лекция 1 презентация

органический синтез. Полный органический синтез. Тонкий органический синтез. Понятие о стадиях производства. Выход продукта. Основные типы химических реакций, используемых для синтеза лекарственных веществ.

искусства

для облегчения боли и страдания человек изыскивал и находил окружающие его природные продукты растительного, животного и минерального происхождения; по мере накопления результатов наблюдения и обобщения опыта устанавливал их практическую ценность. Истоки современной медицинской и фармацевтической науки восходят к многовековому опыту народной медицины, характер и уровень развития которой связаны с общеисторическими процессами. Сохранившиеся с давних времен отрывочные сведения о приготовлении и применении лекарственных средств показывают, как на основе проверки и обобщения накопленных данных в области лекарствоведения сложилась наука о лекарствах, как эта древнейшая отрасль фармации развивалась. Фармация и медицина развивались в неразрывной связи. По мере развития медицины, химической науки и техники изменялись и применяемые лекарственные вещества — от простых к более сложным (растения, органы животных, минеральные вещества, настойки, экстракты, индивидуальные вещества, выделяемые из растений, алкалоиды, синтетические лекарственные вещества, антибиотики, витамины, ферменты и др.). Исследования действия физиологически активных веществ на организм животных и человека способствовали созданию ряда высокоэффективных лекарственных препаратов. Т.о. можно сказать, что производство органических веществ зародилось очень давно, но первоначально оно базировалось на переработке растительного и животного сырья – выделении ценных веществ (сахар, масла) или их расщеплении (мыла, спирт и др).

и морей.
Каменный уголь
Нефть
Природный газ
Полезные ископаемые
Дерево
ЛРС
Сырье животного происхождения
Гидробионты

Парафины (от метана до углеводородов С15 – С40)
олефины (С2Н4, С3Н6, С4Н8, С5Н10)
Аром. углеводороды (бензол, толуол, ксилолы, нафталин)
Ацетилен
Оксид углерода и синтез-газ (смесь СО и Н2)

химической переработки сырых природных материалов в продукты потребления и промежуточные продукты, применяемые в различных отраслях материального производства.

упаковка и др.;
гидродинамические - перемещение жидкостей и газов по трубопроводам и аппаратам, пневматический транспорт, фильтрование, флотация, центрифугирование, перемешивание, псевдоожижение и др.; скорость этих процессов определяется законами механики и гидродинамики;
тепловые - испарение, конденсация, нагревание, охлаждение, выпаривание и др.; скорость этих процессов определяется законами теплопередачи;
диффузионные, или массообменные, - связанные с переносом вещества в различных агрегатных состояниях из одной фазы в другую - абсорбция, адсорбция, дистилляция, ректификация, сушка, кристаллизация, экстракция, ионный обмен и др.;
химические.

выходы промежуточных и целевого продуктов;
- качество и стабильность при хранении промежуточных и целевого продуктов;
- возможность полного химического и технического контроля;
- сложность используемого оборудования;
- температурный режим и энергоемкость процессов;
- количество и возможность переработки отходов;
- возможность механизации и автоматизации процессов;
- возможность регенерации растворителей и других видов сырья.

трудоемкость процессов;
- возможная стоимость оборудования и эксплуатационные затраты;
- возможность реализации продукции на рынке;
- патентная чистота;
- возможность патентной защиты и продажи лицензий;
- возможность экспорта продукции;
- возможный масштаб производства;
- источники сырья и вспомогательных материалов;
- гарантированный спрос на продукцию;
- место строительства.

используемых веществ, вопросы охраны труда;
- состав сточных вод и выбросов в атмосферу, вопросы охраны окружающей среды;
- устойчивость и управляемость процессов;
- надежность средств регулирования и механизации процессов;
- сложность обеспечения безопасности.

конденсации и нейтрализации)
Реакции превращения заместителей (присоединения и элиминирования, реакции оксилирования и аминирования; реакции нитрозирования, диазирования и превращений диазосоединений; реакции ацилирования и алкилирования)
Реакции оксиления-восстановления

заряженными ионами (─NO2+, ─SO3Н+ ,NO+ и др.) и поляризованными молекулами.
RH + X+→RX + H+

Нуклеофильное замещение (радикальное) основано на взаимодействии радикала с молекулами (ионами), которые склонны к отдаче электронов. К их числу относят многие соединения, содержащие атомы азота, серы, кислорода, отрицательно заряженные ионы и др. , а также ароматические и этиленовые углеводороды.
RH + Y−→RY + H−
ArCH3 + Cl− → ArCH2− + HCl
ArCH2− + Cl2→ ArCH2Cl + Cl−

приводящие к вхождению в молекулу органического соединения сульфогруппы -─SO3H. В более узком смысле этого слова под сульфированием понимают процесс замещения атома водорода в органическом соединении сульфогруппой, осуществляемый путем обработки веществ различными сульфирующими агентами.

соединении группой –NO2, осуществляемый путем обработки нитруемых веществ различными нитрующими агентами. Как правило, на нитрогруппу замещают атом водорода, расположенный при углероде (С-нитрование).
Установлено, что при нитровании концентрированной азотной кислотой и ее смесями с другими кислотами активным реагентом является нитроний-катион NO2⊕, образующийся по схеме:



или в общем виде:

практически полное отсутствие в ней ионов нитрония. Исследования (А.И.Титов, К.Ингольд) показали, что в этих случаях реакция идет через стадию нитрозирования и последующего окисления нитрозосоединений

и галогенводородов может протекать по следующим схемам