд 97Хлорамфеникол. Нежелательные лекарственные реакции:
Гематотоксичность (обратимая: ретикулоцитопения, тромбоцитопения, анемия; необратимая- апластическая анемия
с почти 100%-м летальнгым исходом, может развиваться через 6-8 нед после отмены препарата, после однократного и даже местного приема)
Слайд 98Хлорамфеникол. Нежелательные лекарственные реакции:
«Серый» синдром: у новорожденных вследствие незрелости ферментных систем
печени, препарат кумулируется и оказывает кардиотоксическое действие
Геаптотоксичность
Нейротоксичность
Слайд 99Хлорамфеникол. Показания:
Бактериальный менингит
Абсцесс мозга
Брюшной тиф
Генерализованные формы туберкулеза
Риккетсиозы
Газовая гангрена
Слайд 100АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП
Фузидиевая кислота
Имеет узкий спектр активности
Действует бактериостатически на стафилококки, включая
метициллинорезистентные
Применяют только при стафилококковых инфекциях
Слайд 101АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП
Фосфомицин
Оказывает бактерицидное действие
Активен преимущественно в отношении грам (-)
микроорганизмов (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, протей)
Показания: цистит (острый и рецидивирующий)
Слайд 102СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Являются одним из старейших классов антибактериальных средств
За последние десятилетия они утратили
свое значение и имеют очень ограниченные показания к применению
Сульфаниламиды по активности значительно уступают современным антибиотикам и в то же время характеризуются высокой токсичностью
Слайд 103СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам
Слайд 104СУЛЬФАНИЛАМИДЫ. Нежелательные лекарственные реакции
Аллергические реакции
Гематотоксичность (лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения)
Гепатотоксичность
Нейротоксичность
Нефротоксичность
Нарушение
функции щитовидной железы
Слайд 105СУЛЬФАНИЛАМИДЫ. Показания
Нокардиоз
Токсоплазмоз
Малярия
Профилактика чумы