Антиаритмические средства презентация

Содержание

Антиаритмические средства проф. Чельцов В.В. доц. Илларионова Т.С. Кафедра общей и клинической фармакологии

Слайд 1“Мой пульс как ваш, размеренно звучит такой же здравой музыкой” У.Шекспир «Гамлет»

Слайд 2Антиаритмические средства
проф. Чельцов В.В.
доц. Илларионова Т.С.
Кафедра общей и клинической фармакологии

Слайд 3Аритмия
Встречается часто

Не всегда свидетельствует о заболевании сердца (у 10-15% здоровых лиц

встречается ЖЭ)

Не всегда требует лечения

Слайд 4Причины аритмий
Нарушение нейрогенной и эндокринной
регуляции (например, стресс-аритмии, гипертиреоз)

Заболевания сердца

(пороки, ИБС, миокардит,
кардиомиопатии)

Сочетание этих факторов

Слайд 5Проводящая система сердца
СУ


обл. АВ соединения
пучок Гиса(ПГ)
Правая ножка ПГ
Левая ножка

ПГ

ПВЛНПГ

ЗВЛНПГ

Адренергическое влияние

Холинергическое
влияние

β2 АР

Слайд 6Потенциалы действия
  

Слайд 7Ионный ток в различные фазы ПД
Деполяризация

INa
I Ca (L-каналы)
I Na/Ca


Реполяризация
IK

Слайд 8Потенциалы действия (ПД) клеток в различных отделах сердца

Область А-В
соединения

Са++
Na+

Слайд 9Потенциалы действия (ПД) клеток в различных отделах сердца


Синусовый узел

Са++

Слайд 10Причины тахиаритмии
Нарушение автоматизма

повышение активности эктопического очага
(↑ скорости диастол.

деполяризации,
↓ потенциала покоя и порога потенциала действия)

Нарушение проводимости


Механизм повторного входа- Re-entry

(↓скорости систолической деполяризации)



Слайд 11Классификация тахиаритмий в зависимости от локализации очага
Наджелудочковые

класс 1а, 1с, II, III
класс IV

Желудочковые
класс 1в



Слайд 12Классификация антиаритмических средств

Средства при тахиаритмиях и экстрасистолии

Средства при нарушениях проводимости
Средства, применяемые

при блокадах сердца



Слайд 13A. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
БЛОКАТОРЫ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ (мембраностабилизирующие средства)
β

– АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
СРЕДСТВА, УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПОТЕНЦИАЛА ДЕЙСТВИЯ (средства, замедляющие реполяризацию; блокаторы калиевых каналов)
БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
ПРЕПАРАТЫ КАЛИЯ
CЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Слайд 14Классификация антиаритмических средств
I класс
Мембраностабилизирующие средства
IA –хинидин, новокаинамид дизопирамид,аймалин

IB – лидокаин,

тримекаин,
мексилетин, дифенин
IC – пропафенон, флекаинид, этмозин, этацизин, аллапинин

Блокируют быстрые
Na-каналы
замедляют фазы 0 и 2 (расширяют QRS, удлиняют QT, ↑ ЭРП) - ↑ ПД

Укорачивают реполяризацию и ПД. Слабо влияют на фазу 0 (QT, QRS не изменяются)
Резко угнетают фазу 0, слабо на реполяризацию (↑ QRS) и т.о. на ПД

Слайд 15РАЗЛИЧИЯ ПОДГРУПП БЛОКАТОРОВ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ (влияние на потенциалы действия волокон Пуркинье)


Примечание: -

Vmax- скорость быстрой деполяризации

Слайд 16Подгруппа Ia (хинидиноподобные средства)
Хинидин
Новокаинамид (прокаинамид)
Дизопирамид (норпейс)
Аймалин

Слайд 17ХИНИДИН
  Противоаритмические свойства хинидина связаны, в основном, с влиянием на проводящую

систему сердца.

Слайд 18Действие хинидина
Хинидин блокирует натриевые каналы и замедляет деполяризацию (фазы 0 и

4)


В связи с замедлением фазы 0 хинидин снижает возбудимость и проводимость волокон Пуркинье.  
В связи с замедлением фазы 4 хинидин снижает автоматизм волокон Пуркинье.

Слайд 19Действие хинидина на волокна Пуркинье
Хинидин блокирует калиевые каналы и замедляет реполяризацию

(фаза 3)


В связи с замедлением реполяризации увеличивается д л и т е л ь н о с т ь потенциала действия волокон Пуркинье.   В связи с увеличением длительность потенциала действия и снижением возбудимости хинидин увеличивает эффективный рефрактерный период (ЭРП) волокон Пуркинье.

Слайд 20Итак, хинидин:
  снижает возбудимость, проводимость и автоматизм волокон Пуркинье;
увеличивает эффективный

рефрактерный период волокон Пуркинье.

Слайд 21Противоаритмическое действие хинидина
Снижение автоматизма и возбудимости может быть полезно при лечении

тахиаритмии и экстрасистолии.
 Увеличение эффективного рефрактерного периода может быть полезно при тахиаритмиях, возникающих вследствие циркуляции возбуждения по замкнутым цепям кардиомиоцитов.

Слайд 22Противоаритмическое действие хинидина
  Снижение проводимости может быть полезно при аритмиях по типу

reentry (аритмии по типу повторного входа возбуждения) при образовании однонаправленного блока.

Однонаправленный блок в одной из ветвей волокна Пуркинье. Повторный (ретроградный) вход возбуждения (reentry) вызывает дополнительный импульс, который может вызвать дополнительное сокращение миокарда, т.е. аритмию.

Слайд 23ВЛИЯНИЕ ХИНИДИНА НА СИНОАТРИАЛЬНЫЙ УЗЕЛ
На клетки cиноатриального узла хинидин оказывает незначительное

угнетающее действие.


Слайд 24ХИНИДИН Особенности фармакологического эффекта
Оказывает эффекты:
холиноблокирующий ( ЧСС)
адреноблокирующий ( ОПС)
Снижает

сократимость миокарда
Удлиняет PQ, QRS, QT


Слайд 25Фармакокинетика хинидина
Биодоступность – 70-80% (прием внутрь)
Начало действия – 30 минут
Максимальный эффект

– 1-3 ч.
Т1/2 - около 6 ч.
Экскреция через печень

Слайд 26Побочные эффекты хинидина
Изменение со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, диарея,

кишечная колика, гепатит
Изменения со стороны ЦНС:
головная боль, головокружение, диплопия, психоз, снижение слуха, зрения
Изменения со стороны ССС:
↓ АД (блокада α-адренорецепторов) и сократительной спо-собности миокарда, ↑ ЧСС (ваголитический эффект), блокады (А-В), увеличение PR, QRS, QT (проаритмический эффект)

Слайд 27Побочные эффекты хинидина (продолжение)

Аллергические реакции (сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек)

Слайд 28Подгруппа Ib
Лидокаин (ксикаин)
Мексилетин (мекситил)
Дифенин (фенитоин)

Слайд 29ЛИДОКАИН
Лидокаин замедляет скорость быстрой деполяризации (фаза 0) волокон Пуркинье в

меньшей степени, чем хинидин. Лидокаин замедляет диастолическую деполяризацию (фаза 4). Лидокаин у с к о р я е т реполяризацию (фаза 3).

В связи с этим лидокаин, действуя на волокна Пуркинье:    - снижает возбудимость и проводимость (меньше, чем хинидин);    - снижает автоматизм;    - уменьшает длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период.


Слайд 30ВЛИЯНИЕ ЛИДОКАИНА НА СИНОАТРИАЛЬНЫЙ И АТРИОВЕНТРИКУЛЯРНЫЙ УЗЛЫ
На синоатриальный узел лидокаин

не оказывает существенного влияния.
На атриовентрикулярный узел лидокаин оказывает слабое угнетающее влияние.

Слайд 31ЛИДОКАИН
Показания к применению:
  - желудочковые тахиаритмии и экстрасистолия, в частности, при инфаркте

миокарда.

  Растворы лидокаина вводят внутривенно капельно.

Слайд 32Лидокаин
Основные побочные эффекты:
  - умеренное угнетение атриовентрикулярной проводимости (противопоказан при атриовентрикулярном блоке

II-III степени).

Слайд 33МЕКСИЛЕТИН


 В отличие от лидокаина может назначаться не только внутривенно, но и

внутрь.

ДИФЕНИН

Особенно эффективен при аритмиях, вызванных сердечными гликозидами.

Слайд 34Исследование по прекращению аритмии (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial- CAST)
1 класс – энкаинид(Э), флекаинид(Ф)


1727 больных, перенесших острый инфаркт миокарда

Летальность при использовании Э и Ф оказалась выше, чем при приеме плацебо

NEJM, 1989,321,406-412

Слайд 35Исследование по прекращению аритмии (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial- CAST-II)
1 класс =- морицизин
1325 больных

после ИМ

Исследование прекращено раньше срока, т.к. летальность на фоне морицизина была выше, чем после плацебо
NEJM,1992,327,227-233

Слайд 36Результат исследований ЛС 1 класса
Не проводить длительного лечения данными средствами

Слайд 37Классификация антиаритмических средств(продолжение)
II класс- блокаторы β-адренорецепторов

III класс(прототипы) – амиодарон,
соталол, бретилиум
«Чистые»

– дофетилид,
нибентан, d-соталол, азимилид

IV класс- верапамил,
дилтиазем, бепридил

Снижают симпатическое
влияние на сердце

Удлиняют фазу
реполяризации и ПД

Блокада выхода К+ (удли-
нение реполяризации 2-3 ф.

Блокада медленных Са-
каналов(замедление деполяризации)

Слайд 38Механизм действия амиодарона

Блокада Na-каналов (эффект ЛС 1 класса)
Блокада альфа и бетаадренорецепторов(II)
Удлиняет

реполяризацию (III)
Блокада Са- каналов (IV)
Результат - ↑ПД и ЭРП

Слайд 39Амиодарон
Дозы
Начало лечения – доза насыщения -

200 мг 3р в течение 1 нед
затем 200 мг 2 р в течение след. недели
Поддерживающая доза
200 мг 1 р в день
В/в 5 мг/кг в течение 20 мин.

Слайд 40Амиодарон (показания к назначению)
Применять только в случаях неэффективности других АРС и под

контролем врача

Наджелудочковые аритмии:
Желудочковые аритмии:
ЖТ, ФЖ
Противопоказания - А-В блокады, гиперчувствительность к йоду

Слайд 41Фармакокинетика амиодарона
Биодоступность – в ср. 50% после приема внутрь
Tmax - 3-7

час.
Начало действия – через 2-3 дня, макс. через 2-3 недели
Объем распределения – 60 л/кг (жировая ткань,
легкие, печень, селезенка)
Экскреция – с желчью (дозы не изменяют при ХПН)
Т1/2(∝) 2.5 – 10 дней
Т1/2(β) 26-107 дней (в ср. 53 дня)

Слайд 42Побочные эффекты амиодарона
Дыхательная система:
Интерстициальный пневмонит (активация цитотоксических лимфоцитов – Т-супрессоров, результат

- фиброз)
Альвеолярный пневмонит (поражение альвеол за счет образования свободных радикалов и/или «мыльных» макрофагов, за счет блокады фосфолипазы)

Клинические симптомы пневмонита исчезают через 2-3 недели после отмены препарата в тяжелых случаях – кортикостероиды.

Слайд 43Побочные эффекты амиодарона (продолжение)
Органы зрения
Неврит зрительного нерва, скотома, депозиты в роговице
Кожа
Фотосенсибилизация, сыпь,

дерматит
Эндокринная система
Тиреотоксикоз, гипотиреоз,
Проаритмический эффект - женщины

Слайд 44Побочные эффекты амиодарона (продолжение)
Сердечно-сосудистая система
Брадикардия, удлинение интервала QT, полиморфная ЖТ
Нарушение проводимости, усиление

симптомов ХСН
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота, рвота, увеличение трансаминаз, гепатит
Центральная нервная система
Слабость, тремор, периферическая полинейропатия, нарушение координации

Слайд 45Разные антиаритмические средства

Аденозин

Сердечные гликозиды




Калий


Магний

Слайд 46АДЕНОЗИН
Эндогенный нуклеозид.
Механизм действия – активирует А1 и А2 аденозиновые рецепторы на

поверхности клеток (сосуды, миокард), что угнетает ток кальция в клетки и активирует аденилатциклазу.

Оказывает – прямой отрицательный дромотропный эффекты(А1). Замедляет проводимость в обл. А-В соединения

Слайд 47АДЕНОЗИН (продолжение)
Фармакокинетика:
Т1/2 – менее 10 сек.
Нарушение функции печени или почек не изменяют

ФК

Показания: наджелудочковая пароксизмальная тахикардия, включая синдром WPW
Дозы: в/в 3 мг, 6 мг, затем 12 мг струйно (болюсом)


Слайд 48АВ реципрокные тахикардии при синдроме WPW
Ортодромная
Антероградно через А-В узел
Ретроградно по ДП
Антидромная

Антероградно через ДП
Ретроградно по А-В




Слайд 49АДЕНОЗИН (продолжение)
Противопоказания – А-В блокада II-III ст., гиперчувствительность

Побочные эффекты: А-В блокада, бронхоконстрикция

(дегрануляция тучных клеток), ↓ АД, сердцебиение, тошнота, головокружение, покраснение лица

Слайд 50Причины брадиаритмии


Блокада проведения импульса на разных уровнях


Слайд 51Лечение брадиаритмий
Цель – обеспечить адекватное кровообращение жизненноважных органов (мозг, почки, сердце),

увеличив ЧСС
Атропин – снижение холинергического влияния
Адреномиметики – стимуляция адренорецепторов сердца
Тиазиды – выведение калия
Кардиостимуляция

Слайд 52Взаимодействие АЛС с др. препаратами

Фармакокинетическое
Нарушение:
всасывания,
распределения,
метаболизма,
элиминации


Фармакодинамическое
Усиление или ослабление фармакологического эффекта, без изменения

плазменной концентрации ЛС

Слайд 53Метаболизм АЛС
Цитохром Р450
CYP3A4

(печень, кишечник, почки)
Амиодарон
Хинидин
Антагонисты кальция
Лидокаин, мексилетин

Ингибиторы:
Эритромицин
Кетоконазол

Индукторы:
Рифампицин
Фенобарбитал

Слайд 54 Роль «транспортных» молекул

Р-гликопротеин (Р-ГП)
присутствует в клетках слизистой кишечника,
гепатоцитах, капиллярах
Участвует в экскреции дигоксина.

Хинидин, амиодарон, верапамил, эритромицин,
циклоспорин угнетают активность Р-ГП, что ведет к
увеличению концентрации в крови дигоксина
Fromm M.F. et al., Circulation,1999, 99, 552-7

Похожие презентации

Техника выполнения пробы Манту с 2 ТЕ и Диаскинтест 362
Сигнальные пути, управляющие процессами развития. (Тема 3) 391
Шигеллезы: клиника, диагностика, лечение 990
Гистероскопия. Показания к проведению гистероскопии 901
Биомеханика внешнего дыхания и его протезирования 358
Поражение ЦНС вирусами герпеса 355

Обратная связь

Если не удалось найти и скачать презентацию, Вы можете заказать его на нашем сайте. Мы постараемся найти нужный Вам материал и отправим по электронной почте. Не стесняйтесь обращаться к нам, если у вас возникли вопросы или пожелания:

Email: Нажмите что бы посмотреть 

Что такое ThePresentation.ru?

Это сайт презентаций, докладов, проектов, шаблонов в формате PowerPoint. Мы помогаем школьникам, студентам, учителям, преподавателям хранить и обмениваться учебными материалами с другими пользователями.

Для правообладателей

Яндекс.Метрика