Антибактериальные и противовирусные средства презентация

Содержание

Выбор антибиотика в амбулаторной практике Принципы рациональной АБТ - Наличие показаний - Высокая эффективность - Безопасность - Удобство применения Фармако-экономические аспекты

Слайд 1Антибактериальные и противовирусные средства
Тюменская

медицинская академия
Кафедра клинической фармакологии


к.м.н., доц. Вешкурцева И.М.



Слайд 2Выбор антибиотика в амбулаторной практике
Принципы рациональной АБТ
- Наличие показаний

- Высокая эффективность
- Безопасность
- Удобство применения
Фармако-экономические аспекты


Зайцев АА, Карпов ОИ, 1999; Омельяновский ВВ, 1998



Слайд 3Стратегические ошибки АБТ в амбулаторной практике
Чрезмерное назначение АБ при ИДП
АБ не

эффективны при вирусных ИДП
АБ не предотвращают бактериальные суперинфекции при ОРВИ и гриппе [Ball P. 2002; Snow V. , 2001]

Нерациональная АБ-терапия способствует колонизации резистентными штаммами


Слайд 4Spellberg B, et al. CID, 2004; 38: 1279–1286 (адапт.)
НОВЫЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ







16



14



10



7



3
Количество

новых антибиотиков

1983–1987

1988–1992

1993–1997

1998–2002

2003–2004

Периоды


Слайд 5АБ, влияющие преимущественно на Гр «+» флору
Природные пенициллины
Полусинтетические пенициллины
Макролиды
Линкосамиды
Другие


Слайд 6Природные пенициллины
Пенициллин
Феноксиметилпенициллин
Пролонгированные пенициллины: Бициллин-1 (Ретарпен, Экстенциллин)
Тонзилофарингит, рожа, скарлатина, стрептодермия, болезнь Лайма,

сифилис, профилактика ОРЛ и ХРБС

Слайд 7АБТ о.тонзилофарингита
ПВ – феноксиметилпенициллин
АП – ЦС -1;
- Современные макролиды: Азитромицин, джозамицин,

рокситромицин, кларитромици и др;
- Линкосамиды
Л.С.Страчунский и соавт., 2002, С.В.Яковлев и соавт., 2003


Слайд 8Полусинтетические пенициллины
Оксациллин - стафилококк!
Инфекции кожи и мягких тканей
Остеомиелит
Инфекционные артриты
При приеме через

рот - не создает достаточных концентрации в тканях
Гепатотоксичен

Слайд 9Макролиды
14-членные 15-членные (азалиды) 16-членные
Природные

П/синтетические Природные
Эритромицин Азитромицин Мидекамицин
Олеандомицин Джозамицин
Спирамицин

П/синтетические П/синтетические
Кларитромицин Мидекамицин ацетат
Ровамицин



Слайд 10Поступление макролидов в ткани
АКТИВНОЕ
Миндалины
Придаточные пазухи
Легкие, бронхи
Плевра, брюшина
Малый таз
Лимфоузлы
Грудное молоко
СЛАБОЕ
Ликвор
Ткани глаза


Слайд 11Активность АБ на основных возбудителей при «домашних» ИДП


Слайд 12Неантибактериальные эффекты макролидов
М. обладают иммуномодулирующими свойствами

Max эти эффекты проявляются у 14-

и 15-членных макролидов

А – max накапливается в фагоцитах и очень быстро высвобождается в очаге воспаления, где его К на 24-36% > чем в здоровых тканях
V.N.Hend, D.L.Hend, 2002



Слайд 13



















М
М
М
М
М
М
М
М
М
















































М
М
М
М
«Своеобразная доставка макролидов к месту инфекции»
Абсорбция
фагоцитами
Миграция нейтрофилов к месту инфекции
Высвобождение

из фагоцитов в месте инфекции


V.N.Hend, D.L.Hend, 2002


Слайд 14Неантибактериальные эффекты макролидов
М. обладают противовоспалительными свойствами: ↓ ИЛ, ПГ, лейкотриенов, свободных

R, ↑ выброс эндогенных ГКС

Этот эффект развивается быстрее, чем антибактериальный

Мукорегулирующие свойства

↓ выраженность бронхообструкции за счет ↓ выброса ацетилхолина

Слайд 15«Слабые» места эритромицина
При инфекциях средней тяжести
Всасывание - 30%, выведение с

желчью
Ингибитор микросомальных ферментов
Гастрокинетическое действие
Гепатотоксичность – за счет образования токс. метаболитов
Хорошее проникновение в грудное молоко
При назначении в 3 триместре беременности – >> риск развития пилоростеноза у новорожденных

Слайд 16Современные макролиды
- Лучше всасываются
- Более активное поступление в ткани
- Длительно

действует
- Не выражены НЭ эритромицина
- Min лекарственные взаимодействия



Слайд 17 Азалиды (азитромицин)
У больных с нетяжелой ВП отсутствуют различия в

эффективности аминопенициллинов, а также отдельных представителей класса макролидов (А и К) или респираторных ФХ (А.Синопальников, 2008)
Высокая активность против гонококков
Наличие в/в формы

Слайд 18
Разнообразие лекарственных форм




Азитромицин


Cуспензия для детей

Таблетки 125 мг
детям 12 - 16 лет

Капсулы 250 мг, таблетки 500 мг -взрослым

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в инфузий 500мг
взрослым и детям > 16 лет


Слайд 19 Азитромицин

Короткий, 3-х, 5-ти дневный режим лечения
Простой режим – 1

р/сутки

Взрослым 500 мг в сутки – 3 дня или 500 мг 1-й день, далее по 250 мг – 4 дня







Биодоступность таблеток не зависит от приема пищи



Слайд 20КОМПЛАЕНС – безукоризненное и осознанное выполнение больным врачебных рекомендаций
КРАТНОСТЬ НАЗНАЧЕНИЯ

% СОБЛЮДЕНИЯ

4 раза в сутки 40-50

3 раза в сутки 50-70

2 раза в сутки 70-80

1 раз в сутки более 90


Слайд 21Что лучше: оригинал или генерик?
Количество примесей в генериках А в 3,1

- 5,2 раза > чем в оригинале, в т.ч. неизвестных! – в 2 - 3,4 раза
Копии А уступают оригиналу по показателю растворения Р.Панюшин, 2003

Клин.эффективность оригинала А при ВП – 80%, генериков – 55-70%

Стоимость терапии оригиналом А на 10% < чем генериком
И.В.Смоленов и др., 2003; О.И.Карпов 1997



Слайд 22Кларитромицин
Устойчив к HCL, всасывание не зависит от пищи
Метаболит активен в отношении

Hib – ПР при «домашних» ИДП
H.pylori – АБ выбора при ЯБ и г/дуодените
Наличие в/в формы
2 пути экскреции


Слайд 23Механизм резистентности - efflux pump
Мембранный насос способен выводить только 14- и

15-членные макролиды. 16-членные (в том числе и джозамицин, спирамицин) остаются в клетке и оказывают свое антибактериальное действие.
Синопальников А.И., 2000 г., Моисеев С.В., 2005


Слайд 24Джозамицин
>> Активен в отношении стрепто- и стафилококков

>> Высокая активность в отношении

микоплазм и уреаплазм, которые могут играть роль в развитии ВЗОМТ

Один из метаболитов обладает антибактериальной активностью


Слайд 25- С 1953 г. официально разрешен к применению у беременных


- Препарат выбора для лечения беременных
женщин,
- Особенно при лечении ИДП, токсоплазмоза

- Безопасен на любом сроке беременности

Спирамицин (Ровамицин) - преимущества терапии


Sanford J. P. , 1993; Smith C. R. , 1988; Hamilton-Miller J. M. ,1993; Carbon C. ,1993.


Слайд 26Макролиды – АБ резерва при ИДП !

Резистентность пневмококков к макролидам –

35,3% (взрослые) и 21,7% (дети) С.В.Сидоренко, 2013

Макролиды в лечении типичной ВП в нашей стране необходимо забыть!
С.В.Яковлев, 2014 г.

ПВ – при атипичной этиологии ИДП

ПВ – при аллергии на В-лактамы
Г.А.Самсыгина, 2007 г.




Слайд 27Макролиды – АБ резерва при ИДП !
- Широкое применение макролидов существенно

увеличивает частоту выделения как МР, так и пневмококков, резистентных к В-лактамам
Guillemot D. et al, 2000
За рост устойчивости пневмококка «ответственны» макролиды пролонгированного действия – прежде всего А
Vanderkooi OG tt all., 2005;Costelloe C. et all., 2010; Metzler K., et all., 2013



Слайд 28Проблемы резистентности
После курса лечения А (Т1/2-50-100 ч) в тканях в теч.4-6

недель в МПК > К > МАК – выше риск селекции R-штаммов
Low D., 1999
-
После короткого курса лечения азитромицином >> % носительства резистентных штаммов м/о в ротовой полости у Д

Kastner U.,et all., 1998

Слайд 29Линкосамиды
Линкомицин (Линкоцин)
Клиндамицин (Далацин С)
Препараты резерва при ангине, ИКиМТ, инфекциях костей и

суставов
Токсичность - псевдомембранозный колит

Слайд 30Псевдомембранозный колит
Подавление N-микрофлоры кишечника
Рост клостридии (Cl.difficile)
Частота развития – 3 – 29%

McFarland L.V., 1993
Причины:
1. Линкосамиды
2. Цефалоспорины
3. Пенициллины
ФР: возраст 60 лет, иммунодефицит, ПН, онкология, а/секреторная терапия

Слайд 31Псевдомембранозный колит
Диарея
Язвы в слизистой кишечника
Прободение → перитонит
Меры помощи: отмена АБ
Метронидазол внутрь

0,25 х 4 р/сут 10-14 дней
П/п - а/диарейные препараты


Слайд 32Гликопептиды
Ванкомицин – медленное бактерицидное действие
В отношении энтеркокков, стрептококков, стафилококков – бактериостатик
АБ

резерва при инфекциях, вызванных MRSA, ARE, PRP, клостридиальный колит
ПЭ: НТ – 5-7%
ОТ
«Синдром красного человека»
Гепатотоксичность - редко

Слайд 33Оксазолидиноны
Линезолид – бактериостатическое действие
АБ резерва при инфекциях, вызванных MRSA, ARE, VRE,

PRP
Ступенчатая терапия: в/в → внутрь (б/доступность 100%)
Лучше проникает в ткань легких
ПЭ: диспепсия
Анемия, Tr-пения (преходящие)
Преходящая гепатотоксичность

Слайд 34АБ, влияющие преимущественно на Гр «-» флору
Аминогликозиды
Фторхинолоны
Нитроимидазолы
Другие


Слайд 35Аминогликозиды
Гентамицин и др. - Низкая активность в отношении возбудителей «домашних» ИДП
Низкие

концентрации в тканях ДП
Хорошая активность п/в стафилококков и энтерококков → добавление к другим АБ для усиления эффекта
Токсичны: НТ - 5-25% и ОТ - 3-14%
Только для стационарного лечения!


Слайд 36Аминогликозиды
Амикацин – >> активность в отношении Гр «-» флоры, в т.ч.

п/в синегнойной палочки → при внутрибольничных инфекциях для усиления эффекта других АБ
Нет активности в отношении энтерококков
< Нефротоксичность, чаще ототоксичность
Активность в отношении микобактерий туберкулеза

Слайд 37Фторхинолоны
1 поколение -преимущественно на Гр «-»; атипичные микроорганизмы

Местного действия - норфлоксацин

(нолицин) - ИМВП, простатит, гонорея, кишечные инфекции (диарея путешеств)
Системного - ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин: + Обострение ХБ, урогенитальные инфекции, туберкулез

Слайд 38Фторхинолоны
2 пок. - «дыхательные» - широкий спектр
Левофлоксацин Бактерицидное действие в отношении

пневмококков, стрептококков, Нib
При тяжелой ИДП + аллергия на В-лактамы
Эффективнее АП и макролидов
при осложненной ХОБЛ


Слайд 39Фторхинолоны
3 поколение - расширенный спектр - + анаэробы
Моксифлоксацин (Авелокс) -

+ обострение Х.синусита, инфекции в гинекологии
Эффективнее аминопенициллинов и макролидов при осложненной ХОБЛ



Слайд 40ПЭ фторхинолонов
ЦНС – сонливость, тремор, судороги
ЖКТ – диспепсия, диарея
Фотосенсибилизация, АР
Кардиотоксичность –

удлинение интервала QT
Транзиторный нефрит
Артропатия, тендовагинит


Слайд 41Фторхинолоны
Официально в детской и акушерской практике запрещены!

Могут использоваться только в условиях

стационара по жизненным показаниям!

Слайд 42Нитроимидазолы
Метронидазол* (Клион, трихопол)
Тинидазол* (Фазижин)
Орнидазол (Тиберал)
Ниморазол (Наксоджин)
Секнидазол
Показания: - Протозойные инфекции
- *ЯБ (резистентность

до 42%) - ПР
- Псевдомембранозный колит
- Инфекции полости рта

Слайд 43Разных групп
Фосфомицин (Монурал, урофосфабол*) - высокие концентрации в МВП
Цистит (о. и

рецидивирующий)
Бактериурия у беременных
* При в/в и в/м введениях эффективен при пиелонефритах, эндокардите, сесписе, ИНДП
ПЭ: ГТ, диспепсия, АР, головная боль

Слайд 44АБ широкого спектра
Аминопенициллины: ИВиНДП у редко болеющих пациентов

Ампициллин – КИНЭ -

внутрь , ИЖВП, бак.эндокардит, менингит -парентерально
Амоксициллин - ЯБ и о.хронического гастродуоденит; цистит

Слайд 45 ИЗАП
Амоксициллин + клавулановая к-та


Амоксициллин + сульбактам


Ампициллин

+ сульбактам






Слайд 46Отличия ИЗАП

Ампиц. Амоксиц.
А/пневм.актив-ть ++ +++

Биодоступность
при приеме внутрь 40% 90%

Концентр в мокроте < >

Диарея Часто Редко

Слайд 47Спектр активности ИЗАП
грам+ аэробы: пневмококк, БГСА, стафилококки (ОЧС), энтерококки

грам- аэробы:

гемофильная палочка, моракселла, кишечная палочка, клебсиелла, протей, шигелла, сальмонелла и др.

Грам+ анаэробы: пептококки, пептострептококки, клостридии

грам- анаэробы: бактероиды

Слайд 48АБ широкого спектра (ИЗАП)
ИВ и НДП (о. и обострение хронического)

ИМВП -

пиелонефрит, цистит

ИКиМТ, костей и суставов (в т.ч. и после укусов животными и человеком)

Инфекции ротовой полости

Интраабдоминальные инфекции

Гинекологические инфекции


Слайд 50Ингибиторзащищенные антисинегнойные пенициллины
Тикарциллин + клавулановая кислота (тиментин*)
Пиперациллин + тазобактам (тазоцин)

Широкий спектр

+ синегнойная палочка, ацинетобактер
* Стенотрофомонас мальтофилия

Внутрибольничные инфекции

Слайд 51АБ широкого спектра (ЦС)
ЦС-1 – Цефалексин, Цефазолин - узкий спектр -

ИКиМТ, ангина, ПОАБП

ЦС-2 - Цефуроксим ацетил -широкий спектр - ИВиНДП; ИМВП; ИКиМТ, ГИ
- Но! Создает << концентрации в дых.путях
- Рост резистентности (12% штаммов пневмококка – R)

Цефаклор - << активность в отношении пневмотропных м/о


Слайд 52АБ широкого спектра (ЦС)
ЦС-3А –Цефотаксим – в/м 2-4 р/д

Цефтриаксон - в/м 1р/с
парентеральная АБТ в амбулаторных условиях

Цефиксим (Супракс) - >> активен в отношении Гр «-» - показан при ИМВП

Слайд 53Единственный ЦС 3 поколения для приема внутрь на отечественном фармрынке, который

создает «стационарные» условия для лечения больного на дому, назначается 1 раз в сутки


Преимущества Супракса

Единственный ЦС 3 поколения для приема внутрь на отечественном фармрынке, который создает «стационарные» условия для лечения больного на дому, назначается 1 раз в сутки


Слайд 54АБ широкого спектра (ЦС)
ЦС-3Б – Цефтазидим

- Цефоперазон
Слабо на грам «+» флору
Сильно на грам «-» палочки, включая синегнойную палочку
АБ для терапии внутрибольничных инфекций
Цефоперазон/сульбактам – АБ резерва
ЦС-4 – Цефепим – сильно на грам «+», грам «-», в т.ч. Госпитальные штаммы

Слайд 55Карбапенемы
АБ резерва при тяжелых инфекциях
Имипенем-циластатин – хорош при ИКиМТ, остеомиелите, артрите,

не рекомендуется при менингите
Меропенем – Нет судорожной активности, << п/в кокков
Дорипенем – В отношении P.aeruginosa в 2-4 раза сильнее, дополнительно хорош при ИЖВП, интраабдоминальных инфекциях
Эртапенем – неактивен п/в синегнойной палочки, ацинетобактера, тяжелые внебольничные инфекции, 1 раз в сутки


Слайд 56АБ широкого спектра
Хлорамфеникол - АБ резерва (менингит, сальмонеллезы), токсичность!

СА: Ко-тримаксозол –

ПВ – пневмоцистная пневмония у ВИЧ-пациентов
- ПР при КИНЭ; ИКиМТ; токсичность!


Слайд 57АБ широкого спектра
Тетрациклины - урогенитальные инфекции
Угревая сыпь (доксициклин)
Стоматология (доксициклин)
Холера (доксициклин)
АБ для

эрадикации в квадротерапии при ЯБ (тетрациклин)
ПЭ: Кандидоз, гепатотоксичность, нарушения обмена Са, катаболизм, синдром «псевдоопухоли гол.мозга»


Слайд 58АБ широкого спектра
Мупироцин (Бактробан)
Стафило-, стрептококки, некоторые «-» палочки
ИКиМТ
Наружный отит
Эрадикация стаф.носительства у

взрослых и медицинского персонала

Слайд 59Выбор лекарственной формы
В амбулаторных условиях – пероральные формы
В условиях стационара –

«Ступенчатый» подход – переход с парентеральных форм на пероральные при стабилизации процесса

Слайд 60Противовирусные средства
Интерфероны – а/пролиферативная активность, иммуномодулирующая – стимулируют фагоцитоз
ИФНa-2в – назальные

капли, спрей, суппозитории
Кипферон - + Ig (УГИ, дисбактериоз)
Надежная доказательная база эффективности отсутствует


Слайд 61Противовирусные средства
Стимуляторы выработки эндогенных ИФН:
Арбидол
Амиксин
Циклоферон
Неовир
Эффективность – не доказана
Не входят в современные

стандарты лечения гриппа (сезонного и «свиного»)

Слайд 62Двойной противовирусный эффект


Слайд 63Противовирусная активность

Увеличивает продукцию двух видов
ИФН (α и γ)
Повышает

скорость и силу действия ИФН
Обладает широким спектром противовирусной активности
Противовирусная активность сравнима с осельтамивиром
Активен в отношении резистентных штаммов



Слайд 64Показания к применению
►Лечение всех видов гриппа и ОРВИ

► Профилактика гриппа и

ОРВИ

► Иммунореабилитация

► В комплексной терапии бактериальных осложнений


Слайд 65* - отличия между показателями в группах значимы, p

Учайкин В.Ф., Дриневский В.П., 2003-2004 гг.

Лечебная эффективность анаферона детского при гриппе и ОРВИ


Слайд 66* - отличия между показателями в группах значимы, p

Учайкин В.Ф., Дриневский В.П., 2003-2004 гг.

Оценка эффективности влияния анаферона детского на частоту развития бактериальных осложнений при гриппе и ОРВИ

В 2 раза сокращает
риск развития
бактериальных
осложнений


Слайд 67 Противовирусный препарат c противовоспалительной и

антигистаминной активностью

Слайд 68продукция интерферонов
(индуктор)
рецепция интерферонов
(модулятор рецептора)
Противовирусная активность
* Euroscreen S.A. (Бельгия)
увеличение продукции интерферонов

-α и -γ в начале и на высоте противовирусного ответа

увеличение связывающей способности рецепторов к интерферону -γ на 53%*


Слайд 69Противовирусные средства
Блокаторы М2-каналов – нарушают проникновение вирусов в клетки и ингибируют

репликацию вируса
Активны в отношении вируса гриппа А
Амантадин
Римантадин (Альгирем) – основной препарат, НО!
Резистентность – до 60-90%

Слайд 70Противовирусные средства
Ингибиторы нейроаминидазы – нарушение проникновения вирусов в здоровые клетки,
Нарушение

выхода вирионов из инфицированных клеток
Снижение их устойчивости к цидному действию слизистой оболочки ДП
Препятствуют развитию местной воспалительной реакции, снижают системные проявления инфекции


Слайд 71Противовирусные средства
Активны в отношении вируса гриппа А и В
Резистентность – 2%
Осельтамивир

(Тамифлю) – перорально –с 1 мес.
Профилактика – 0,075/сут – 4-6 нед
Лечение – 0,075-0,15 х 2 р/сут – 5 дней
Занамивир (Реленза) – ингаляционно
Профилактика – 2 ингаляции/сут – 10-30 сут
Лечение – 2 ингаляции х 2 р/сут – 5 дней

Слайд 73Приобретение антибиотиков
Аксенова А.А., Егорова А.С., 2010


Слайд 74Для кого приобретались ЛС?
Аксенова А.А., Егорова А.С., 2010


Слайд 75Причины, по поводу которых приобретались АБ
Аксенова А.А., Егорова А.С., 2010


Слайд 76Какие препараты приобретались 1 место

Аминопенициллины:
Амоксициллин – 43,5%
Амоксициллин/клавуланат – 13%


Слайд 77 Какие препараты приобретались 2 место
Азитромицин – 26%


Слайд 78 Какие препараты приобретались
3 место - ципрофлоксацин (8,6%)



4

место - доксициклин (лечение ВДП) и хлорамфеникол (при диареи) (по 4,3%)

Слайд 79Эффективность пробиотиков в профилактике острой диареи на фоне антибиотиков
Мета-анализ 34 плацебо-контролируемых

исследований
(33 - у госпитализированных пациентов)

Пробиотики снижают риск антибиотик-ассоциированной диареи на 52%
- У детей на 57% (35-71%)
У взрослых на 26% (7-49%)

Не выявлено различий между пробиотиками и их лекарственными формами
Не ясна роль пробиотиков в амбулаторной практике !!!
Sazaval S. e.a. Lancet Inf Dis 2006;6:374-82


Слайд 80Спасибо за внимание


Слайд 81
«Без здоровья невозможно и счастья»

В.Г.Белинский

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое ThePresentation.ru?

Это сайт презентаций, докладов, проектов, шаблонов в формате PowerPoint. Мы помогаем школьникам, студентам, учителям, преподавателям хранить и обмениваться учебными материалами с другими пользователями.


Для правообладателей

Яндекс.Метрика