Антибактериальные химиотерапевтические средства презентация

Содержание

Пенициллины Цефалоспорины Монобактамы и карбапенемы Макролиды и азалиды Линкозамиды Аминогликрзиды Группа левомицетина Гликопротеиды

Слайд 1АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Слайд 2

Пенициллины
Цефалоспорины
Монобактамы и карбапенемы
Макролиды и азалиды
Линкозамиды
Аминогликрзиды
Группа левомицетина
Гликопротеиды

Слайд 3Принципы рациональной антибиотикотерапии
1.Наличие обоснованных показаний для назначения антибиотика
2.Выбор наиболее активного и

наименее токсического препарата, своевременность его назначения
3.Введение оптимальных доз с оптимальной частотой с учетом тяжести болезни
4.Выбор оптимального способа введения
5.Установление длительности лечения
6.Контроль за излечением
7.Мониторинг и профилактика негативных побочных реакций
8.Решение вопроса о целесообразности комбинируемой антибиотикотерапии

Слайд 4

АНТИБИОТИКИ

Слайд 5БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
Пенициллины

Цефалоспорины

Карбапенемы

Монобактамы
азтреонам

Слайд 6ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Слайд 7П Е Н И Ц И ЛЛ И Н Ы
І. Природные

(биосинтетические) пенициллины:
бензилпенициллин (пенициллин G), феноксиметилпенициллин (пенициллин V), новокаиновая соль бензил пенициллина (бензилпенициллин прокаин), бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин), бициллин-3, бициллин-5.



IІ. Полусинтетические пенициллины:
1антистафилококковые пенициллиназорезистентные пенициллины - изоксазолил-пенициллины (оксациллин, диклоксациллин, метициллин);
2расширенного спектра - аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин.);
3антипсевдомонадные - карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин);
4антипсевдомонадные - уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин, сульбенициллин);
5амидинопенициллины (мецилинам ).
6комбинируемые с ингибиторами бета-лактамаз - "защищенные" пенициллины (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам, тикарциллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам).


Слайд 8Ингибиторы бета-лактамаз
 

Клавулановая кислота Сульбактам


Тазобактам
 

Слайд 9Ядро молекулы пенициллинов
Л - бета-лактамное кольцо, Т - тиазолидиновое кольцо



N
T
Л
S
C
O
OH
CH3
CH3
O
H2N

Слайд 10Механизм действия пенициллинов



Образуют комплексы с ферментами

транс- и карбоксипептидазами, которые контролируют синтез пептидо-гликана - компонента клеточной стенки микроорганизмов


Слайд 11Спектр действия биосинтетических пенициллинов

Слайд 12
Ориентировочные схемы введения биосинтетических пенициллинов

Слайд 13ОСЛОЖНЕНИЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ БИОСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ
Аллергические реакции (10%)
Эндотоксический шок
Нарушения электролитного баланса
Нейротоксические реакции

(при применении больших доз) - энцефалопатия (гиперрефлексия, судороги, галлюцинации, кома)
Суточная доза БП при интратекальном введении не должна превышать 10000 ЕД (5000 ЕД - у детей)
Интерстициальный нефрит

Слайд 14Оксациллин
 

Антистафилококовый пенициллиназорезистентный
полусинтетический пенициллин, кислотостойкий

Назначают: в/м, в/в, внутрь по

3-6-8 г/сутки (в 4 приема или инъекции)


Слайд 15.


Спектр действия аминопенициллинов
(ампициллина, амоксициллина)

широкий, разрушаются бета-лактамазами

Влияют на:
стрептококки, палочку

инфлюэнци, возбудителя коклюша, гонококки, менингококки, протей, кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы

Слайд 16Отличия ампициллина и амоксициллина

Слайд 17Показания к применению амоксициллина

Слайд 18Ампиокс (ампициллин+оксациллин)

Слайд 19
КОСВЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛИНОВ
Раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта (диарея)
Дисбактериоз
Суперинфекция (колонизация кишечника

грибами Candida, энтерококками, синегнойной палочкой, клостридиями)
Болезненость в месте инъекции, асептическое воспаление, флебиты
Аллергические реакции
Гранулоцитопения (оксацилин)
Замедление агрегации тромбоцитов (ампицилин)
Нарушение функции печени
Энцефалопатия (при применении больших доз)

Слайд 20

Уназин (ампициллин/сульбактам)

Слайд 21Ингибитор-защищенные ("экранированные", "защищенные") пенициллины

Амоксициллин/клавуланат

(амоксиклав, аугментин, энханцин)

Ампициллин/сульбактам
(сультамициллин, уназин)

Тикарциллин/клавуланат
(тиментин)
Пиперациллин/тазобактам


Слайд 22ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Слайд 23Строение цефалоспоринов
Л – бета-лактамное кольцо, Д – дигидротиазиновое кольцо




CH2

O CO CH3

C

O

H2N

O

OH

S

Л Д

N

Слайд 24Классификация цефалоспоринов

Слайд 25Цефалоспорины
I поколение
цефазолин

Грам (+)
II поколение
цефуроксим
III поколение
цефотаксим, цефтриаксон,

цефтазидим, цефоперазон
Грам (-)
IV поколение
цефепим

Цефоперазон/сульбактам



Слайд 26Показания для применения цефалоспоринов I - II поколения
Периоперационная профилактика в хирургии
Цефазолин


Доказанные или предполагаемые стафилококковые инфекции при невысоком риске MRSA
(катетер-ассоциированный сепсис, эндокардит, мастит, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов)
Цефуроксим
Не тяжелые внебольничные инфекции кожи и мягких тканей, дыхательных и мочевыводящих путей

Не назначать при госпитальных инфекциях !

Слайд 27Цефалоспорины III поколения
Цефотаксим
Цефтриаксон

Высокая активность против
пневмококков и Грам(-)

Тяжелые внебольничные инфекции различной

локализации

Не применять при
госпитальных инфекциях



Цефтазидим
Цефоперазон

Высокая активность против
P.aeruginosa и Грам(-)

Тяжелые госпитальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa Фебрильная нейтропения

Рост резистентности госпитальных штаммов Грам(-) бактерий (БЛРС)

Слайд 28Цефалоспорины IV поколения
Цефепим
В отношении Гр (+) сходен с цефалоспоринами I

– II

В отношении Гр (-) сходен с цефалоспоринами III
Сохраняет эффективность против некоторых резистентных к ЦС III энтеробактерий

Активен против P.aeruginosa (= цефтазидиму)

Режим дозирования: 2 г в сутки на 2-3 введения

Слайд 29Цефазолин-натрий (Ц I)

Слайд 30Цезолин (Цефазолин, Ц I)

Слайд 31
Цефалексин ( Ц I)

Слайд 32Зиннат (цефуроксим, Ц II)

Слайд 33Цефотаксим (Ц III)

Слайд 34Клафоран (цефотаксим, Ц III)

Слайд 35Цефобид (цефоперазон, Ц III)

Слайд 36Антимикробный спектр цефалоспоринов

Слайд 37ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
Раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, инфильтраты при введении в

мышцы, флебиты при введении в вену
Дисбактериоз, суперинфекция
Аллергические реакции, в том числе перекрестная аллергия с пенициллинами
Гранулоцитопения (при лечении свыше 2 недель)
Геморрагии (угнетение синтеза факторов свертывания крови в печени) - цефалоспорины ІІІ
Нефротоксичность (накопление в клетках эпителия почечных канальцев)
Энцефалопатия (гиперрефлексия, судороги, кома)

Слайд 38Цефалоспорины

не желательно комбинировать с другими нефротоксическими препаратами (аминогликозидами)

нельзя комбинировать

с петлевыми диуретиками (фуросемид,
кислота этакриновая)

Слайд 39МОНОБАКТАМЫ И КАРБАПЕНЕМЫ

Слайд 40Монобактамы

Азтреонам

Спектр действия – грамотрицательные бактерии, в том числе кишечная палочка, клебсиеллы,

протей, синегнойная палочка (активность приравнивается к активности цефалоспоринов ІІІ генерации)
Используют: внутрь (всасывается 20%), в/м, в/в
Показания: сепсис, инфекции сечовиводящих путей, мягких тканей, менингит и др. (часто в комбинации из аминогликозидами, клиндамицином, метронидазолом, ванкомицином)

Слайд 41Карбапенемы (тиенамицины)


Тиенам (имипенем + циластатин) Меропенем



Наиболее широкий спектр антибактериального действия – большинство аеробных и анаеробных
грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе те, которые вирабатывают бета-лактамазы

Слайд 42Современное значение карбапенемов
Эмпирическая терапия в ОРИТ
Тяжелый сепсис, НПивл (APACHE >15 баллов)
Панкреонекроз
Посттравматический

и послеоперационный менингит (меропенем)
Этиотропная терапия
Гр (-) бактерии, продуценты БЛРС (Klebsiella spp., Enterobacter)
Acinetobacter spp.
P. aeruginosa, устойчивые к ЦС III—IV
Устойчивы к карбапенемам
MRSA
Enterococcus faecium
Stenotrophomonas maltophilia
Гр(-) бактерии, продуцирующие металло-беталактамазы
P. Aeruginosa – 40%

Слайд 43КАРБАПЕНЕМЫ
Имипенем
более активен против энтерококков и стафилококков
Клинического значения не имеет




Режим дозирования:

0,5-1 г в 3-4 введения

Меропенем
более активен в отношении P. aeruginosa и Burkholderia cepacia
Клинически значимое преимущество
Особые показания:
Менингит
P. aeruginosa

Режим дозирования: 1 г в 3-4 введения


Слайд 44КАРБАПЕНЕМЫ: ЭРТАПЕНЕМ
Не Антипсевдомонадный карбапенем
P. aeruginosa и Acinetobacter природно устойчивы

Активность против Грам(+),

Enterobacteriaceae и анаэробов сходна с имипенемом
Позиционирование:
Тяжелые внебольничные и ранние послеоперационные нозокомиальные инфекции вызванные Enterobacteriaceae - продуцентами БЛРС
Режим дозирования: 1 г 1 раз в сутки

Слайд 45Их структура включает макроциклическое лактонное кольцо
МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ

Слайд 46КЛАССИФИКАЦИЯ МАКРОЛИДОВ
І. Природные соединения: еритромицин, олеандомицин, спирамицин, джозамицин (йозамицин), мидекамицин.
ІІ. Полусинтетические

соединения : рокситромицин, кларитромицин, флуритромицин, диритромицин, миокамицин, рокитамицин.
III. Азалиды (в лактонное кольцо введен атом азота): азитромицин.

Слайд 47МАКРОЛИДЫ
Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо,

связанное с различными сахарами

Слайд 48ЭРИТРОМИЦИН

Слайд 49МАКРОПЕН (МИДЕКАМИЦИН)

Слайд 50СУМАМЕД (АЗИТРОМИЦИН)

Слайд 51СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ МАКРОЛИДОВ И АЗАЛИДОВ

cтафило-, стрепто-, гоно-, анаеробные кокки
ентеробактерии
H.

influenzae (кларитромицин, азитромицин)
внутриклеточно розмещенные возбудители (штаммы Helicobacter, Chlamydia, Legionellа, M. pneumoniae, U. urealyticum и др.)

Слайд 52ФАРМАКОКИНЕТИКА МАКРОЛИДОВ
Быстро и полно прникают в ткани (через ГЭБ не проникают)
Соотношение

ткани / кровь:
Эритромицин – (5-10) : 1
Азитромицин – (100-500) : 1
Внутри фагоцитирующих клеток их концентрация в 13-20 раз превышает концентрацию в плазме крови, накапливаются в очаге воспаления – парадокс макролидов

Слайд 53ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ МАКРОЛИДОВ И АЗАЛИДОВ
ЛОР-инфекции, верхних и нижних дыхательных путей,

гинекологические инфекции, кожи и мягких тканей; язвенная болезнь; дифтерия, коклюш; гонорея; сифилис; брюшной тиф (азитромицин); зоонозные инфекции
Препараты выбора: при микоплазменной, хламидийной, легионелезной пневмонии

Слайд 54ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ МАКРОЛИДОВ
Диспепсические расстройства, дисбактериоз, суперинфекция
Холестаз, холестатическая желтуха (эритромицин)
Угнетение активности ферментов

микросом печени (эритромицин, олеандомицин нельзя комбинировать с теофиллином, алкалоидами спорыньи пурпурной, карбамазепином)
Быстрое развитие резистентности в процессе лечения

Слайд 55ЛИНКОЗАМИДЫ

Слайд 56ЛИНКОЗАМИДЫ
Линкомицин Клиндамицин

Спектр действия: грамположительные аэробные кокки,

грамположительные и грамотрицательные анаеробы
Проникают во все ткани (через ГЕБ не проходят) в т.ч. внутриклеточно
Применение: при тяжелых инфекциях, вызваныих анаеробными возбудителями
Тяжелые побочные эффекты

Слайд 57Линкозамиды
Клиндамицин превосходит Линкомицин по уровню антибактериальной активности и биодоступности

Спектр активности:
Грам(+)

(кроме MRSA и энтерококков),
анаэробы (устойчивость Bacteroides spp. 15-30%)

Показания:
Нетяжелые стафилококковые и стрептококковые инфекции
Некротизирующие инфекции мягких тканей
Инфекции костей и суставов
В сочетании с бета-лактамами при абдоминальных инфекциях и легочных нагноениях (эмпиема, абсцесс)

Слайд 58ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Слайд 59ДАЛАЦИН С (КЛИНДАМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД)

Слайд 60ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЛИНКОЗАМИДОВ
Псевдомебранозный колит
Лейкопения
Поражение печени
Аллергические реакции

Слайд 61Их структурной основой являются 4 конденсированных 6-членных цикла
ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Слайд 62ТЕТРАЦИКЛИНЫ
1. Природные – биосинтетические: хлортетрациклины, окситетрациклин, тетрациклин, деметилхлортетрациклин.
2. Полусинтетические – доксициклин

(вибрамицин), метациклин (рондомицин), миноциклин.

Слайд 63Показания к применению тетрациклинов

Слайд 64СХЕМЫ НАЗНАЧЕНИЯ ТЕТРАЦИКЛИНОВ
Тетрациклин – по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки


Метациклин – по 0,3-0,6 г 2 раза в сутки
Доксициклин – 0,2 г (1-й день), по 0,1 г (последующие дни) 1 раз в сутки

Слайд 65Влияние разных препаратов на фармакокинетику доксициклина при
их комбинированном применении

Слайд 66ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ ТЕТРАЦИКЛИНОВ
Диспепсические расстройства, стоматит, глоссит, эзофагит, прурит и др.).
Дисбактериоз

и суперинфекция грибами Candida, протеем, псевдомонадами либо стафилококками.
Фотодерматозы.
Гепатотоксичность.
Поглощение тканями костей и зубов плода и детей: гипоплазия дентальной эмали, нарушение формирования зубов, склонность к кариесу.
Антианаболическое действие, поражение почек (при использовании препаратов тетрациклинов, которые долго сохраняются, при применении больших доз).
Тетрациклины противопоказаны детям до 8 лет, при беременности, заболеваннях печени, почечной недостаточности, миастении.

Слайд 67Содержат в молекуле аминосахара
АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Слайд 68АМИНОГЛИКОЗИДЫ
І поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.
ІІ поколение: гентамицин (гарамицин), тобрамицин, сизомицин.
ІІІ

поколение: нетилмицин (нетромицин), амикацин.

Слайд 69СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ АМИНОГЛИКОЗИДОВ
широкий
грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, сальмонеллы, клебсиеллы, особенно K. рneumoniae,

протей, иерсинии, бруцеллы, кампилобактеры, геликобактеры, серации, шигеллы),
некоторые грамположительные микроорганизмы, в особенности стафилококки, которые резистентны к другим антибиотикам.

Слайд 70ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АМИНОГЛИКОЗИДОВ
на начальной стадии инфекционных процессов неизвестной этиологии при

их тяжелом протекании (в сочетании с бета-лактамами);
при значительном гнойно-воспалительном компоненте тяжелых инфекций (перитонит, сепсис, медиастинит, абсцессы и флегмоны мягких тканей);
при обострении хронических гнойно-воспалительных заболеваний, в том числе при вторичном иммунодефиците;
на ранней стадии развития вторичных бактериальных менингитов;
при бактериальном эндокардите;
инфекции мочевыводящих путей;
для профилактики послеоперационных гнойных осложнений (в сочетании с бета-лактамними антибиотиками, метронидазолом или другими антианаэробными препаратами);
при инфекциях кожи и подкожной клетчатки при ожогах.

Слайд 71Концентрация аминогликозидов в крови не должна превышать:

Амикацин, канамицин –

35-40 мкг/мл
Гентамицин, тобрамицин –
10-12 мкг/мл

Слайд 72ОСЛОЖНЕНИЯ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ АМИНОГЛИКОЗИДОВ
Ототоксичность
Нефротоксичность
Нейротоксичность
За степенью возростания токсичности
нетилмицин < гентамицин

тобрамицин < амикацин < неомицин < стрептомицин < мономицин < канамицин

Лейко-, тромбоцитопения, геморрагии, гемолиз
Аллергические реакции

Слайд 73ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА

Слайд 74ЛЕВОМИЦЕТИН
Левомицетин (хлорамфеникол) обладает широким спектром действия, в который входят грамположительные и

грамотрицательные бактерии, в том числе
семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы, а также риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии.
К левомицетину мало или совсем нечувствительны кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка, протеи, простейшие.

Слайд 75МЕХАНИЗМ ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ
связан с влиянием левомицетина на рибосомы и угнетением

синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу. Проявляются эти влияния в основном бактериостатическим эффектом.
Привыкание микроорганизмов к левомицетину развивается относительно медленно.

Слайд 76ХЛОРАМФЕНИКОЛ – ЛЕВОМИЦЕТИН
Показания: менингит, брюшной тиф, паратиф, бруцелез, туляремия
Побочное действие:
Гипохромная и

апластическая анемия
Гранулоцитопения, тромбоцитопения
«Серый синдром плода»
Дисбактериоз, суперинфекция

Слайд 77ГЛИКОПЕПТИДЫ

Слайд 78ГЛИКОПЕПТИДЫ
Ванкомицин
Спектр активности:
резистентные Гр (+) MRSA, ARE
анаэробы (+ Clostridium difficile)
Недостатки:
Медленное

бактерицидное действие
Низкие концентрации в тканях, ликворе
Субклиническая эффективность (ИЭ)
Рецидивы инфекции
Переносимость и токсичность
Резистентные энтерококки
Стафилококки со сниженной чувствительностью
Документированный неуспех терапии

Режим дозирования: 30-40 мг/кг/сут, не более 2 г/сут через 12 часов, продолжительность введения не менее 1 часа.

Слайд 79ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ВАНКОМИЦИНА
Гипотония
Анафилаксия
Псевдомембранозный колит
Кожные реакции
Лекарственная лихорадка
Флебиты
Нефротоксичность
Ототоксичность
Red-neck / red-man syndrome (синдром

красной шеи )
Обусловлен выбросом гистамина при быстром введении ванкомицина.
Не является показанием для отмены препарата.

Профилактика:
Антигистаминные препараты перед введением
Медленное, дробное введение
Использование очищенных препаратов
Коррекция гиповолемии, сердечной недостаточности
Избегать комбинаций с нефро- или ототоксичными препаратами
Желательно мониторирование концентрации в крови

Слайд 80СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ !

Похожие презентации

Понятия и термины адаптивной физической культуры 728
Дәрігер-медбике-науқас қарым-қатынасы 599
Психикалық және наркологиялық науқастарға жүргізілетін экспертиза түрлері 717
Вирустық а гепатитінің алдын алу шаралары 850
Инфекции, передающиеся половым путем 739
Первый признак равенства треугольников 274

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое ThePresentation.ru?

Это сайт презентаций, докладов, проектов, шаблонов в формате PowerPoint. Мы помогаем школьникам, студентам, учителям, преподавателям хранить и обмениваться учебными материалами с другими пользователями.

Для правообладателей

Яндекс.Метрика